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# Bicalutamida

## Antiandrogênicos e inibidores da síntese de androgênios?

Antiandrogênicos e inibidores da síntese de androgênios

## Gravidez: contraindicado?

Contraindicada na gravidez e não indicada para mulheres; pode causar dano fetal.

Comprimido antiandrogênico de dose diária para câncer de próstata, usado com um análogo do GnRH. Pode inchar as mamas e, raramente, causar lesão hepática grave.

Atualizado 1 de nov de 2026

## Ficha rápida

**Group**
[Antiandrogênicos e inibidores da síntese de androgênios](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antiandrogenicos-e-inibidores-da-sintese-de-androgenios/)

**Target**
Receptor de androgênio (RA)

**Used for**
Câncer de próstata metastático

**Key effects**
Fogachos · Ginecomastia e dor mamária · Dor no corpo

**Monitor**
Provas de função hepática regularmente · PSA

**ATC**
L02BB03

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Nesta página

- O básico Mecanismo de ação
- Indicações
- Interações importantes
- Gravidez e amamentação
- Cuidados de enfermagem
- Farmacocinética
- Para lembrar
- Conexões

- Clínica O que significam as etiquetas

- Segurança Efeitos adversos
- Contraindicações
- O que se monitora
- Administração e segurança

- Estudo Teste seus conhecimentos

## Mecanismo de ação

◎**Receptor de androgênio (RA)**Bicalutamida

ⓘ A figura mostra a R-bicalutamida, o enantiômero ativo, no domínio de ligação ao ligante de um receptor de androgênio humano com a mutação W741L, que permite ao fármaco caber em um cristal.

**Alvo em 3D:** Receptor de androgênio (RA). Estrutura PDB 1Z95 (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1Z95) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar

A bicalutamida é um antagonista competitivo não esteroide do receptor de androgênio. Impede a ligação da testosterona e da di-hidrotestosterona, de modo que o receptor não ativa os genes dependentes de androgênio nas células do câncer de próstata. Administrada com um análogo do GnRH, bloqueia o androgênio restante e o flare inicial de testosterona.

- Liga-se ao receptor de androgênio no lugar da testosterona
- O receptor não ativa os genes androgênicos
- As células do câncer de próstata perdem seu sinal de crescimento
- Com um análogo do GnRH, bloqueia o flare de testosterona

## Indicações

- Câncer de próstata metastático, combinada com um análogo do GnRH (LHRH) [Câncer de próstata →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-prostata/)

## Efeitos adversos

### Frequentes

- Fogachos
- Ginecomastia e dor mamária
- Dor no corpo, incluindo dor lombar e pélvica
- Elevação das enzimas hepáticas

### Graves (raros, importantes)

- Lesão hepática grave e insuficiência hepática
- Doença pulmonar intersticial
- Anticoagulação excessiva com varfarina
- Perda do controle glicêmico com agonistas do GnRH

## Contraindicações

- Hipersensibilidade à bicalutamida
- Mulheres
- Gravidez

## Interações importantes

**Varfarina e outros anticoagulantes cumarínicos**
A bicalutamida desloca a varfarina da ligação proteica; o INR pode subir muito; monitorado de perto.

**Substratos da CYP3A4**
A bicalutamida inibe a CYP3A4 e pode elevar seus níveis.

## O que se monitora

- Provas de função hepática regularmente, sobretudo nos primeiros meses
- PSA
- INR em pacientes em uso de varfarina
- Glicemia com agonistas do GnRH

## Administração e segurança

- Comprimido oral uma vez ao dia, no mesmo horário, com ou sem alimentos.
- Administrada junto com um análogo do GnRH, que é mantido.

## Gravidez e amamentação

Contraindicada na gravidez e não indicada para mulheres; pode causar dano fetal.

## Cuidados de enfermagem

- Ensine os sinais de lesão hepática e quando comunicá-los.
- Pergunte sobre varfarina e planeje controles de INR mais frequentes.
- Explique que pode ocorrer aumento ou sensibilidade das mamas.
- Oriente que as injeções de GnRH continuam junto com o comprimido.

## Farmacocinética

**Absorção**
Bem absorvida por via oral

**Metabolismo**
No fígado; o enantiômero R ativo é metabolizado lentamente

**Eliminação**
Como metabólitos inativos na bile e na urina

**Meia-vida**
Cerca de 6 dias para o enantiômero ativo, mais longa na doença hepática grave

## Para lembrar

A BICALUTAMIDA mantém a testosterona fora da fechadura: uma vez ao dia, com a injeção de GnRH, e de olho no fígado e no INR.

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Por que a bicalutamida é combinada com um agonista do GnRH no início do tratamento do câncer de próstata?

Bloqueia o receptor de androgênio durante o pico inicial de testosterona causado pelo agonista e também bloqueia os androgênios que restam após a castração.

## Um paciente em uso de varfarina inicia bicalutamida. O que se deve esperar?

O INR pode subir acentuadamente, com risco de sangramento; o INR é monitorado de perto e a varfarina ajustada.

## Qual efeito adverso grave exige provas de função hepática regulares com bicalutamida?

Hepatite que pode evoluir para insuficiência hepática e morte.

## O que significam as etiquetas

**Gravidez: contraindicado**
Contraindicada na gravidez e não indicada para mulheres; pode causar dano fetal.

## Conexões

## Fármacos relacionados 3

- [Flutamida](https://durgical.com/pt/farmacologia/flutamida/)
- [Enzalutamida](https://durgical.com/pt/farmacologia/enzalutamida/)
- [Leuprorrelina](https://durgical.com/pt/farmacologia/leuprorrelina/)

## Doenças relacionadas 1

- [Câncer de próstata](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-prostata/)

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [Bicalutamide: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a697047.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); [DailyMed - BICALUTAMIDE tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8b533fe4-287f-482c-b530-d9a5bf2ce40c) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L02BB03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [Crystal Structure of the Androgen Receptor Ligand-binding Domain W741L Mutant Complex with R-bicalutamide](https://www.rcsb.org/structure/1Z95) (RCSB Protein Data Bank, 2005).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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