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# Atovaquona + proguanil

## Antimaláricos?

Antimaláricos

Combinação oral diária para prevenção da malária em viajantes e para P. falciparum não complicada; tomada com comida ou leite, evitada na doença renal grave.

Atualizado 1 de nov de 2026

## Ficha rápida

**Group**
[Antimaláricos](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antimalaricos/)

**Target**
Complexo citocromo bc1 mitocondrial do parasita, sítio Qo (atovaquona); di-hidrofolato redutase do parasita (cicloguanil, derivado do proguanil)

**Used for**
Profilaxia para viajantes a áreas

**Key effects**
Náuseas · Cefaleia e tontura · Tosse

**Monitor**
Vômitos após as doses · Sintomas cutâneos e hepáticos

**ATC**
P01BB51

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Nesta página

- O básico Mecanismo de ação
- Indicações
- Interações importantes
- Gravidez e amamentação
- Cuidados de enfermagem
- Farmacocinética
- Para lembrar
- Conexões

- Segurança Efeitos adversos
- Contraindicações
- O que se monitora
- Administração e segurança

- Estudo Teste seus conhecimentos

## Mecanismo de ação

✂**Complexo citocromo bc1 mitocondrial do parasita, sítio Qo (atovaquona); di-hidrofolato redutase do parasita (cicloguanil, derivado do proguanil)**Atovaquona + proguanil

ⓘ A figura mostra a atovaquona ligada ao sítio Qo do citocromo bc1 de levedura (Saccharomyces cerevisiae), um modelo do complexo do parasita.

**Alvo em 3D:** Complexo citocromo bc1 mitocondrial do parasita, sítio Qo (atovaquona); di-hidrofolato redutase do parasita (cicloguanil, derivado do proguanil). Estrutura PDB 4PD4 (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/4PD4) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar

Dois fármacos que atuam em conjunto. A atovaquona imita a ubiquinona e se liga ao sítio Qo do complexo citocromo bc1 do parasita na mitocôndria: o transporte de elétrons para, o potencial de membrana colapsa e o parasita deixa de conseguir produzir pirimidinas. O próprio proguanil potencializa esse efeito mitocondrial, e seu metabólito cicloguanil inibe a di-hidrofolato redutase do parasita. Atua nas formas sanguíneas e na fase hepática inicial do P. falciparum, mas não nos hipnozoítos do P. vivax. O proguanil torna muito menos provável a resistência à atovaquona.

- A atovaquona bloqueia o sítio Qo do citocromo bc1
- As mitocôndrias do parasita perdem o potencial de membrana
- O proguanil potencializa isso; o cicloguanil bloqueia a DHFR
- As formas sanguíneas e hepáticas iniciais morrem

## Indicações

- Profilaxia para viajantes a áreas de malária, inclusive áreas com resistência à cloroquina [Malária →](https://durgical.com/pt/doencas/malaria/)
- Tratamento da malária por P. falciparum não complicada (uma alternativa a artemeter + lumefantrina) [Malária →](https://durgical.com/pt/doencas/malaria/)

## Efeitos adversos

### Frequentes

- Náuseas, vômitos, diarreia e dor abdominal
- Cefaleia e tontura
- Aftas na boca e perda de apetite
- Tosse
- Sensibilidade da pele ao sol

### Graves (raros, importantes)

- Reações alérgicas: urticária, inchaço do rosto ou da garganta, dificuldade para respirar
- Bolhas ou descamação da pele
- Lesão hepática: olhos ou pele amarelados, urina escura
- Convulsões e alucinações (raras)

## Contraindicações

- Hipersensibilidade à atovaquona ou ao proguanil
- Insuficiência renal grave (para profilaxia)
- Não usada isoladamente em viajantes com hiperparasitemia; não recomendada na gravidez nem em lactentes abaixo do limite de peso, por falta de dados

