[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Medicamentos para hipertensão arterial pulmonar (antagonistas dos receptores da endotelina e prostaciclinas)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/medicamentos-para-hipertensao-arterial-pulmonar/) › Bosentana # Bosentana ## Medicamentos para hipertensão arterial pulmonar (antagonistas dos receptores da endotelina e prostaciclinas)? Medicamentos para hipertensão arterial pulmonar (antagonistas dos receptores da endotelina e prostaciclinas) ## Gravidez: contraindicado? Contraindicada: estudos em animais mostram malformações congênitas e morte fetal; a gravidez é excluída antes do tratamento e a contracepção eficaz continua até um mês após a… Um bloqueador oral dos receptores da endotelina para hipertensão arterial pulmonar; pode lesar o fígado e o feto, por isso exige monitoramento rigoroso. Atualizado 1 de nov de 2026 ## Ficha rápida **Group** [Medicamentos para hipertensão arterial pulmonar (antagonistas dos receptores da endotelina e prostaciclinas)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/medicamentos-para-hipertensao-arterial-pulmonar/) **Target** Receptores da endotelina tipo A e tipo B **Used for** Hipertensão arterial pulmonar **Key effects** Infecções das vias respiratórias · Anemia **Monitor** Transaminases hepáticas · Teste de gravidez antes **ATC** C02KX01 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Clínica O que significam as etiquetas - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ◎**Receptores da endotelina tipo A e tipo B**Bosentana ⓘ A figura mostra a bosentana ligada ao receptor da endotelina tipo B humano (estrutura cristalina); a bosentana também bloqueia os receptores tipo A. **Alvo em 3D:** Receptores da endotelina tipo A e tipo B. Estrutura PDB 5XPR (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/5XPR) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar A bosentana é um antagonista competitivo de ambos os receptores da endotelina, com afinidade ligeiramente maior pelo ETA do que pelo ETB. A endotelina-1 está elevada no sangue e nos pulmões de pacientes com hipertensão arterial pulmonar; via ETA, contrai as artérias pulmonares e estimula o crescimento do músculo liso. Bloqueá-la reduz a resistência vascular pulmonar e melhora a capacidade de exercício. A bosentana também induz as enzimas hepáticas CYP3A e CYP2C9, o que explica muitas de suas interações. - A endotelina-1 é produzida em excesso nos pulmões na HAP - A bosentana bloqueia os receptores ETA e ETB da parede vascular - As artérias pulmonares se contraem e proliferam menos - A resistência vascular pulmonar cai; o exercício melhora ## Indicações - Hipertensão arterial pulmonar (grupo 1 da OMS) em adultos, para melhorar a capacidade de exercício e reduzir a piora clínica [Hipertensão pulmonar e cor pulmonale →](https://durgical.com/pt/doencas/hipertensao-pulmonar-e-cor-pulmonale/) - Hipertensão arterial pulmonar idiopática ou congênita em crianças, para melhorar a resistência vascular pulmonar ## Efeitos adversos ### Frequentes - Infecções das vias respiratórias - Anemia (queda da hemoglobina) - Retenção de líquidos e edema - Cefaleia e rubor - Redução da contagem de espermatozoides ### Graves (raros, importantes) - Hepatotoxicidade: elevação das transaminases e insuficiência hepática - Malformações congênitas e morte fetal se usada na gravidez - Edema pulmonar na doença veno-oclusiva pulmonar - Hipersensibilidade grave, incluindo DRESS e anafilaxia ## Contraindicações - Gravidez - Uso com ciclosporina - Uso com glibenclamida (gliburida) - Hipersensibilidade à bosentana ## Interações importantes **Ciclosporina** Níveis de bosentana muito mais altos; contraindicado **Glibenclamida (gliburida)** Maior risco de elevação das enzimas hepáticas; contraindicado **Contraceptivos hormonais (orais, injetáveis, adesivo, implante)** A bosentana reduz seus níveis; não se pode confiar apenas neles **Sildenafila** Os níveis de sildenafila caem e os de bosentana sobem **Inibidores potentes da CYP3A e da CYP2C9 (cetoconazol, ritonavir)** Maior