[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Antiplaquetários](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antiplaquetarios/) › Cilostazol # Cilostazol ## Antiplaquetários? Antiplaquetários Um inibidor oral da fosfodiesterase III que relaxa as artérias das pernas e acalma as plaquetas. Aumenta a distância de caminhada na claudicação. Atualizado 1 de nov de 2026 ## Ficha rápida **Group** [Antiplaquetários](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antiplaquetarios/) **Target** Fosfodiesterase 3 (PDE3) **Key effects** Cefaleia · Diarreia e fezes anormais · Tontura **Monitor** Sintomas e sinais · Frequência cardíaca e palpitações **ATC** B01AC23 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ✂**Fosfodiesterase 3 (PDE3)**Cilostazol ⓘ A figura mostra o domínio catalítico da PDE3B humana com o IBMX, um inibidor não seletivo de fosfodiesterases no mesmo sítio ativo; não há estrutura com o cilostazol. **Alvo em 3D:** Fosfodiesterase 3 (PDE3). Estrutura PDB 1SOJ (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1SOJ) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar O cilostazol e vários de seus metabólitos inibem a fosfodiesterase III, a enzima que degrada o AMP cíclico nas plaquetas e no músculo liso vascular. Mais AMPc nas plaquetas inibe a agregação; mais AMPc na parede dos vasos causa vasodilatação. Juntos, esses efeitos melhoram o fluxo sanguíneo para as pernas durante a caminhada. - O cilostazol inibe a fosfodiesterase III - O AMPc aumenta nas plaquetas e na parede dos vasos - As plaquetas se agregam menos e as artérias das pernas se dilatam ## Indicações - Redução dos sintomas da claudicação intermitente, aumentando a distância de caminhada. [Doença arterial periférica →](https://durgical.com/pt/doencas/doenca-arterial-periferica/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Cefaleia - Diarreia e fezes anormais - Palpitações e frequência cardíaca acelerada - Tontura ### Graves (raros, importantes) - Teme-se pior sobrevida na insuficiência cardíaca, como observado com outros inibidores da PDE III - Taquiarritmias, pressão arterial baixa, piora da angina ou infarto do miocárdio na doença cardíaca isquêmica - Queda das plaquetas ou dos leucócitos, até agranulocitose - Obstrução da via de saída do ventrículo esquerdo em pacientes com septo sigmoide ## Contraindicações - Insuficiência cardíaca de qualquer gravidade - Hipersensibilidade ao cilostazol ## Interações importantes **Inibidores da CYP3A4 (cetoconazol, itraconazol, eritromicina, diltiazem)** Aumentam a exposição ao cilostazol; o esquema é reduzido. **Inibidores da CYP2C19 (omeprazol, fluconazol, ticlopidina)** Aumentam a exposição a um metabólito ativo; o esquema é reduzido. **Outros antiplaquetários e anticoagulantes** Podem somar-se ao risco de sangramento; evitado em distúrbios hemorrágicos ou sangramento ativo. ## O que se monitora - Sintomas e sinais de insuficiência cardíaca antes e durante o tratamento - Frequência cardíaca e palpitações - Contagem de plaquetas e de leucócitos - Distância de caminhada após várias semanas ## Administração e segurança - Via oral, tomado pelo menos meia hora antes ou duas horas depois do café da manhã e do jantar - A insuficiência cardíaca é descartada antes da primeira dose (advertência em destaque na bula) - Evitado em sangramento ativo ou distúrbios hemorrágicos ## Gravidez e amamentação Causou malformações em ratos e faltam dados em humanos; em geral é evitado na gestação. ## Cuidados de enfermagem - Perguntar sobre falta de ar, pernas inchadas ou insuficiência cardíaca conhecida antes do início - Explicar que cefaleia e fezes amolecidas são comuns e que o benefício leva semanas - Comunicar batimentos cardíacos rápidos ou irregulares, dor torácica, febre ou dor de garganta - Verificar na lista de medicamentos a presença de inibidores da CYP3A4 e da CYP2C19 ## Farmacocinética **Absorção** Absorvido por via oral; uma refeição rica em gordura aumenta a absorção. **Distribuição** 95 a 98% ligado às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina. **Metabolismo** Extensamente no fígado, principalmente pela CYP3A4 e em menor grau pela CYP2C19; alguns metabólitos são ativos. **Eliminação** Principalmente como metabólitos na urina, o restante nas fezes. **Meia-vida** Cerca de 11 a 13 horas para o cilostazol e seus metabólitos ativos. **Início e duração** A caminhada pode melhorar após 2 a 4 semanas, mas podem ser necessárias até 12 semanas. ## Para lembrar Mnemônico em inglês: CILOStazol helps the legs walk but Can't In heart faiLure (ajuda as pernas a caminhar, mas não na insuficiência cardíaca): a advertência da PDE III. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Para que é usado o cilostazol? Para reduzir os sintomas da claudicação intermitente causada pela doença arterial periférica, aumentando a distância de caminhada. ## Qual condição contraindica o cilostazol e por quê? A insuficiência cardíaca de qualquer gravidade: outros inibidores da PDE III reduziram a sobrevida em pessoas com insuficiência cardíaca avançada. ## Como o cilostazol consegue ao mesmo tempo dilatar os vasos e inibir as plaquetas? Ao inibir a fosfodiesterase III, eleva o AMPc no músculo liso vascular (vasodilatação) e nas plaquetas (menor agregação). ## Conexões ## Fármacos relacionados 3 - [Clopidogrel](https://durgical.com/pt/farmacologia/clopidogrel/) - [Omeprazol](https://durgical.com/pt/farmacologia/omeprazol/) - [Ácido acetilsalicílico](https://durgical.com/pt/farmacologia/acido-acetilsalicilico/) ## Doenças relacionadas 1 - [Doença arterial periférica](https://durgical.com/pt/doencas/doenca-arterial-periferica/) [← Voltar à classe: Antiplaquetários](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antiplaquetarios/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [DailyMed - CILOSTAZOL tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=7c841eed-a98f-43c3-baaf-bf5502207a69) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Cilostazol: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a601038.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); [1SOJ: CATALYTIC DOMAIN OF HUMAN PHOSPHODIESTERASE 3B IN COMPLEX WITH IBMX](https://www.rcsb.org/structure/1SOJ) (RCSB Protein Data Bank, 2004). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/cilostazol/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/cilostazol/