[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Inibidores de PI3K](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-pi3k/) › Alpelisibe # Alpelisibe ## Inibidores de PI3K? Inibidores de PI3K ## Alto risco? Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. Inibidor oral de PI3Kα usado com fulvestranto no câncer de mama com mutação de PIK3CA e no supercrescimento relacionado ao PIK3CA. Efeito típico: glicemia alta. Atualizado 1 de nov de 2026 ## Ficha rápida **Group** [Inibidores de PI3K](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-pi3k/) **Target** PI3Kα, subunidade catalítica p110α da fosfoinositídeo 3-quinase **Key effects** Hiperglicemia · Diarreia · Erupção cutânea e prurido **Monitor** Glicemia de jejum e HbA1c antes **ATC** L01EM03 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Clínica O que significam as etiquetas - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ✂**PI3Kα, subunidade catalítica p110α da fosfoinositídeo 3-quinase**Alpelisibe ⓘ A estrutura cristalográfica mostra o alpelisibe no sítio de ATP da PI3Kα humana (p110α com sua subunidade reguladora p85α). **Alvo em 3D:** PI3Kα, subunidade catalítica p110α da fosfoinositídeo 3-quinase. Estrutura PDB 4JPS (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/4JPS) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar O alpelisibe inibe a isoforma α da PI3K com alta seletividade em relação às outras isoformas, incluindo as formas mutantes produzidas por mutações de PIK3CA. O PIP3 deixa de ser formado, a sinalização AKT-mTOR diminui e o crescimento celular se reduz. As mutações de PIK3CA são comuns no câncer de mama com receptor hormonal positivo e HER2-negativo e podem causar resistência à terapia endócrina; bloquear a PI3Kα também atenua a sinalização da insulina, o que explica a hiperglicemia. - A mutação de PIK3CA mantém a PI3Kα ligada - O alpelisibe bloqueia o sítio quinase da PI3Kα - Menos PIP3: a sinalização AKT-mTOR diminui - O crescimento tumoral se reduz; a sinalização da insulina também diminui ## Indicações - Câncer de mama avançado ou metastático com receptor hormonal positivo, HER2-negativo e mutação de PIK3CA que progrediu durante ou após terapia endócrina, com fulvestranto, em mulheres pós-menopáusicas e homens. [Câncer de mama →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-mama/) - Espectro de supercrescimento relacionado ao PIK3CA (PROS) grave em adultos e crianças com 2 anos ou mais que necessitam de tratamento sistêmico. ## Efeitos adversos ### Frequentes - Hiperglicemia - Diarreia, náuseas, vômitos, diminuição do apetite, perda de peso - Erupção cutânea e prurido - Feridas na boca, alterações do paladar - Fadiga, queda de cabelo ### Graves (raros, importantes) - Hiperglicemia grave e cetoacidose - Reações cutâneas graves com bolhas ou descamação - Pneumonite - Diarreia grave com desidratação - Reações alérgicas graves ## Contraindicações - Alergia grave ao fármaco - Cautela em diabetes ou hiperglicemia preexistente e em antecedente de reações cutâneas graves ## Interações importantes **Indutores potentes do CYP3A4 (p. ex., rifampicina, erva-de-são-joão)** Reduzem os níveis de alpelisibe. **Antidiabéticos (p. ex., metformina, insulina)** Muitas vezes necessários para controlar a hiperglicemia; suas doses são ajustadas conforme as medições de glicose. ## O que se monitora - Glicemia de jejum e HbA1c antes de iniciar; glicemia com frequência nas primeiras semanas e depois regularmente - Pele quanto a erupção ou bolhas - Sintomas respiratórios - Frequência das evacuações e hidratação - Teste que mostre uma mutação de PIK3CA antes de iniciar (câncer de mama) ## Administração e segurança - Oral, uma vez ao dia com alimentos, mais ou menos no mesmo horário. - No supercrescimento, alguns comprimidos podem ser dispersos em água, conforme descrevem as instruções do produto. - Quimioterapia oral perigosa: manuseada com luvas e mantida longe de crianças; cuidadoras gestantes evitam manuseá-la. ## Gravidez e amamentação Pode causar dano ao feto; faz-se teste de gravidez antes do tratamento e usa-se contracepção eficaz durante e pouco depois; a amamentação não é recomendada. ## Cuidados de enfermagem - Verifique a glicemia conforme prescrito e comunique valores acima da meta. - Pergunte sobre sede, micção frequente, visão turva e erupção cutânea. - Verifique diarreia e desidratação. - Orientação: monitorização domiciliar da glicose; comunicar erupção, bolhas, tosse ou falta de ar; evitar erva-de-são-joão; usar contracepção eficaz. ## Farmacocinética **Absorção** Oral, tomado com alimentos. **Metabolismo** Hepático, pelo CYP3A. **Meia-vida** Cerca de 8 a 9 horas. ## Para lembrar «ALPHA-lisib hits PI3K-ALPHA» (mnemônico em inglês: o alpelisibe atinge a PI3K-alfa): o alpelisibe bloqueia a p110α, e a alfa também conduz o sinal da insulina; por isso, o açúcar sobe. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Qual isoforma de PI3K o alpelisibe inibe? PI3Kα (p110α), codificada pelo PIK3CA. ## Com qual fármaco o alpelisibe é combinado no câncer de mama? Fulvestranto. ## Qual é o efeito adverso mais característico do alpelisibe? Hiperglicemia. ## Qual teste deve ser feito no tumor de mama antes do alpelisibe? Um teste que mostre uma mutação de PIK3CA. ## O que significam as etiquetas **Alto risco** Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. ## Conexões ## Fármacos relacionados 3 - [Idelalisibe](https://durgical.com/pt/farmacologia/idelalisibe/) - [Everolimo](https://durgical.com/pt/farmacologia/everolimo/) - [Metformina](https://durgical.com/pt/farmacologia/metformina/) ## Doenças relacionadas 1 - [Câncer de mama](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-mama/) [← Voltar à classe: Inibidores de PI3K](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-pi3k/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [Alpelisib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a619036.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Alpelisib - NCI](https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/alpelisib) (National Cancer Institute, 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EM03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/alpelisibe/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/alpelisibe/