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# Azatioprina

## Imunossupressores antiproliferativos?

Imunossupressores antiproliferativos

Imunossupressor oral antigo que vira 6-mercaptopurina e impede a multiplicação das células imunes. Controla-se o hemograma; com alopurinol, mistura perigosa.

Atualizado 1 de nov de 2026

## Ficha rápida

**Group**
[Imunossupressores antiproliferativos](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/imunossupressores-antiproliferativos/)

**Target**
Síntese de purinas, por meio dos nucleotídeos de tioguanina

**Used for**
Prevenção da rejeição · Artrite reumatoide ativa

**Key effects**
Náuseas e vômitos · Leucopenia · Erupção cutânea

**Monitor**
Hemograma completo com plaquetas

**ATC**
L04AX01

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Nesta página

- O básico Mecanismo de ação
- Indicações
- Interações importantes
- Gravidez e amamentação
- Cuidados de enfermagem
- Farmacocinética
- Para lembrar
- Conexões

- Segurança Efeitos adversos
- Contraindicações
- O que se monitora
- Administração e segurança

- Estudo Teste seus conhecimentos

## Mecanismo de ação

A azatioprina é um pró-fármaco da 6-mercaptopurina. É convertida em nucleotídeos de tioguanina, que inibem a síntese de purinas e são incorporados ao DNA, de modo que os linfócitos em divisão rápida não conseguem proliferar. A 6-mercaptopurina é inativada pela TPMT (metilação) e pela xantina oxidase (oxidação); atividade baixa de TPMT ou NUDT15, ou o bloqueio da xantina oxidase, permite o acúmulo de metabólitos ativos.

- Convertida em 6-mercaptopurina
- Depois em nucleotídeos de tioguanina (ativos)
- A síntese de purinas cai e os nucleotídeos entram no DNA
- Os linfócitos não conseguem proliferar

## Indicações

- Prevenção da rejeição de transplante renal, como adjuvante
- Artrite reumatoide ativa [Artrite reumatoide →](https://durgical.com/pt/doencas/artrite-reumatoide/)
- Doença de Crohn (off-label) [Doença de Crohn →](https://durgical.com/pt/doencas/doenca-de-crohn/)
- Retocolite ulcerativa (off-label) [Colite ulcerativa →](https://durgical.com/pt/doencas/colite-ulcerativa/)

## Efeitos adversos

### Frequentes

- Náuseas e vômitos
- Leucopenia
- Elevação das enzimas hepáticas
- Erupção cutânea

### Graves (raros, importantes)

- Supressão grave da medula óssea, sobretudo com deficiência de TPMT ou NUDT15
- Neoplasias malignas: linfoma pós-transplante, linfoma hepatoesplênico de células T na doença inflamatória intestinal, câncer de pele
- Infecções graves, incluindo leucoencefalopatia multifocal progressiva
- Reação de hipersensibilidade com náuseas, vômitos e febre intensos; pancreatite
- Hepatotoxicidade

## Contraindicações

- Hipersensibilidade à azatioprina
- Artrite reumatoide na gravidez
- Artrite reumatoide previamente tratada com agentes alquilantes (alto risco de neoplasia maligna)

## Interações importantes

**Alopurinol e febuxostate**
Bloqueiam a xantina oxidase: os metabólitos ativos se acumulam e a toxicidade medular pode ser grave; o febuxostate não é usado com ela.

**Aminossalicilatos (sulfassalazina, mesalazina)**
Inibem a TPMT; usados com cautela.

**Varfarina**
Pode enfraquecer seu efeito anticoagulante.

**Ribavirina e outros fármacos mielossupressores**
Pancitopenia grave.

## O que se monitora

- Hemograma completo com plaquetas, com frequência no início e depois regularmente
- Testes de TPMT e NUDT15 antes de iniciar
- Provas de função hepática
- Exames de pele para câncer

## Administração e segurança

- Comprimido oral, geralmente após as refeições; tomá-lo após as refeições ou em doses divididas pode reduzir as náuseas.
- Tomada aproximadamente nos mesmos horários todos os dias.

## Gravidez e amamentação

Pode prejudicar o feto; é contraindicada na artrite reumatoide durante a gravidez, e em transplantados a equipe assistente avalia caso a caso.

## Cuidados de enfermagem

- Pergunte sobre alopurinol ou febuxostate antes da primeira dose.
- Verifique se os resultados de TPMT e NUDT15 estão disponíveis.
- Ensine os sinais de infecção e sangramento: febre, dor de garganta, hematomas.
- Oriente sobre proteção solar e autoexame da pele.
- Comunique náuseas, vômitos, febre ou dor abdominal intensos logo após o início.

## Farmacocinética

**Absorção**
Bem absorvida por via oral

**Metabolismo**
Convertida em 6-mercaptopurina; inativada pela TPMT e pela xantina oxidase; a toxicidade é mais provável na insuficiência renal

## Para lembrar

AzaTHIOprine runs on THIOpurine (mnemônico em inglês: a azaTIOprina funciona à base de TIOpurina): a TPMT e a xantina oxidase são seus freios. Corte um freio (TPMT baixa, alopurinol) e a medula desaba.

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Qual teste enzimático é feito antes da azatioprina, e por quê?

Atividade ou genótipo de TPMT (e NUDT15): pacientes deficientes acumulam nucleotídeos de tioguanina e desenvolvem mielotoxicidade grave nas doses habituais.

## Um paciente em uso de azatioprina recebe alopurinol para gota. Qual é o risco?

O alopurinol bloqueia a xantina oxidase, uma das vias que inativam a 6-mercaptopurina, de modo que os metabólitos ativos se acumulam e a supressão da medula óssea pode ser grave.

## Qual linfoma está ligado à azatioprina em pacientes jovens com doença inflamatória intestinal?

Linfoma hepatoesplênico de células T, um linfoma raro e agressivo relatado com azatioprina, alguns casos em pacientes que também receberam um bloqueador de TNF.

## Conexões

## Fármacos relacionados 3

- [Micofenolato de mofetila](https://durgical.com/pt/farmacologia/micofenolato-de-mofetila/)
- [Ciclosporina](https://durgical.com/pt/farmacologia/ciclosporina/)
- [Tacrolimo](https://durgical.com/pt/farmacologia/tacrolimo/)

## Doenças relacionadas 3

- [Artrite reumatoide](https://durgical.com/pt/doencas/artrite-reumatoide/)
- [Doença de Crohn](https://durgical.com/pt/doencas/doenca-de-crohn/)
- [Colite ulcerativa](https://durgical.com/pt/doencas/colite-ulcerativa/)

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [Azathioprine: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682167.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); [DailyMed - AZATHIOPRINE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ceab8e8b-d022-4d0c-a552-cc5782446248) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L04AX01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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