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# Benzilpenicilina (penicilina G)

## Betalactâmicos?

Betalactâmicos

A penicilina original, dada por injeção. Sua forma benzatina, de liberação lenta, trata a sífilis e evita que a febre reumática volte.

Atualizado 1 de nov de 2026

Também chamado: penicilina G, benzilpenicilina benzatina (forma de ação prolongada), benzilpenicilina procaína (forma de ação prolongada)

## Ficha rápida

**Group**
[Betalactâmicos](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/betalactamicos/)

**Target**
Proteínas ligadoras de penicilina (DD-transpeptidases bacterianas)

**Used for**
Sífilis · Faringite estreptocócica do grupo A

**Key effects**
Erupção cutânea alérgica ou urticária · Diarreia

**Monitor**
Títulos não treponêmicos · Função renal e nível

**ATC**
J01CE01

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

## Mecanismo de ação

✂**Proteínas ligadoras de penicilina (DD-transpeptidases bacterianas)**Benzilpenicilina (penicilina G)

ⓘ A figura mostra a DD-peptidase de Streptomyces R61, o modelo clássico de PBP, acilada pela penicilina G: o anel β-lactâmico aberto está ligado à serina do sítio ativo.

**Alvo em 3D:** Proteínas ligadoras de penicilina (DD-transpeptidases bacterianas). Estrutura PDB 1PWC (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1PWC) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar

A benzilpenicilina se liga às proteínas ligadoras de penicilina que fazem as ligações cruzadas do peptidoglicano. Seu anel β-lactâmico é aberto pela serina da enzima e permanece ligado, de modo que a transpeptidase fica inativada. Sem novas ligações cruzadas, a parede enfraquece e a bactéria em crescimento sofre lise. É de espectro estreito (estreptococos, Treponema pallidum, meningococo, Leptospira) e não age contra bactérias produtoras de penicilinase, como muitos estafilococos.

- O anel β-lactâmico imita a extremidade D-Ala–D-Ala do precursor da parede
- A serina da PBP abre o anel e permanece acilada
- As ligações cruzadas do peptidoglicano deixam de se formar
- A parede fraca cede e a bactéria se rompe

## Indicações

- Sífilis: a benzilpenicilina benzatina é o tratamento de escolha da sífilis recente e latente, e o único fármaco comprovado na gestação (essencial para prevenir a sífilis congênita); a neurossífilis exige a forma aquosa IV. [Sífilis →](https://durgical.com/pt/doencas/sifilis/)
- Faringite estreptocócica do grupo A (uma única injeção de benzatina é uma opção). [Faringite estreptocócica →](https://durgical.com/pt/doencas/faringite-estreptococica/)
- Prevenção secundária da febre reumática: injeções de benzatina a intervalos regulares, durante anos, protegem as valvas cardíacas de novos surtos. [Cardiopatia reumática →](https://durgical.com/pt/doencas/cardiopatia-reumatica/)
- Leptospirose: a Leptospira é sensível à penicilina G, usada na doença grave (forma IV). [Leptospirose →](https://durgical.com/pt/doencas/leptospirose/)
- Meningite meningocócica, endocardite estreptocócica e neurossífilis (forma IV).

## Efeitos adversos

### Frequentes

- Erupção cutânea alérgica ou urticária
- Dor ou nódulo no local da injeção
- Diarreia
- Reação de Jarisch–Herxheimer: febre, calafrios, cefaleia e dores musculares poucas horas após a primeira dose para sífilis ou leptospirose, causada pela morte das espiroquetas, e não por alergia

### Graves (raros, importantes)

- Anafilaxia
- Dano grave, até potencialmente fatal, se uma forma benzatina for injetada por engano em um vaso (nunca é dada IV): lesão de pele e tecidos no local, dormência ou fraqueza do membro
- Convulsões com doses IV maciças, sobretudo na insuficiência renal
- Nefrite intersticial e anemia hemolítica Coombs-positiva com doses IV altas (incomuns)

