[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Antagonistas do receptor H2 (bloqueadores H2)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antagonistas-do-receptor-h2/) › Cimetidina # Cimetidina ## Antagonistas do receptor H2 (bloqueadores H2)? Antagonistas do receptor H2 (bloqueadores H2) O primeiro bloqueador H2. Reduz o ácido gástrico, mas inibe enzimas hepáticas e tem efeitos antiandrogênicos; causa mais interações que a famotidina. Atualizado 1 de nov de 2026 ## Ficha rápida **Group** [Antagonistas do receptor H2 (bloqueadores H2)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antagonistas-do-receptor-h2/) **Target** Receptor H2 de histamina **Used for** Esofagite erosiva por refluxo **Key effects** Cefaleia · Diarreia **Monitor** INR em pacientes em uso de varfarina **ATC** A02BA01 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ◎**Receptor H2 de histamina**Cimetidina ⓘ Não existe estrutura da cimetidina no receptor H2; a figura mostra a famotidina, outro bloqueador H2, no mesmo bolso da histamina do receptor humano. **Alvo em 3D:** Receptor H2 de histamina. Estrutura PDB 7UL3 (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/7UL3) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar A cimetidina compete com a histamina pelo receptor H2 da célula parietal e reduz a secreção ácida basal, noturna e estimulada pela alimentação. Separadamente, seu anel imidazólico se liga a enzimas do citocromo P450 no fígado e retarda o metabolismo de muitos fármacos. Também bloqueia fracamente os receptores de andrógenos, o que explica a ginecomastia com o uso prolongado, e compete com a creatinina pela secreção tubular. - A cimetidina bloqueia a histamina no receptor H2 da célula parietal - Menos sinal de AMPc: o ácido basal e noturno cai - Seu anel imidazólico também inibe enzimas CYP hepáticas - Outros fármacos se acumulam; surgem efeitos antiandrogênicos fracos ## Indicações - Úlcera duodenal ativa e úlcera gástrica benigna, e manutenção após a cicatrização de uma úlcera duodenal. [Doença ulcerosa péptica →](https://durgical.com/pt/doencas/doenca-ulcerosa-peptica/) - Esofagite erosiva por refluxo. [Doença do refluxo gastroesofágico (DRGE) →](https://durgical.com/pt/doencas/doenca-do-refluxo-gastroesofagico/) - Síndrome de Zollinger–Ellison, mastocitose sistêmica e outros estados hipersecretores. [Síndrome de Zollinger-Ellison (gastrinoma) →](https://durgical.com/pt/doencas/sindrome-de-zollinger-ellison/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Cefaleia, tontura e sonolência - Diarreia - Pequena elevação da creatinina sérica sem lesão renal real - Ginecomastia com o uso prolongado ### Graves (raros, importantes) - Confusão, agitação e alucinações reversíveis, principalmente em pacientes idosos ou muito graves e na doença hepática ou renal - Impotência com doses altas por longos períodos - Leucopenia, agranulocitose e trombocitopenia, raramente - Arritmias e hipotensão após bolus IV rápido ## Contraindicações - Hipersensibilidade à cimetidina ## Interações importantes **Varfarina** Metabolismo mais lento da varfarina; o INR (tempo de protrombina) sobe e é monitorado de perto. **Fenitoína, teofilina e lidocaína** Níveis mais altos, com toxicidade clínica relatada. **Propranolol, nifedipino, diazepam, clordiazepóxido, antidepressivos tricíclicos, metronidazol** Eliminação mais lenta e níveis sanguíneos mais altos. **Cetoconazol e outros fármacos dependentes de ácido** Menor absorção quando o pH gástrico sobe. **Antiácidos tomados ao mesmo tempo** Podem reduzir a absorção da cimetidina; a bula não recomenda administrá-los juntos. ## O que se monitora - INR em pacientes em uso de varfarina, e níveis de fenitoína ou teofilina - Estado mental em idosos e na doença hepática ou renal - Alterações mamárias ou problemas sexuais em cursos longos ## Administração e segurança - As doses IV não são dadas em bolus rápido, que já causou arritmias e hipotensão - Separada no tempo dos antiácidos - A resposta ao tratamento não exclui câncer gástrico ## Gravidez e amamentação Os estudos em animais não mostraram dano e não há estudos bem controlados em mulheres; é usada na gestação apenas se claramente necessária. ## Cuidados de enfermagem - Revise a lista de medicamentos quanto a varfarina, fenitoína, teofilina e outros fármacos de margem estreita - Observe confusão em pacientes idosos ou muito graves - Explique que uma leve elevação da creatinina pode se dever ao fármaco e não a lesão renal - Oriente o paciente a relatar aumento ou dor nas mamas ## Farmacocinética **Absorção** Rapidamente absorvida por via oral; pico em 45–90 minutos. **Metabolismo** Parcialmente no fígado; o sulfóxido é o principal metabólito. **Eliminação** Principalmente na urina, cerca de metade como fármaco inalterado. **Meia-vida** Cerca de 2 horas. ## Para lembrar A cimetidina é a «CYP-metidina»: inibe enzimas CYP, eleva a varfarina e, de quebra, causa ginecomastia. A famotidina é a opção discreta. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Qual característica da estrutura da cimetidina explica suas muitas interações medicamentosas? Seu anel imidazólico se liga às enzimas hepáticas do citocromo P450 e as inibe. ## Um homem em uso prolongado de cimetidina por síndrome de Zollinger–Ellison desenvolve aumento das mamas. Qual é a causa? O efeito antiandrogênico fraco da cimetidina. ## Por que a cimetidina pode elevar a creatinina sérica sem lesar o rim? Compete com a creatinina pela secreção tubular no rim. ## Conexões ## Fármacos relacionados 3 - [Famotidina](https://durgical.com/pt/farmacologia/famotidina/) - [Varfarina](https://durgical.com/pt/farmacologia/varfarina/) - [Fenitoína](https://durgical.com/pt/farmacologia/fenitoina/) ## Doenças relacionadas 3 - [Doença ulcerosa péptica](https://durgical.com/pt/doencas/doenca-ulcerosa-peptica/) - [Doença do refluxo gastroesofágico (DRGE)](https://durgical.com/pt/doencas/doenca-do-refluxo-gastroesofagico/) - [Síndrome de Zollinger-Ellison (gastrinoma)](https://durgical.com/pt/doencas/sindrome-de-zollinger-ellison/) [← Voltar à classe: Antagonistas do receptor H2 (bloqueadores H2)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antagonistas-do-receptor-h2/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [DailyMed - CIMETIDINE tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=496e258d-a5fd-42da-9a86-73afc8be359b) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Medications for the Treatment of Gastric Acidity - Gastroenterology - MSD Manual Professional Edition](https://www.msdmanuals.com/professional/gastrointestinal-disorders/gastritis-and-peptic-ulcer-disease/drug-treatment-of-gastric-acidity) (MSD Manual Professional Edition, 2025); [Cimetidine: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682256.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/cimetidina/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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