## Interações importantes

**Rifampicina e rifabutina**
Reduzem os níveis de atovaquona

**Tetraciclina**
Reduz as concentrações de atovaquona

**Efavirenz, lopinavir-ritonavir e atazanavir-ritonavir**
Redução acentuada da exposição à atovaquona e ao proguanil; a eficácia pode ficar comprometida

## O que se monitora

- Resposta clínica e esfregaços sanguíneos quando usada como tratamento (podem ocorrer falhas precoces)
- Função renal antes da profilaxia em idosos ou na doença renal
- Vômitos após as doses
- Sintomas cutâneos e hepáticos

## Administração e segurança

- Oral, uma vez ao dia no mesmo horário, com comida ou uma bebida láctea.
- A profilaxia começa um ou dois dias antes da viagem, continua durante a estadia e por 7 dias após a saída.
- Os comprimidos para adultos e para crianças são diferentes: verifique a concentração dispensada.
- Se houver vômito logo após uma dose, o prescritor decide se ela deve ser repetida.

## Gravidez e amamentação

Não indicada na gravidez porque os dados de segurança são insuficientes; pode ser considerada quando outras opções não podem ser usadas.

## Cuidados de enfermagem

- Antes: função renal, estado gestacional e outros medicamentos (antirretrovirais, rifamicinas).
- Orientação: tomar todos os dias com comida ou leite e continuar por uma semana após sair da área de malária.
- Orientar proteção solar, repelentes e mosquiteiros; nenhum fármaco previne a malária por completo.
- Febre durante ou após a viagem é uma emergência: procurar imediatamente um teste para malária.

## Farmacocinética

**Absorção**
Atovaquona: lenta e variável, muito melhor com alimentos gordurosos; proguanil: lenta, mas adequada

**Distribuição**
Atovaquona mais de 99 % ligada às proteínas plasmáticas

**Metabolismo**
O proguanil é oxidado pelas enzimas hepáticas CYP2C ao cicloguanil ativo; a atovaquona apresenta picos sanguíneos duplos, o que sugere ciclo êntero-hepático

## Para lembrar

Mnemônico em inglês «A-P: Atovaquone Powers down the mitochondria, Proguanil Partners» (a atovaquona desliga as mitocôndrias, o proguanil é o parceiro): um comprimido diário com leite, até uma semana após a viagem.

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Sobre qual estrutura do parasita a atovaquona atua?

O sítio Qo do complexo citocromo bc1 mitocondrial: o transporte de elétrons para e o potencial de membrana mitocondrial colapsa.

## Por que o proguanil é combinado com a atovaquona?

O proguanil potencializa o efeito mitocondrial da atovaquona e reduz muito o surgimento de resistência à atovaquona, que aparece facilmente quando a atovaquona é usada isoladamente.

## Por quanto tempo ela é mantida após sair de uma área de malária, e por que tão pouco?

Sete dias, porque também mata a fase hepática inicial do P. falciparum, ao contrário dos fármacos que atuam apenas nas formas sanguíneas.

## Conexões

## Fármacos relacionados 3

- [Atovaquona](https://durgical.com/pt/farmacologia/atovaquona/)
- [Mefloquina](https://durgical.com/pt/farmacologia/mefloquina/)
- [Arteméter + lumefantrina](https://durgical.com/pt/farmacologia/artemeter-lumefantrina/)

## Doenças relacionadas 1

- [Malária](https://durgical.com/pt/doencas/malaria/)

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [Atovaquone and Proguanil: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a619023.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); [Treatment of Uncomplicated Malaria](https://www.cdc.gov/malaria/hcp/clinical-guidance/treatment-of-uncomplicated-malaria.html) (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2026); [Adopción Parcial de Guía de Práctica Clínica Diagnóstico y tratamiento de la malaria, OMS 2022. Guía para Colombia, GPC #67-2022](https://www.minsalud.gov.co/sites/rid/Lists/BibliotecaDigital/RIDE/VS/PP/ET/Guia-atencion-clinica-malaria.pdf) (Ministerio de Salud y Protección Social (Colombia), 2022).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/atovaquona-proguanil/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/atovaquona-proguanil/