[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Inibidores da calcineurina](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-calcineurina/) › Ciclosporina # Ciclosporina ## Inibidores da calcineurina? Inibidores da calcineurina Medicamento de transplante que impede os linfócitos T de atacar o novo órgão. Seu nível sanguíneo é medido; pode elevar a pressão arterial e lesar os rins. Atualizado 1 de nov de 2026 Também chamado: cyclosporine (grafia em inglês dos EUA), ciclosporina A ## Ficha rápida **Group** [Inibidores da calcineurina](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-calcineurina/) **Target** Calcineurina, por meio da ciclofilina A **Used for** Prevenção da rejeição · Doença de Crohn **Key effects** Hipertensão · Tremor · Hirsutismo **Monitor** Níveis sanguíneos · Creatinina e ureia · Potássio **ATC** L04AD01 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ✂**Calcineurina, por meio da ciclofilina A**Ciclosporina ⓘ A figura mostra o complexo humano de calcineurina, ciclofilina A e ciclosporina. A ciclosporina é um peptídeo cíclico, por isso nesta entrada aparece como cadeia peptídica e não como ligante de molécula pequena. **Alvo em 3D:** Calcineurina, por meio da ciclofilina A. Estrutura PDB 1MF8 (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1MF8) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar A ciclosporina é um peptídeo cíclico de origem fúngica. Dentro dos linfócitos T, liga-se à ciclofilina, e o complexo inibe a calcineurina. O NFAT não é desfosforilado e não consegue chegar ao núcleo, de modo que a IL-2 e outras citocinas não são produzidas e a ativação e a proliferação dos linfócitos T são bloqueadas. - Liga-se à ciclofilina dentro do linfócito T - O complexo bloqueia a fosfatase calcineurina - O NFAT permanece no citoplasma: não se produz IL-2 - Os linfócitos T não proliferam contra o enxerto ## Indicações - Prevenção da rejeição de transplantes renais, hepáticos e cardíacos - Artrite reumatoide ativa grave sem resposta ao metotrexato [Artrite reumatoide →](https://durgical.com/pt/doencas/artrite-reumatoide/) - Psoríase em placas grave sem resposta a outro tratamento sistêmico - Doença de Crohn, off-label em alguns casos [Doença de Crohn →](https://durgical.com/pt/doencas/doenca-de-crohn/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Hipertensão - Tremor - Hirsutismo - Hiperplasia gengival - Hiperpotassemia e magnésio baixo - Elevação de lipídios e ácido úrico ### Graves (raros, importantes) - Nefrotoxicidade, aguda e crônica - Infecções graves - Linfoma e cânceres de pele - Neurotoxicidade, incluindo convulsões - Hepatotoxicidade ## Contraindicações - Hipersensibilidade à ciclosporina ou à formulação - Na artrite reumatoide ou psoríase: função renal anormal, hipertensão não controlada ou neoplasia maligna - Na psoríase: terapia concomitante com PUVA ou UVB, metotrexato ou outros imunossupressores ## Interações importantes **Inibidores da CYP3A4 (antifúngicos azólicos, macrolídeos, diltiazem, verapamil) e toranja** Elevam os níveis e a toxicidade da ciclosporina. **Indutores da CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, erva-de-são-joão)** Reduzem os níveis de ciclosporina: risco de rejeição. **Estatinas** A ciclosporina eleva os níveis das estatinas: miopatia e rabdomiólise. **Diuréticos poupadores de potássio** Hiperpotassemia; não são usados juntos. **Outros fármacos nefrotóxicos (aminoglicosídeos, AINEs)** Lesão renal aditiva. ## O que se monitora - Níveis sanguíneos de vale da ciclosporina - Creatinina e ureia - Pressão arterial - Potássio, magnésio, ácido úrico e lipídios - Exames de pele para câncer ## Administração e segurança - Cápsulas ou solução oral e uma forma intravenosa; as diferentes formulações orais não são bioequivalentes e não são trocadas sem supervisão do especialista. - A solução oral é diluída, de preferência em suco de laranja ou de maçã à temperatura ambiente, conforme a bula. - Tomada em horário regular, nos mesmos horários do dia e na mesma relação com as refeições. ## Gravidez e amamentação Usada na gravidez após transplante quando necessário; a equipe assistente pondera o risco de rejeição contra os riscos para o feto. ## Cuidados de enfermagem - Colete sangue para o nível de vale antes da dose, conforme o horário programado. - Meça a pressão arterial em todas as consultas. - Verifique os resultados de creatinina, potássio e magnésio. - Oriente a evitar toranja e a informar todos os medicamentos novos e produtos fitoterápicos. - Oriente sobre proteção solar e os sinais de infecção; evitar vacinas de vírus vivos. ## Farmacocinética **Absorção** A absorção oral é variável; as diferentes formulações orais não são bioequivalentes **Metabolismo** Extensivamente no fígado e no intestino pela CYP3A4; também é substrato da glicoproteína P **Eliminação** Principalmente na bile, como metabólitos **Meia-vida** Cerca de 8 horas em média, com grande variação entre pacientes ## Para lembrar Ciclosporin is the transplant's guard with side effects in G (mnemônico em inglês: a ciclosporina é a guarda do transplante, com efeitos em «G»): Gums grow (a gengiva cresce), Gross hair (hirsutismo) e o rim Gets hurt (é lesado). ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Quais efeitos adversos ajudam a diferenciar a ciclosporina do tacrolimo? Hiperplasia gengival e hirsutismo são típicos da ciclosporina; o tacrolimo causa mais diabetes de início recente e neurotoxicidade. Ambos são nefrotóxicos. ## Por que se medem os níveis de vale da ciclosporina? Sua absorção e seu metabolismo variam muito, e tanto níveis baixos (rejeição) quanto altos (nefrotoxicidade) são perigosos. ## Por que um paciente em uso de ciclosporina deve evitar diuréticos poupadores de potássio? A própria ciclosporina pode causar hiperpotassemia; acrescentar um diurético poupador de potássio aumenta esse risco. ## Conexões ## Fármacos relacionados 3 - [Tacrolimo](https://durgical.com/pt/farmacologia/tacrolimo/) - [Sirolimo](https://durgical.com/pt/farmacologia/sirolimo/) - [Micofenolato de mofetila](https://durgical.com/pt/farmacologia/micofenolato-de-mofetila/) ## Doenças relacionadas 2 - [Artrite reumatoide](https://durgical.com/pt/doencas/artrite-reumatoide/) - [Doença de Crohn](https://durgical.com/pt/doencas/doenca-de-crohn/) [← Voltar à classe: Inibidores da calcineurina](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-calcineurina/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [Cyclosporine: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a601207.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); [DailyMed - CYCLOSPORINE solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f3dc2a50-1084-4190-a6f3-37034a04db86) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L04AD01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/ciclosporina/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/ciclosporina/