exposição à bosentana ## O que se monitora - Transaminases hepáticas (ALT, AST) antes do tratamento e mensalmente; bilirrubina se aumentarem - Teste de gravidez antes de iniciar em mulheres que possam engravidar, e prontamente se houver atraso menstrual ou suspeita de gravidez - Hemoglobina após o primeiro e o terceiro mês, depois periodicamente - Peso e edema, pela retenção de líquidos ## Administração e segurança - Comprimidos orais revestidos ou dispersíveis; em alguns países é distribuída por um programa restrito devido ao risco hepático e fetal - Os contraceptivos hormonais isolados não são confiáveis: são necessários métodos contraceptivos adicionais durante o tratamento e por um mês depois ## Gravidez e amamentação Contraindicada: estudos em animais mostram malformações congênitas e morte fetal; a gravidez é excluída antes do tratamento e a contracepção eficaz continua até um mês após a suspensão. ## Cuidados de enfermagem - Verifique os resultados das provas hepáticas antes de cada renovação e observe icterícia, urina escura, náuseas ou dor no quadrante superior direito do abdome - Confirme um teste de gravidez negativo e a orientação contraceptiva - Pese o paciente e procure edema nos tornozelos e piora da dispneia - Revise a lista de medicamentos em busca de ciclosporina, glibenclamida e contraceptivos hormonais ## Farmacocinética **Absorção** Oral; os alimentos não alteram a absorção **Distribuição** Ligação muito alta à albumina **Metabolismo** Hepático, pela CYP2C9 e CYP3A; induz essas enzimas e reduz seus próprios níveis nos primeiros dias **Eliminação** Biliar, como metabólitos **Meia-vida** Cerca de 5 horas em adultos saudáveis ## Para lembrar Mnemônico em inglês: «BOSentan is the liver's BOSS problem» (a bosentana é o «grande problema» do fígado): provas hepáticas mensais, nada de gravidez, e ela «manda» nas enzimas CYP (induz a 3A e a 2C9). ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Quais dois controles laboratoriais são essenciais durante o tratamento com bosentana? Transaminases hepáticas (mensalmente) e, em mulheres que possam engravidar, testes de gravidez; a hemoglobina também é acompanhada. ## Por que um contraceptivo oral combinado não basta com a bosentana? A bosentana induz a CYP3A e reduz os níveis dos hormônios contraceptivos. ## Qual imunossupressor é contraindicado com a bosentana, e por quê? A ciclosporina: eleva muito as concentrações de bosentana. ## Quais receptores da endotelina a bosentana bloqueia? Tanto o ETA quanto o ETB (antagonista duplo). ## O que significam as etiquetas **Gravidez: contraindicado** Contraindicada: estudos em animais mostram malformações congênitas e morte fetal; a gravidez é excluída antes do tratamento e a contracepção eficaz continua até um mês após a… ## Conexões ## Fármacos relacionados 4 - [Ambrisentana](https://durgical.com/pt/farmacologia/ambrisentana/) - [Sildenafila](https://durgical.com/pt/farmacologia/sildenafila/) - [Ciclosporina](https://durgical.com/pt/farmacologia/ciclosporina/) - [Glibenclamida](https://durgical.com/pt/farmacologia/glibenclamida/) ## Doenças relacionadas 1 - [Hipertensão pulmonar e cor pulmonale](https://durgical.com/pt/doencas/hipertensao-pulmonar-e-cor-pulmonale/) [← Voltar à classe: Medicamentos para hipertensão arterial pulmonar (antagonistas dos receptores da endotelina e prostaciclinas)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/medicamentos-para-hipertensao-arterial-pulmonar/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [DailyMed - BOSENTAN tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=39b2a85f-4322-42d4-b420-1b1d52569143) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); [Bosentan: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a605001.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [RCSB PDB - 5XPR: Human endothelin receptor type-B in complex with antagonist bosentan](https://www.rcsb.org/structure/5XPR) (RCSB Protein Data Bank, 2017). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/bosentana/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/bosentana/