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# Brexpiprazol

## Antipsicóticos de segunda geração?

Antipsicóticos de segunda geração

Agonista parcial D2 e 5-HT1A aparentado ao aripiprazol, usado na esquizofrenia, como adjuvante na depressão e na agitação da demência de Alzheimer.

Atualizado 1 de nov de 2026

## Ficha rápida

**Group**
[Antipsicóticos de segunda geração](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antipsicoticos-de-segunda-geracao/)

**Target**
Receptores de dopamina D2 e de serotonina 5-HT1A (agonista parcial); 5-HT1A mostrado

**Used for**
Esquizofrenia em adultos · Transtorno depressivo maior

**Key effects**
Ganho de peso · Acatisia e inquietação · Sonolência

**Monitor**
Peso · Acatisia e movimentos anormais

**ATC**
N05AX16

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Nesta página

- O básico Mecanismo de ação
- Indicações
- Interações importantes
- Gravidez e amamentação
- Cuidados de enfermagem
- Farmacocinética
- Para lembrar
- Conexões

- Segurança Efeitos adversos
- Contraindicações
- O que se monitora
- Administração e segurança

- Estudo Teste seus conhecimentos

## Mecanismo de ação

◎**Receptores de dopamina D2 e de serotonina 5-HT1A (agonista parcial); 5-HT1A mostrado**Brexpiprazol

ⓘ Não existe estrutura com brexpiprazol ligado. A figura mostra o aripiprazol, seu parente químico próximo, no receptor 5-HT1A humano, o mesmo sítio onde o brexpiprazol age como agonista parcial.

**Alvo em 3D:** Receptores de dopamina D2 e de serotonina 5-HT1A (agonista parcial); 5-HT1A mostrado. Estrutura PDB 7E2Z (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/7E2Z) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar

O brexpiprazol é agonista parcial nos receptores de dopamina D2 e de serotonina 5-HT1A e antagonista nos receptores 5-HT2A. Como o aripiprazol, reduz a sinalização dopaminérgica onde ela é excessiva, mas mantém algum sinal onde ela é baixa. Em comparação com o aripiprazol, tem menor eficácia agonista em D2 e forte agonismo parcial em 5-HT1A, o que pode ajudar a explicar seu uso na depressão. O ganho de peso é seu efeito adverso mais comum.

- Ativa parcialmente D2 e 5-HT1A; bloqueia 5-HT2A
- Com excesso de dopamina, reduz o sinal: menos psicose
- Soma-se ao efeito antidepressivo na depressão
- Efeitos adversos comuns: ganho de peso e acatisia

## Indicações

- Esquizofrenia em adultos [Esquizofrenia →](https://durgical.com/pt/doencas/esquizofrenia/)
- Transtorno depressivo maior, associado a um antidepressivo [Transtorno depressivo maior →](https://durgical.com/pt/doencas/transtorno-depressivo-maior/)
- Agitação associada à demência devida à doença de Alzheimer [Doença de Alzheimer →](https://durgical.com/pt/doencas/doenca-de-alzheimer/)

## Efeitos adversos

### Frequentes

- Ganho de peso
- Acatisia e inquietação
- Sonolência, cefaleia

### Graves (raros, importantes)

- Maior mortalidade em idosos com psicose associada à demência (advertência em tarja)
- Pensamentos suicidas em jovens tratados para depressão (advertência em tarja)
- AVC e ataque isquêmico transitório em idosos com demência
- Síndrome neuroléptica maligna; discinesia tardia
- Hiperglicemia, dislipidemia; jogo compulsivo e outros impulsos
- Leucopenia, neutropenia; hipotensão ortostática; convulsões

## Contraindicações

- Hipersensibilidade ao brexpiprazol

## Interações importantes

**Inibidores potentes do CYP2D6 (paroxetina, fluoxetina) ou inibidores potentes do CYP3A4 (cetoconazol, claritromicina)**
Maior exposição ao brexpiprazol; a quantidade é reduzida

**Indutores potentes do CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina)**
Níveis menores e perda de efeito

## O que se monitora

- Peso, glicose e lipídios
- Acatisia e movimentos anormais
- Humor e pensamentos suicidas em jovens
- Hemograma se os leucócitos estavam baixos antes

## Administração e segurança

- Quantidades menores são usadas em metabolizadores lentos do CYP2D6 e com fármacos que interagem
- Sua meia-vida longa faz com que os efeitos desapareçam lentamente após a suspensão

## Gravidez e amamentação

Recém-nascidos expostos no terceiro trimestre podem ter sintomas extrapiramidais ou de abstinência; o uso pondera benefício e risco.

## Cuidados de enfermagem

- Registra peso, cintura, glicose e lipídios no início e durante o tratamento
- Pergunta sobre inquietação e a necessidade de se manter em movimento (acatisia)
- Orienta o paciente e a família a relatar novos impulsos de jogo, compras ou compulsão alimentar e pensamentos suicidas
- Levanta devagar os pacientes idosos e observa quedas e tontura

## Farmacocinética

**Absorção**
Tomado por via oral, com ou sem alimentos

**Metabolismo**
Fígado, pelo CYP3A4 e pelo CYP2D6

**Meia-vida**
Longa: cerca de 91 horas (86 horas para seu metabólito principal)

## Para lembrar

«BREXpiprazole is aripiprazole's BRother» (mnemônico em inglês: o irmão do aripiprazol): menos impulso D2, mais 5-HT1A e um olho na balança.

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Quais ações em receptores o brexpiprazol combina?

Agonismo parcial em D2 e 5-HT1A e antagonismo em 5-HT2A.

## Quais são suas duas advertências em tarja?

Maior mortalidade em idosos com psicose associada à demência e pensamentos suicidas em jovens com depressão.

## Qual é seu efeito adverso mais comum em adultos?

Ganho de peso (e acatisia nos ensaios em depressão).

## Conexões

## Fármacos relacionados 2

- [Aripiprazol](https://durgical.com/pt/farmacologia/aripiprazol/)
- [Cariprazina](https://durgical.com/pt/farmacologia/cariprazina/)

## Doenças relacionadas 3

- [Esquizofrenia](https://durgical.com/pt/doencas/esquizofrenia/)
- [Transtorno depressivo maior](https://durgical.com/pt/doencas/transtorno-depressivo-maior/)
- [Doença de Alzheimer](https://durgical.com/pt/doencas/doenca-de-alzheimer/)

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [DailyMed - BREXPIPRAZOLE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=993b584c-7fe6-4551-899f-39146c8508ac) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Brexpiprazole: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a615046.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=N05AX16) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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