[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Inibidores multiquinase de VEGFR](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-multiquinase-de-vegfr/) › Axitinibe # Axitinibe ## Inibidores multiquinase de VEGFR? Inibidores multiquinase de VEGFR ## Alto risco? Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. ## Gravidez: evitar? Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com… Inibidor seletivo de VEGFR1-3 para câncer de rim avançado, em primeira linha com um inibidor de checkpoint imunológico ou isolado após uma terapia prévia. Atualizado 1 de nov de 2026 Também chamado: AG-013736 ## Ficha rápida **Group** [Inibidores multiquinase de VEGFR](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-multiquinase-de-vegfr/) **Target** Tirosinas quinases VEGFR1, VEGFR2 (KDR) e VEGFR3 **Used for** Carcinoma de células renais avançado **Key effects** Diarreia · Hipertensão · Fadiga e fraqueza **Monitor** Pressão arterial regularmente · Exames laboratoriais **ATC** L01EK01 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Clínica O que significam as etiquetas - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ✂**Tirosinas quinases VEGFR1, VEGFR2 (KDR) e VEGFR3**Axitinibe ⓘ A figura mostra o axitinibe no bolso de ATP do domínio quinase do VEGFR2 humano. **Alvo em 3D:** Tirosinas quinases VEGFR1, VEGFR2 (KDR) e VEGFR3. Estrutura PDB 4AG8 (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/4AG8) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar O axitinibe é um inibidor mais seletivo que bloqueia a quinase de VEGFR1, 2 e 3, os receptores que impulsionam a angiogênese tumoral. Com pembrolizumabe ou avelumabe, acrescenta um efeito antiangiogênico ao bloqueio de checkpoints imunológicos no câncer de rim. - Bloqueia seletivamente as quinases VEGFR1-3 - A angiogênese tumoral cessa - Combinado com pembrolizumabe ou avelumabe no câncer de rim ## Indicações - Carcinoma de células renais avançado, em primeira linha com pembrolizumabe ou avelumabe. [Carcinoma de células renais →](https://durgical.com/pt/doencas/carcinoma-de-celulas-renais/) - Carcinoma de células renais avançado, isolado após falha de uma terapia sistêmica prévia. [Carcinoma de células renais →](https://durgical.com/pt/doencas/carcinoma-de-celulas-renais/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Diarreia, náuseas, diminuição do apetite, perda de peso - Hipertensão - Fadiga e fraqueza - Alterações da voz (rouquidão) - Reação cutânea mão-pé (palmas e plantas vermelhas, doloridas e descamando) ### Graves (raros, importantes) - Trombose arterial (infarto, AVC) e sangramento - Perfuração gastrointestinal - Feridas que não cicatrizam - Hepatotoxicidade ## Contraindicações - Sem contraindicações absolutas na bula além da hipersensibilidade; ver as advertências ## Interações importantes **Inibidores potentes do CYP3A4 (claritromicina, itraconazol, cetoconazol, ritonavir) e toranja (grapefruit)** Aumentam seus níveis e sua toxicidade. **Indutores potentes do CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, erva-de-são-joão)** Diminuem seus níveis e podem levar à falha do tratamento. **Anticoagulantes e antiagregantes plaquetários** Somam-se ao seu risco de sangramento. ## O que se monitora - Pressão arterial regularmente - Exames laboratoriais, incluindo provas de função hepática - Sinais de sangramento e cicatrização de feridas ## Administração e segurança - Comprimidos orais duas vezes ao dia em horários regularmente espaçados, engolidos inteiros com um copo de água. - Evitam-se a toranja (grapefruit), seu suco e a erva-de-são-joão, porque alteram seus níveis. - Se o paciente vomitar após uma dose, a dose não é repetida; a próxima é tomada no horário habitual. - Suspenso antes de cirurgia programada ou cirurgia odontológica e reiniciado somente após a cicatrização da ferida, conforme orientação médica. ## Gravidez e amamentação Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com parceiras que possam engravidar), e evita-se a amamentação. ## Cuidados de enfermagem - Medir a pressão arterial a cada consulta e ensinar a monitorização domiciliar se prescrita. - Orientar a relatar imediatamente sangramento, fezes pretas, vômito com sangue, dor abdominal intensa, dor torácica ou sintomas de AVC. - Perguntar sobre feridas que não cicatrizam e cirurgias ou tratamentos odontológicos programados. - Confirmar teste de gravidez negativo antes da primeira dose e orientar contracepção durante o tratamento e depois dele. ## Farmacocinética **Absorção** Comprimidos orais, duas vezes ao dia, com ou sem alimento. **Metabolismo** Fígado, principalmente CYP3A4/5. **Meia-vida** Curta e variável: cerca de 2,5 a 6 horas. ## Para lembrar «AXItinib, the precise AXE» (mnemônico em inglês: «axitinibe, o machado preciso»): corta apenas os receptores de VEGF e faz parceria com a imunoterapia no câncer de rim. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Quais receptores o axitinibe bloqueia seletivamente? VEGFR1, VEGFR2 e VEGFR3. ## Com quais imunoterapias o axitinibe é combinado no câncer de rim? Pembrolizumabe ou avelumabe. ## O que acontece com o axitinibe antes de uma cirurgia programada? É suspenso antes e reiniciado quando a ferida cicatrizar, porque prejudica a cicatrização. ## O que significam as etiquetas **Alto risco** Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. **Gravidez: evitar** Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com… ## Conexões ## Fármacos relacionados 2 - [Sunitinibe](https://durgical.com/pt/farmacologia/sunitinibe/) - [Pembrolizumabe](https://durgical.com/pt/farmacologia/pembrolizumabe/) ## Doenças relacionadas 1 - [Carcinoma de células renais](https://durgical.com/pt/doencas/carcinoma-de-celulas-renais/) [← Voltar à classe: Inibidores multiquinase de VEGFR](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-multiquinase-de-vegfr/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [Axitinib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a612017.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); [Axitinib - NCI](https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/axitinib) (National Cancer Institute, 2022); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EK01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/axitinibe/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/axitinibe/