[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Medicamentos para hipertensão arterial pulmonar (antagonistas dos receptores da endotelina e prostaciclinas)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/medicamentos-para-hipertensao-arterial-pulmonar/) › Ambrisentana # Ambrisentana ## Medicamentos para hipertensão arterial pulmonar (antagonistas dos receptores da endotelina e prostaciclinas)? Medicamentos para hipertensão arterial pulmonar (antagonistas dos receptores da endotelina e prostaciclinas) ## Gravidez: contraindicado? Contraindicada: estudos em animais mostram malformações congênitas e morte fetal; a gravidez é excluída antes do tratamento e a contracepção eficaz continua até um mês após a… Um bloqueador oral dos receptores da endotelina seletivo para ETA, usado na hipertensão arterial pulmonar; nunca deve ser usado na gravidez. Atualizado 1 de nov de 2026 ## Ficha rápida **Group** [Medicamentos para hipertensão arterial pulmonar (antagonistas dos receptores da endotelina e prostaciclinas)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/medicamentos-para-hipertensao-arterial-pulmonar/) **Target** Receptor da endotelina tipo A **Used for** Hipertensão arterial pulmonar **Key effects** Edema periférico · Congestão nasal e sinusite · Rubor **Monitor** Teste de gravidez antes · Hemoglobina no início · Peso **ATC** C02KX02 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Clínica O que significam as etiquetas - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ◎**Receptor da endotelina tipo A**Ambrisentana ⓘ A figura mostra a ambrisentana ligada ao receptor da endotelina tipo A humano (crio-ME). **Alvo em 3D:** Receptor da endotelina tipo A. Estrutura PDB 8XVK (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/8XVK) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar A ambrisentana é um antagonista de alta afinidade, altamente seletivo para o receptor ETA em relação ao ETB. O ETA medeia a vasoconstrição e o crescimento do músculo liso causados pela endotelina-1, que está elevada na hipertensão arterial pulmonar; o ETB, que ela poupa em grande parte, medeia a vasodilatação e a depuração da endotelina. Bloquear o ETA relaxa e remodela as artérias pulmonares, melhorando a capacidade de exercício e retardando a piora clínica. - A endotelina-1 está elevada nos pulmões na HAP - A ambrisentana bloqueia o receptor ETA e poupa em grande parte o ETB - As artérias pulmonares se contraem e proliferam menos - A capacidade de exercício melhora e a piora é retardada ## Indicações - Hipertensão arterial pulmonar (grupo 1 da OMS), para melhorar a capacidade de exercício e retardar a piora clínica [Hipertensão pulmonar e cor pulmonale →](https://durgical.com/pt/doencas/hipertensao-pulmonar-e-cor-pulmonale/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Edema periférico - Congestão nasal e sinusite - Rubor - Cefaleia - Queda da hemoglobina ### Graves (raros, importantes) - Malformações congênitas e morte fetal se usada na gravidez - Retenção de líquidos clinicamente importante - Edema pulmonar agudo na doença veno-oclusiva pulmonar - Redução da contagem de espermatozoides ## Contraindicações - Gravidez - Fibrose pulmonar idiopática - Não recomendada na insuficiência hepática moderada ou grave ## Interações importantes **Ciclosporina** Aumenta a exposição à ambrisentana; o esquema é limitado **Inibidores da fosfodiesterase-5 (tadalafila, sildenafila)** Frequentemente combinados de propósito; redução aditiva da pressão arterial ## O que se monitora - Teste de gravidez antes de iniciar em mulheres que possam engravidar, e conforme indicação clínica - Hemoglobina no início, após um mês e periodicamente - Peso, edema e dispneia - Provas hepáticas se surgirem sintomas de lesão hepática ## Administração e segurança - Comprimido oral, engolido inteiro: não partir, triturar ou mastigar - Contracepção eficaz antes, durante e por um mês após o tratamento em mulheres que possam engravidar ## Gravidez e amamentação Contraindicada: estudos em animais mostram malformações congênitas e morte fetal; a gravidez é excluída antes do tratamento e a contracepção eficaz continua até um mês após a suspensão. ## Cuidados de enfermagem - Confirme o teste de gravidez e a orientação contraceptiva - Pese o paciente e verifique edema nos tornozelos e dispneia nova - Observe dispneia aguda no início do tratamento, sinal de edema pulmonar - Oriente que a amamentação não é recomendada durante o tratamento ## Farmacocinética **Absorção** Oral; os alimentos não alteram a biodisponibilidade **Distribuição** Ligação muito alta às proteínas plasmáticas **Metabolismo** Hepático, pela CYP3A, CYP2C19 e glicuronidação; substrato da glicoproteína P **Eliminação** Principalmente não renal **Meia-vida** Meia-vida terminal de cerca de 15 horas; meia-vida efetiva de cerca de 9 horas **Início e duração** Níveis máximos cerca de duas horas após uma dose ## Para lembrar Mnemônico em inglês: AmbrisentAn = seletiva para A: bloqueia o ETA, poupa o ETB; e A de «Avoid pregnancy» (evitar a gravidez). ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Como a ambrisentana difere da bosentana no nível do receptor? A ambrisentana é altamente seletiva para o ETA; a bosentana bloqueia tanto o ETA quanto o ETB. ## Em qual doença pulmonar a ambrisentana é contraindicada? Fibrose pulmonar idiopática. ## Qual efeito adverso comum da ambrisentana exige verificar o peso e os tornozelos? Retenção de líquidos com edema periférico. ## O que significam as etiquetas **Gravidez: contraindicado** Contraindicada: estudos em animais mostram malformações congênitas e morte fetal; a gravidez é excluída antes do tratamento e a contracepção eficaz continua até um mês após a… ## Conexões ## Fármacos relacionados 3 - [Bosentana](https://durgical.com/pt/farmacologia/bosentana/) - [Tadalafila](https://durgical.com/pt/farmacologia/tadalafila/) - [Ciclosporina](https://durgical.com/pt/farmacologia/ciclosporina/) ## Doenças relacionadas 1 - [Hipertensão pulmonar e cor pulmonale](https://durgical.com/pt/doencas/hipertensao-pulmonar-e-cor-pulmonale/) [← Voltar à classe: Medicamentos para hipertensão arterial pulmonar (antagonistas dos receptores da endotelina e prostaciclinas)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/medicamentos-para-hipertensao-arterial-pulmonar/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [DailyMed - AMBRISENTAN tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=291a782a-77e1-8a8e-e1c8-2626f305c2b7) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); [Ambrisentan: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a612023.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [RCSB PDB - 8XVK: Cryo-EM structure of ETAR bound with Ambrisentan](https://www.rcsb.org/structure/8XVK) (RCSB Protein Data Bank, 2024). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/ambrisentana/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/ambrisentana/