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# Bortezomibe

## Outros antineoplásicos (agentes de diferenciação, asparaginases, inibidores de proteassomo)?

Outros antineoplásicos (agentes de diferenciação, asparaginases, inibidores de proteassomo)

## Alto risco?

Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.

Primeiro inibidor de proteassoma, pilar no mieloma múltiplo e usado no linfoma de células do manto. Principal toxicidade: neuropatia periférica.

Atualizado 1 de nov de 2026

## Ficha rápida

**Group**
[Outros antineoplásicos (agentes de diferenciação, asparaginases, inibidores de proteassomo)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/outros-antineoplasicos/)

**Target**
Proteassoma 26S, sítio tipo quimotripsina (subunidade β5)

**Used for**
Mieloma múltiplo · Linfoma de células do manto

**Key effects**
Neuropatia periférica · Náuseas · Trombocitopenia

**Monitor**
Sintomas de neuropatia antes · Hemograma

**ATC**
L01XG01

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Nesta página

- O básico Mecanismo de ação
- Indicações
- Interações importantes
- Gravidez e amamentação
- Cuidados de enfermagem
- Farmacocinética
- Para lembrar
- Conexões

- Clínica O que significam as etiquetas

- Segurança Efeitos adversos
- Contraindicações
- O que se monitora
- Administração e segurança

- Estudo Teste seus conhecimentos

## Mecanismo de ação

✂**Proteassoma 26S, sítio tipo quimotripsina (subunidade β5)**Bortezomibe

ⓘ O cristal mostra o núcleo do proteassoma 20S humano com bortezomibe nos sítios ativos de suas subunidades catalíticas.

**Alvo em 3D:** Proteassoma 26S, sítio tipo quimotripsina (subunidade β5). Estrutura PDB 5LF3 (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/5LF3) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar

O proteassoma destrói proteínas marcadas com ubiquitina, incluindo proteínas mal dobradas e reguladores da sinalização celular. O bortezomibe, um dipeptídeo de ácido borônico, inibe reversivelmente sua atividade tipo quimotripsina. As células do mieloma produzem enormes quantidades de proteína de anticorpo e dependem muito desse sistema de descarte: quando ele é bloqueado, proteínas mal dobradas e reguladoras se acumulam, vias de estresse são ativadas e a célula morre por apoptose.

- Proteínas marcadas com ubiquitina vão para o proteassoma
- O bortezomibe bloqueia seu sítio tipo quimotripsina
- Proteínas mal dobradas e reguladoras se acumulam
- As células do mieloma, carregadas de proteínas, morrem (apoptose)

## Indicações

- Mieloma múltiplo, recém-diagnosticado ou recidivado, geralmente com outros fármacos (dexametasona, lenalidomida, talidomida).
- Linfoma de células do manto. [Linfoma não Hodgkin →](https://durgical.com/pt/doencas/linfoma-nao-hodgkin/)

## Efeitos adversos

### Frequentes

- Neuropatia periférica: queimação, dormência, dor nas mãos e nos pés
- Náuseas, diarreia, constipação, vômitos
- Trombocitopenia, neutropenia, anemia
- Fadiga, febre, perda de apetite
- Erupção cutânea

### Graves (raros, importantes)

- Neuropatia periférica e autonômica grave
- Pressão arterial baixa e desmaio
- Insuficiência cardíaca
- Toxicidade pulmonar aguda
- Síndrome da encefalopatia posterior reversível
- Reativação do herpes-zóster
- Síndrome de lise tumoral
- Hepatotoxicidade e microangiopatia trombótica

## Contraindicações

- Alergia ao bortezomibe, ao boro ou ao manitol
- Administração intratecal (nunca administrado no canal vertebral)

## Interações importantes

**Inibidores potentes do CYP3A4 (p. ex., cetoconazol)**
Aumentam a exposição ao bortezomibe; o paciente é monitorado de perto quanto à toxicidade.

**Indutores potentes do CYP3A4 (rifampicina, erva-de-são-joão)**
Reduzem seu efeito; evitados.

**Antidiabéticos orais**
Foram relatadas tanto glicemia baixa quanto alta; a glicemia é acompanhada e o tratamento ajustado.

**Anti-hipertensivos**
Somam-se à pressão arterial baixa causada pelo bortezomibe.

## O que se monitora

- Sintomas de neuropatia antes de cada dose
- Hemograma, especialmente plaquetas, antes de cada dose
- Pressão arterial e hidratação
- Provas de função hepática
- Glicemia em pessoas com diabetes
- Ácido úrico e potássio quando a carga tumoral é alta

## Administração e segurança

- Somente subcutâneo ou intravenoso; nunca intratecal (já houve mortes por via errada com essa classe de erros).
- A concentração reconstituída difere entre as vias subcutânea e intravenosa, por isso o volume é conferido com cuidado para a via pretendida.
- Os locais de injeção subcutânea são alternados.
- Medicamento perigoso: preparado e descartado conforme os procedimentos de manuseio de citotóxicos.

## Gravidez e amamentação

Pode prejudicar o feto; mulheres e homens com parceiras usam contracepção eficaz durante o tratamento.

## Cuidados de enfermagem

- Pergunte sobre formigamento, queimação ou dor nas mãos e nos pés antes de cada dose e relate sintomas novos ou piores.
- Verifique a pressão arterial, deitado e em pé se houver tontura; estimule a ingestão de líquidos se houver desidratação.
- Revise a contagem de plaquetas e procure sangramentos.
- Confirme a profilaxia antiviral contra herpes-zóster, se prescrita.
- Orientação: levantar-se devagar, relatar desmaio, erupção com bolhas, falta de ar ou alteração súbita da visão; evitar dirigir até conhecer o efeito.

## Farmacocinética

**Absorção**
Injeção subcutânea ou intravenosa.

**Distribuição**
Grande volume de distribuição; ligação moderada às proteínas plasmáticas.

**Metabolismo**
Oxidado por enzimas CYP hepáticas (CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2) a metabólitos inativos.

**Eliminação**
As vias de eliminação em humanos não estão bem caracterizadas.

## Para lembrar

Mnemônico em inglês: «BORtezomib BORes into the proteasome» (o bortezomibe «perfura» o proteassoma; boro). As células do mieloma se afogam nas próprias proteínas. Vigie os pés (neuropatia) e as plaquetas.

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## O que o bortezomibe inibe?

A atividade tipo quimotripsina do proteassoma 26S.

## Por que as células do mieloma são especialmente sensíveis à inibição do proteassoma?

Produzem grandes quantidades de imunoglobulina e dependem do proteassoma para eliminar proteínas mal dobradas.

## Qual via de administração é absolutamente contraindicada para o bortezomibe?

Intratecal.

## Que profilaxia de infecção viral costuma ser feita com o bortezomibe?

Profilaxia antiviral contra a reativação do herpes-zóster.

## O que significam as etiquetas

**Alto risco**
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.

## Conexões

## Fármacos relacionados 1

- [Rituximabe](https://durgical.com/pt/farmacologia/rituximabe/)

## Doenças relacionadas 1

- [Linfoma não Hodgkin](https://durgical.com/pt/doencas/linfoma-nao-hodgkin/)

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [DailyMed - BORTEZOMIB injection, powder, lyophilized, for solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=decb5d94-2ea2-48d8-b08b-3196b24c0ed3) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01XG01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [eEML - Electronic Essential Medicines List](https://list.essentialmeds.org/) (World Health Organization, 2025).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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