## Contraindicações

- Anafilaxia prévia ou reação grave a uma penicilina (na gestante com sífilis, faz-se dessensibilização em vez de usar outro fármaco)
- As formas benzatina e procaína nunca devem ser administradas por via intravenosa

## Interações importantes

**Probenecida**
Bloqueia a secreção tubular, de modo que os níveis de penicilina sobem e duram mais.

**Tetraciclinas, macrolídeos, cloranfenicol e sulfonamidas**
Esses fármacos bacteriostáticos podem atenuar o efeito bactericida da penicilina.

## O que se monitora

- Observação após a injeção quanto a reações alérgicas
- Títulos não treponêmicos (VDRL ou RPR) após o tratamento da sífilis para confirmar a resposta
- Função renal e nível de consciência com doses IV altas

## Farmacocinética

**Absorção**
Administrada por via IV ou IM; a forma benzatina, de ação prolongada, apenas IM. O uso oral depende de outra penicilina, a fenoximetilpenicilina.

**Distribuição**
Ampla nos líquidos corporais; chega mal ao líquido cefalorraquidiano, a menos que as meninges estejam inflamadas.

**Eliminação**
Renal, principalmente por secreção tubular ativa, que a probenecida bloqueia.

**Meia-vida**
Menos de uma hora para a forma IV com rins normais (mais longa em recém-nascidos e na insuficiência renal); a forma benzatina, dada apenas IM, é liberada lentamente do músculo, de modo que uma injeção continua agindo por muito tempo.

## Para lembrar

Imagine a injeção de benzatina como uma maré lenta: uma injeção mantém a praia molhada por muito tempo, o suficiente para afogar o Treponema e manter o estreptococo longe das valvas cardíacas.

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Um paciente com sífilis secundária apresenta febre, calafrios e mialgia poucas horas após uma injeção de penicilina benzatina. O que é, e trata-se de alergia?

Uma reação de Jarisch–Herxheimer, pela liberação de produtos dos treponemas que estão morrendo. Não é alergia à penicilina e não significa que o fármaco deva ser evitado.

## Uma gestante com sífilis relata alergia à penicilina. Por que ela costuma ser dessensibilizada em vez de receber outro antibiótico?

A penicilina é o único tratamento comprovado para curar a sífilis na gestação e prevenir a sífilis congênita, por isso se usa a dessensibilização para permiti-la com segurança.

## Por que a benzilpenicilina benzatina é usada para prevenir recorrências da febre reumática?

Ela libera penicilina lentamente do músculo por um longo período, de modo que injeções regulares impedem que o estreptococo do grupo A cause novas infecções que desencadeariam mais lesão valvar.

## Por que a probenecida eleva os níveis de penicilina?

A penicilina G sai do corpo principalmente por secreção tubular ativa no rim, e a probenecida bloqueia essa secreção, de modo que os níveis permanecem mais altos por mais tempo.

## Conexões

## Fármacos relacionados 2

- [Amoxicilina](https://durgical.com/pt/farmacologia/amoxicilina/)
- [Ceftriaxona](https://durgical.com/pt/farmacologia/ceftriaxona/)

## Doenças relacionadas 4

- [Sífilis](https://durgical.com/pt/doencas/sifilis/)
- [Faringite estreptocócica](https://durgical.com/pt/doencas/faringite-estreptococica/)
- [Cardiopatia reumática](https://durgical.com/pt/doencas/cardiopatia-reumatica/)
- [Leptospirose](https://durgical.com/pt/doencas/leptospirose/)

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [Penicillin G Benzathine Injection: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a615051.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - PENICILLIN G POTASSIUM injection, powder, for solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=1442486a-05d6-4dce-8b95-857a30f478c2) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Syphilis - STI Treatment Guidelines](https://www.cdc.gov/std/treatment-guidelines/syphilis.htm) (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2021); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=J01CE01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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