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# Asenapina

## Antipsicóticos de segunda geração?

Antipsicóticos de segunda geração

Antipsicótico atípico sublingual para esquizofrenia e mania bipolar tipo I. Engolido, é quase inativo; deixa a boca dormente.

Atualizado 1 de nov de 2026

## Ficha rápida

**Group**
[Antipsicóticos de segunda geração](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antipsicoticos-de-segunda-geracao/)

**Target**
Receptores de dopamina D2 e de serotonina 5-HT2A (antagonista); 5-HT1A mostrado

**Used for**
Esquizofrenia em adultos · Transtorno bipolar tipo I

**Key effects**
Dormência oral · Sonolência e tontura

**Monitor**
Peso · Pressão arterial deitado e em pé

**ATC**
N05AH05

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Nesta página

- O básico Mecanismo de ação
- Indicações
- Interações importantes
- Gravidez e amamentação
- Cuidados de enfermagem
- Farmacocinética
- Para lembrar
- Conexões

- Segurança Efeitos adversos
- Contraindicações
- O que se monitora
- Administração e segurança

- Estudo Teste seus conhecimentos

## Mecanismo de ação

◎**Receptores de dopamina D2 e de serotonina 5-HT2A (antagonista); 5-HT1A mostrado**Asenapina

ⓘ Não há estrutura disponível de D2 ou 5-HT2A com asenapina ligada. A figura mostra a asenapina ligada ao receptor de serotonina 5-HT1A humano com sua proteína G, outro receptor de seu amplo perfil de ligação.

**Alvo em 3D:** Receptores de dopamina D2 e de serotonina 5-HT2A (antagonista); 5-HT1A mostrado. Estrutura PDB 9DYF (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/9DYF) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar

A asenapina é um antipsicótico atípico cujo efeito parece vir do antagonismo combinado nos receptores de dopamina D2 e de serotonina 5-HT2A. É administrada sob a língua porque, quando engolida, quase toda é destruída pelo metabolismo de primeira passagem; sob a língua é absorvida em minutos, mas também deixa a boca dormente.

- A asenapina bloqueia os receptores D2 e 5-HT2A
- Menos sinal dopaminérgico: menos psicose e mania
- A via sublingual evita a perda de primeira passagem
- Efeitos comuns: boca dormente, sonolência, acatisia

## Indicações

- Esquizofrenia em adultos [Esquizofrenia →](https://durgical.com/pt/doencas/esquizofrenia/)
- Transtorno bipolar tipo I: episódios maníacos ou mistos (também em adolescentes), associada ao lítio ou ao valproato, e manutenção [Transtorno bipolar →](https://durgical.com/pt/doencas/transtorno-bipolar/)

## Efeitos adversos

### Frequentes

- Dormência oral (hipoestesia) e alteração do paladar
- Sonolência e tontura
- Acatisia e outros efeitos extrapiramidais
- Aumento do apetite e ganho de peso

### Graves (raros, importantes)

- Maior mortalidade em idosos com psicose associada à demência (advertência em tarja)
- Hipersensibilidade grave: anafilaxia, angioedema
- Síndrome neuroléptica maligna; discinesia tardia
- Prolongamento do QT; hipotensão ortostática
- Hiperglicemia e dislipidemia; contagem baixa de leucócitos; convulsões

## Contraindicações

- Insuficiência hepática grave (Child-Pugh C)
- Hipersensibilidade à asenapina, incluindo anafilaxia ou angioedema prévios

## Interações importantes

**Paroxetina**
A asenapina inibe o CYP2D6 e aumenta os níveis de paroxetina; a quantidade de paroxetina é reduzida

**Inibidores potentes do CYP1A2 (fluvoxamina)**
Maior exposição à asenapina; usados com cautela

**Anti-hipertensivos**
Hipotensão somada

**Outros fármacos que prolongam o QT**
Prolongamento aditivo do QT

## O que se monitora

- Peso, glicose e lipídios
- Pressão arterial deitado e em pé
- ECG se houver fatores de risco para QT
- Movimentos anormais

## Administração e segurança

- O comprimido é colocado sob a língua e deixado dissolver; não é partido, triturado, mastigado nem engolido
- Não comer nem beber por 10 minutos depois

## Gravidez e amamentação

Recém-nascidos expostos no terceiro trimestre podem ter sintomas extrapiramidais ou de abstinência; o uso pondera benefício e risco.

## Cuidados de enfermagem

- Ensina a técnica sublingual e verifica que o comprimido não seja engolido
- Avisa que a boca pode ficar dormente e observa inchaço da língua ou da garganta, sibilância ou erupção cutânea
- Registra peso, glicose e lipídios no início e durante o tratamento
- Observa tontura ao ficar em pé e sonolência

## Farmacocinética

**Absorção**
Biodisponibilidade sublingual de cerca de 35%; abaixo de 2% se engolida. Também existe uma forma em adesivo cutâneo

**Metabolismo**
Glicuronidação (UGT1A4) e oxidação, principalmente pelo CYP1A2

**Meia-vida**
Cerca de 24 horas

## Para lembrar

«ASENAPINE goes UNDER, not DOWN» (mnemônico em inglês: vai para baixo da língua, não para dentro): sob a língua funciona; engolida, se perde. Espere a boca dormente.

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Por que a asenapina é administrada por via sublingual?

Engolida, sua biodisponibilidade fica abaixo de 2% por causa do metabolismo de primeira passagem; por via sublingual é de cerca de 35%.

## Qual efeito adverso local é típico da asenapina?

Hipoestesia oral (dormência da boca).

## Qual grau de doença hepática contraindica a asenapina?

Insuficiência hepática grave (Child-Pugh C).

## Conexões

## Fármacos relacionados 2

- [Olanzapina](https://durgical.com/pt/farmacologia/olanzapina/)
- [Risperidona](https://durgical.com/pt/farmacologia/risperidona/)

## Doenças relacionadas 2

- [Esquizofrenia](https://durgical.com/pt/doencas/esquizofrenia/)
- [Transtorno bipolar](https://durgical.com/pt/doencas/transtorno-bipolar/)

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [DailyMed - ASENAPINE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=cf587c48-9cd2-4dc5-b0e9-21783c5633a6) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Asenapine: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a610015.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=N05AH05) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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