[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Inibidores de quinase (oncologia-alvo)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-quinase/) › Bosutinibe # Bosutinibe ## oncologia-alvo? Inibidores de quinase (oncologia-alvo) ## Alto risco? Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. Inibidor oral de segunda geração de BCR-ABL e SRC para LMC Ph-positiva. A diarreia é sua marca registrada; não age contra a T315I. Atualizado 1 de nov de 2026 ## Ficha rápida **Group** [Inibidores de quinase (oncologia-alvo)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-quinase/) **Target** Tirosina-quinase BCR-ABL (domínio quinase de ABL1); também quinases da família SRC **Key effects** Diarreia · Erupção cutânea · Cansaço **Monitor** Hemograma · Função renal no início e durante · Peso **ATC** L01EA04 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Clínica O que significam as etiquetas - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ✂**Tirosina-quinase BCR-ABL (domínio quinase de ABL1); também quinases da família SRC**Bosutinibe ⓘ O cristal mostra o bosutinibe no bolsão de ATP do domínio quinase de ABL1 humano. **Alvo em 3D:** Tirosina-quinase BCR-ABL (domínio quinase de ABL1); também quinases da família SRC. Estrutura PDB 3UE4 (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/3UE4) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar O bosutinibe compete com o ATP no domínio quinase da BCR-ABL, a proteína de fusão produzida pelo cromossomo Filadélfia que impulsiona a leucemia mieloide crônica. Bloqueá-la interrompe os sinais que fazem as células leucêmicas se multiplicarem e sobreviverem. Também inibe quinases da família SRC (SRC, LYN, HCK). Inibe a maioria das formas de BCR-ABL resistentes ao imatinibe, mas não os mutantes T315I e V299L. - O bosutinibe toma o lugar do ATP na quinase BCR-ABL - Cessam os sinais de crescimento e sobrevivência do clone leucêmico - Age sobre a maioria dos mutantes resistentes ao imatinibe, não sobre a T315I ## Indicações - Leucemia mieloide crônica com cromossomo Filadélfia positivo em fase crônica, recém-diagnosticada ou resistente ou intolerante a terapias anteriores. [Leucemia mieloide crônica →](https://durgical.com/pt/doencas/leucemia-mieloide-cronica/) - Leucemia mieloide crônica Ph-positiva em fase acelerada ou blástica após resistência ou intolerância a terapias anteriores. [Leucemia mieloide crônica →](https://durgical.com/pt/doencas/leucemia-mieloide-cronica/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Diarreia (muito comum, geralmente precoce), náuseas, vômitos, dor abdominal - Erupção cutânea - Cansaço, cefaleia, febre - Infecções respiratórias - Elevação de enzimas hepáticas e de creatinina ### Graves (raros, importantes) - Mielossupressão: trombocitopenia, anemia, neutropenia - Toxicidade hepática - Retenção de líquidos: derrame pleural e pericárdico, edema - Eventos cardiovasculares - Declínio da função renal ## Contraindicações - Alergia ao bosutinibe ## Interações importantes **Inibidores potentes e moderados do CYP3A (p. ex., cetoconazol, toranja)** Aumentam os níveis e a toxicidade do bosutinibe; são evitados. **Indutores potentes do CYP3A (p. ex., rifampicina, erva-de-são-joão)** Reduzem os níveis de bosutinibe; são evitados. **Inibidores da bomba de prótons** Reduzem a absorção; em seu lugar usam-se antiácidos de ação curta ou bloqueadores H2. ## O que se monitora - Enzimas hepáticas mensalmente no início e depois quando necessário - Hemograma - Função renal no início e durante o tratamento - Peso, edema e falta de ar (retenção de líquidos) ## Administração e segurança - Comprimido oral tomado uma vez ao dia com alimento. - Engolido inteiro: não cortado, triturado, partido nem mastigado. - Fármaco perigoso: os comprimidos são manuseados com cuidado. ## Gravidez e amamentação Pode causar dano fetal; usa-se contracepção eficaz e a amamentação não é recomendada. ## Cuidados de enfermagem - Planejar o manejo da diarreia desde o início: líquidos e antidiarreico conforme prescrito; relatar diarreia grave. - Revisar todos os medicamentos em busca de inibidores e indutores do CYP3A e inibidores da bomba de prótons; evitar toranja. - Pesar o paciente e perguntar sobre inchaço ou falta de ar. - Orientar a relatar pele amarelada, hematomas, sangramentos ou febre. ## Farmacocinética **Absorção** Comprimido oral tomado com alimento; a supressão ácida com inibidores da bomba de prótons reduz a absorção. **Metabolismo** Fígado, pelo CYP3A4. **Meia-vida** Cerca de 22 horas. ## Para lembrar «BOSUtinib: BOwel trouble first, SRC as a bonus target, blind to T315I» (mnemônico em inglês): primeiro o problema intestinal (diarreia), SRC como alvo extra, e cego para a T315I. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Qual mutação de BCR-ABL não é inibida pelo bosutinibe? T315I (e também V299L). ## Qual é o efeito adverso mais comum do bosutinibe? Diarreia, geralmente no início do tratamento. ## Quais fármacos redutores de acidez devem ser evitados com o bosutinibe, e o que pode ser usado em seu lugar? Inibidores da bomba de prótons; em seu lugar usam-se antiácidos de ação curta ou bloqueadores H2. ## O que significam as etiquetas **Alto risco** Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. ## Conexões ## Fármacos relacionados 4 - [Imatinibe](https://durgical.com/pt/farmacologia/imatinibe/) - [Dasatinibe](https://durgical.com/pt/farmacologia/dasatinibe/) - [Nilotinibe](https://durgical.com/pt/farmacologia/nilotinibe/) - [Ponatinibe](https://durgical.com/pt/farmacologia/ponatinibe/) ## Doenças relacionadas 1 - [Leucemia mieloide crônica](https://durgical.com/pt/doencas/leucemia-mieloide-cronica/) [← Voltar à classe: Inibidores de quinase (oncologia-alvo)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-quinase/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [DailyMed - BOSUTINIB tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=cb7a8d1d-07c0-462d-960f-214d44705e76) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Bosutinib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a613005.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2021); [Structural and spectroscopic analysis of the kinase inhibitor bosutinib binding to the Abl tyrosine kinase domain](https://www.rcsb.org/structure/3UE4) (RCSB Protein Data Bank, 2012). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/bosutinibe/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/bosutinibe/