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# Anastrozol

## Inibidores da aromatase?

Inibidores da aromatase

Comprimido para câncer de mama na pós-menopausa que bloqueia a enzima produtora de estrogênio. Pode enfraquecer os ossos e causar dor articular.

Atualizado 1 de nov de 2026

## Ficha rápida

**Group**
[Inibidores da aromatase](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-aromatase/)

**Target**
Aromatase (CYP19A1)

**Used for**
Tratamento adjuvante do câncer

**Key effects**
Fogachos · Dor e rigidez articulares · Humor deprimido

**Monitor**
Densidade mineral óssea · Colesterol

**ATC**
L02BG03

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Nesta página

- O básico Mecanismo de ação
- Indicações
- Interações importantes
- Gravidez e amamentação
- Cuidados de enfermagem
- Farmacocinética
- Para lembrar
- Conexões

- Segurança Efeitos adversos
- Contraindicações
- O que se monitora
- Administração e segurança

- Estudo Teste seus conhecimentos

## Mecanismo de ação

✂**Aromatase (CYP19A1)**Anastrozol

ⓘ Não há estrutura disponível com anastrozol. A figura mostra o exemestano, outro inibidor da aromatase, ligado ao mesmo sítio ativo da aromatase placentária humana, acima do heme.

**Alvo em 3D:** Aromatase (CYP19A1). Estrutura PDB 3S7S (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/3S7S) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar

O anastrozol é um triazol não esteroide que se liga de forma reversível à aromatase, o citocromo P450 que converte androgênios em estrogênios. Na pós-menopausa, quando a aromatase periférica fornece a maior parte do estrogênio, reduz fortemente o estradiol. As células de câncer de mama com receptor hormonal positivo perdem o sinal estrogênico que impulsiona seu crescimento.

- Liga-se de forma reversível à bolsa do heme da aromatase
- Os androgênios deixam de ser convertidos em estrona e estradiol
- Os níveis de estrogênio caem acentuadamente após a menopausa
- As células de câncer de mama dependentes de estrogênio param de crescer

## Indicações

- Tratamento adjuvante do câncer de mama inicial com receptor hormonal positivo em mulheres na pós-menopausa [Câncer de mama →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-mama/)
- Tratamento de primeira linha do câncer de mama avançado com receptor hormonal positivo ou desconhecido em mulheres na pós-menopausa [Câncer de mama →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-mama/)
- Câncer de mama avançado que progrediu em uso de tamoxifeno [Câncer de mama →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-mama/)

## Efeitos adversos

### Frequentes

- Fogachos
- Dor e rigidez articulares
- Fraqueza e fadiga
- Aumento do colesterol total
- Humor deprimido

### Graves (raros, importantes)

- Perda de densidade mineral óssea e fraturas
- Eventos cardiovasculares isquêmicos em mulheres com cardiopatia isquêmica preexistente
- Reações alérgicas graves (anafilaxia, angioedema)

## Contraindicações

- Hipersensibilidade ao anastrozol ou a qualquer excipiente

## Interações importantes

**Tamoxifeno**
Não são usados juntos: a combinação não acrescenta benefício em relação ao tamoxifeno isolado.

**Produtos que contêm estrogênio**
Podem enfraquecer o efeito do anastrozol.

## O que se monitora

- Densidade mineral óssea
- Colesterol
- Sintomas articulares e qualidade de vida

## Administração e segurança

- Comprimido oral, tomado no mesmo horário todos os dias, com ou sem alimentos.
- Medicamento perigoso: pessoas grávidas devem evitar manipular comprimidos triturados ou partidos.
- Nomes semelhantes: anastrozol e letrozol são ambos inibidores da aromatase, mas seus comprimidos não são intercambiáveis.

## Gravidez e amamentação

Pode causar dano fetal; mulheres que podem engravidar usam contracepção eficaz durante o tratamento.

## Cuidados de enfermagem

- Pergunte sobre o estado menopausal: o fármaco é destinado a mulheres na pós-menopausa.
- Oriente sobre dor articular e fogachos, que são comuns e frequentemente controláveis.
- Incentive cálcio, vitamina D, exercícios com carga e exames de densidade óssea conforme planejado.
- Pergunte sobre dor torácica em mulheres com cardiopatia conhecida.
- Pergunte sobre produtos com estrogênio, incluindo alguns fitoterápicos ou produtos vaginais, e comunique-os.

## Farmacocinética

**Absorção**
Bem absorvido por via oral

**Metabolismo**
Principalmente no fígado, responsável pela maior parte de sua eliminação

**Eliminação**
Uma pequena fração sai inalterada pelos rins

**Meia-vida**
Cerca de 50 horas, por isso é administrado uma vez ao dia

## Para lembrar

AnASTrozole shuts the ASTral factory (mnemônico em inglês: o anASTrozol fecha a «fábrica astral»): a gordura deixa de transformar androgênios em estrogênio, o tumor fica sem alimento e os ossos pagam a conta.

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Qual enzima o anastrozol inibe?

A aromatase (CYP19A1), que converte androstenediona e testosterona em estrona e estradiol.

## Uma mulher em uso de anastrozol pergunta por que precisa de densitometria óssea. Qual é o motivo?

Reduzir o estrogênio acelera a perda óssea; o anastrozol diminui a densidade mineral óssea e aumenta o risco de fratura, por isso a densidade óssea é avaliada.

## Por que o anastrozol não é administrado junto com o tamoxifeno?

No ensaio que os comparou, a combinação não trouxe benefício adicional em relação ao tamoxifeno isolado.

## Conexões

## Fármacos relacionados 3

- [Letrozol](https://durgical.com/pt/farmacologia/letrozol/)
- [Exemestano](https://durgical.com/pt/farmacologia/exemestano/)
- [Tamoxifeno](https://durgical.com/pt/farmacologia/tamoxifeno/)

## Doenças relacionadas 1

- [Câncer de mama](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-mama/)

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [Anastrozole: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a696018.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); [DailyMed - ANASTROZOLE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=19251d0b-279a-49f5-99b2-0e74d7cca479) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L02BG03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [Crystal structure of human placental aromatase complexed with breast cancer drug exemestane](https://www.rcsb.org/structure/3S7S) (RCSB Protein Data Bank, 2012).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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