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Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ◎**Receptor de taquicininas 1 (NK1, receptor da substância P)**Aprepitanto ⓘ Estrutura cristalina do receptor NK1 humano com o aprepitanto ligado no fundo do bolso transmembrana onde a substância P agiria. **Alvo em 3D:** Receptor de taquicininas 1 (NK1, receptor da substância P). Estrutura PDB 6HLO (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/6HLO) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar O aprepitanto é um antagonista seletivo e de alta afinidade do receptor NK1 humano. Após a cisplatina e outros fármacos emetogênicos, a substância P liberada no tronco encefálico ativa os receptores NK1 e mantém o vômito, especialmente nos dias após o tratamento. O aprepitanto atravessa a barreira hematoencefálica, ocupa os receptores NK1 cerebrais e bloqueia esse sinal. Quase não se liga a receptores 5-HT3, de dopamina ou de corticosteroides e potencializa o efeito da ondansetrona e da dexametasona. - A quimioterapia emetogênica libera substância P no tronco encefálico - A substância P ativa os receptores NK1 e mantém o vômito - O aprepitanto entra no cérebro e ocupa os receptores NK1 - O vômito agudo e tardio é prevenido, somando-se ao setron ## Indicações - Prevenção de náuseas e vômitos agudos e tardios da quimioterapia altamente emetogênica (incluindo cisplatina em dose alta) e moderadamente emetogênica, com um antagonista 5-HT3 e dexametasona. - Prevenção de náuseas e vômitos pós-operatórios em adultos. ## Efeitos adversos ### Frequentes - Fadiga e fraqueza - Diarreia e dispepsia - Soluços - Perda de apetite ### Graves (raros, importantes) - Reações de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia - Síndrome de Stevens–Johnson e necrólise epidérmica tóxica, raramente - Perda do controle da anticoagulação (INR mais baixo) em pacientes em uso de varfarina ## Contraindicações - Hipersensibilidade ao aprepitanto ou a qualquer componente - Uso com pimozida (a inibição da CYP3A4 eleva os níveis de pimozida e pode prolongar o QT) ## Interações importantes **Dexametasona e metilprednisolona** Níveis mais altos de corticosteroide por inibição da CYP3A4; a dose do corticosteroide no esquema antiemético é reduzida. **Varfarina** Queda clinicamente significativa do INR; o INR é verificado nas duas semanas após o curso de aprepitanto. **Contraceptivos hormonais** Menor eficácia durante o tratamento e por cerca de um mês depois; usa-se um método de reserva. **Inibidores fortes da CYP3A4 (cetoconazol, diltiazem) e indutores (rifampicina)** Os inibidores elevam os níveis e os efeitos adversos do aprepitanto; os indutores reduzem seus níveis e sua eficácia. **Quimioterápicos metabolizados pela CYP3A4 e benzodiazepínicos (midazolam, alprazolam, triazolam)** Níveis mais altos e mais efeitos adversos desses fármacos. ## O que se monitora - INR em pacientes em uso crônico de varfarina após cada curso - Sinais de hipersensibilidade - Controle de náuseas e vômitos nos dias após a quimioterapia (fase tardia) ## Administração e segurança - Cápsulas orais, iniciadas antes da quimioterapia como parte de um esquema combinado com um setron e dexametasona - Não estudado para tratar vômitos já iniciados e não indicado para uso crônico contínuo - Verifique a lista completa de medicamentos quanto a interações pela CYP3A4 antes de cada curso ## Gravidez e amamentação Os dados em gestantes não bastam para definir um risco; estudos em animais com exposições próximas às humanas não mostraram dano ao desenvolvimento. ## Cuidados de enfermagem - Confirme que a dose de dexametasona foi ajustada para a combinação - Pergunte sobre varfarina, pimozida e contracepção hormonal antes da primeira dose - Oriente mulheres em uso de contracepção hormonal a usar um método de reserva durante o tratamento e por um mês depois - Registre náuseas e vômitos nos dias seguintes, não apenas no dia da quimioterapia ## Farmacocinética **Absorção** Biodisponibilidade oral de cerca de 60–65%; os alimentos não têm efeito relevante. **Distribuição** Mais de 95% ligado às proteínas plasmáticas; atravessa a barreira hematoencefálica. **Metabolismo** Extenso no fígado, principalmente pela CYP3A4 (CYP1A2 e CYP2C19 em menor grau). É substrato, inibidor moderado e indutor da CYP3A4, e induz a CYP2C9. **Meia-vida** Cerca de 9–13 horas. ## Para lembrar «APREPITANT stops the PITcher of substance P» (mnemônico em inglês: o aprepitanto fecha a jarra de substância P) para que não volte a encher o centro do vômito nos dias seguintes, mas seu tráfego pela CYP3A4 afeta a dexametasona, a varfarina e a pílula. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Qual neurotransmissor o aprepitanto bloqueia, e em qual receptor? A substância P, no receptor de neurocinina-1 (NK1) do tronco encefálico. ## Qual fármaco é contraindicado com o aprepitanto, e por quê? Pimozida: o aprepitanto inibe a CYP3A4, os níveis de pimozida sobem e o QT pode se prolongar perigosamente. ## Por que o aprepitanto reduz o INR em um paciente em uso de varfarina? Induz a CYP2C9, que metaboliza a S-varfarina, então a varfarina é eliminada mais rápido. ## Conexões ## Fármacos relacionados 3 - [Fosaprepitanto](https://durgical.com/pt/farmacologia/fosaprepitanto/) - [Ondansetrona](https://durgical.com/pt/farmacologia/ondansetrona/) - [Dexametasona](https://durgical.com/pt/farmacologia/dexametasona/) [← Voltar à classe: Antagonistas do receptor NK1](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antagonistas-do-receptor-nk1/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [DailyMed - APREPITANT capsule APREPITANT kit](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d72e0e10-4557-41b0-b65d-d395468cad19) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Aprepitant: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a604003.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [RCSB PDB - 6HLO: Crystal structure of the Neurokinin 1 receptor in complex with the small molecule antagonist Aprepitant](https://www.rcsb.org/structure/6HLO) (RCSB Protein Data Bank, 2026); [eEML - Electronic Essential Medicines List](https://list.essentialmeds.org/?query=aprepitant) (World Health Organization, 2025). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/aprepitanto/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/aprepitanto/