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# Cetoconazol

## Antifúngicos azólicos?

Antifúngicos azólicos

Antifúngico imidazólico. Em creme ou xampu trata dermatite seborreica e tinhas; por via oral é último recurso, pois lesa o fígado.

Atualizado 1 de nov de 2026

## Ficha rápida

**Group**
[Antifúngicos azólicos](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antifungicos-azolicos/)

**Target**
Lanosterol 14α-desmetilase (CYP51, a enzima fúngica ERG11)

**Used for**
Dermatite seborreica e caspa · Pitiríase versicolor

**Key effects**
Tópico · Oral · Oral

**Monitor**
Oral · Oral · Tópico

**ATC**
J02AB02

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Nesta página

- O básico Mecanismo de ação
- Indicações
- Interações importantes
- Gravidez e amamentação
- Cuidados de enfermagem
- Farmacocinética
- Para lembrar
- Conexões

- Segurança Efeitos adversos
- Contraindicações
- O que se monitora
- Administração e segurança

- Estudo Teste seus conhecimentos

## Mecanismo de ação

✂**Lanosterol 14α-desmetilase (CYP51, a enzima fúngica ERG11)**Cetoconazol

ⓘ A figura mostra o cetoconazol ligado à CYP51 humana, a contraparte humana da enzima fúngica; a ligação do cetoconazol às enzimas P450 humanas explica parte de sua toxicidade.

**Alvo em 3D:** Lanosterol 14α-desmetilase (CYP51, a enzima fúngica ERG11). Estrutura PDB 3LD6 (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/3LD6) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar

O cetoconazol bloqueia a lanosterol 14α-desmetilase fúngica, de modo que esteróis metilados se acumulam e o ergosterol se esgota. Por via oral, também inibe as enzimas P450 humanas que produzem esteroides, reduzindo a síntese de testosterona e cortisol, e é um inibidor potente da CYP3A4.

- O cetoconazol bloqueia a CYP51 fúngica
- O ergosterol se esgota e a membrana enfraquece
- Por via oral, também bloqueia a síntese de esteroides humanos

## Indicações

- Dermatite seborreica e caspa (creme, xampu). [Dermatite seborreica →](https://durgical.com/pt/doencas/dermatite-seborreica/)
- Pitiríase versicolor (tinea versicolor) (xampu, creme). [Pitiríase versicolor →](https://durgical.com/pt/doencas/pitiriase-versicolor/)
- Tinea corporis, cruris e pedis (creme). [Dermatofitose (tinha) e onicomicose →](https://durgical.com/pt/doencas/dermatofitose-e-onicomicose/)
- Forma oral somente quando outra terapia falhou ou não é tolerada: paracoccidioidomicose, histoplasmose, blastomicose, coccidioidomicose, cromomicose. [Paracoccidioidomicose →](https://durgical.com/pt/doencas/paracoccidioidomicose/)

## Efeitos adversos

### Frequentes

- Tópico: irritação, prurido ou ardência no local de aplicação
- Oral: náuseas, vômitos, diarreia, dor abdominal, alterações do paladar
- Oral: ginecomastia e redução da testosterona

### Graves (raros, importantes)

- Oral: hepatotoxicidade grave, às vezes fatal ou exigindo transplante hepático, mesmo sem fatores de risco
- Oral: prolongamento do QT e arritmias com risco de vida por interações
- Oral: insuficiência adrenal

## Contraindicações

- Oral: doença hepática aguda ou crônica
- Oral: dofetilida, quinidina, pimozida, cisaprida, metadona, disopiramida, dronedarona, ranolazina, sinvastatina, lovastatina, midazolam oral, triazolam, alcaloides do ergot, entre outros
- Oral: não para onicomicose nem infecções cutâneas por dermatófitos ou Candida

## Interações importantes

**Substratos da CYP3A4 que prolongam o QT (dofetilida, quinidina, pimozida, metadona)**
Contraindicado com a forma oral: torsade de pointes.

**Antiácidos, bloqueadores H2 e IBP**
Reduzem a absorção dos comprimidos; os antiácidos são separados no tempo.

**Sinvastatina e lovastatina**
Contraindicado com a forma oral: rabdomiólise.

## O que se monitora

- Oral: provas hepáticas antes e durante o tratamento
- Oral: função adrenal em pacientes de risco ou sob estresse
- Tópico: resposta das lesões cutâneas

## Administração e segurança

- Verifique qual forma foi prescrita: as formas tópicas são comuns e seguras; os comprimidos orais são de uso restrito.
- Separe os antiácidos dos comprimidos (pelo menos uma hora antes ou duas horas depois).
- Xampu e creme são somente para uso externo.

## Gravidez e amamentação

O cetoconazol oral foi teratogênico em ratos; usado na gravidez só se o benefício justificar o risco.

## Cuidados de enfermagem

- Com o cetoconazol oral, ensine os sinais de lesão hepática e a comunicá-los imediatamente.
- Pergunte sobre palpitações ou desmaios; revise todos os medicamentos em busca de combinações contraindicadas.
- No uso tópico, comunique vermelhidão que se espalha, bolhas ou inchaço.

## Farmacocinética

**Absorção**
Base fraca que precisa de ácido gástrico para se dissolver; antiácidos, bloqueadores H2 e IBP reduzem a absorção.

**Distribuição**
Penetra mal no LCR, então não é usado na meningite fúngica.

**Metabolismo**
Fígado.

## Para lembrar

Mnemônico em inglês «KETO kills the liver and the hormones» (o cetoconazol mata o fígado e os hormônios): a forma oral bloqueia testosterona e cortisol; mantenha-o na pele e no couro cabeludo.

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Por que o cetoconazol oral não é mais usado para micose de unha ou pele?

Seus riscos (hepatotoxicidade grave, interações com o QT, insuficiência adrenal) superam os benefícios quando existem opções mais seguras.

## Por que o cetoconazol pode causar ginecomastia?

Ele inibe as enzimas P450 humanas que produzem esteroides, reduzindo a testosterona.

## Qual é o uso mais comum do cetoconazol hoje?

Tópico: creme ou xampu para dermatite seborreica, caspa, pitiríase versicolor e tinhas.

## Conexões

## Fármacos relacionados 3

- [Itraconazol](https://durgical.com/pt/farmacologia/itraconazol/)
- [Clotrimazol](https://durgical.com/pt/farmacologia/clotrimazol/)
- [Miconazol](https://durgical.com/pt/farmacologia/miconazol/)

## Doenças relacionadas 4

- [Dermatite seborreica](https://durgical.com/pt/doencas/dermatite-seborreica/)
- [Pitiríase versicolor](https://durgical.com/pt/doencas/pitiriase-versicolor/)
- [Dermatofitose (tinha) e onicomicose](https://durgical.com/pt/doencas/dermatofitose-e-onicomicose/)
- [Paracoccidioidomicose](https://durgical.com/pt/doencas/paracoccidioidomicose/)

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [DailyMed - KETOCONAZOLE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=6d4be760-c723-4f54-a854-12c61cf91703) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Ketoconazole Topical: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a605014.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2016).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/cetoconazol/
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