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# Cladribina

## Antimetabólitos?

Antimetabólitos

## Alto risco?

Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.

Análogo de purina resistente à desaminase que mata linfócitos. Um ciclo pode levar a tricoleucemia à remissão; os comprimidos tratam a esclerose múltipla.

Atualizado 1 de nov de 2026

Também chamado: 2-clorodesoxiadenosina, 2-CdA

## Ficha rápida

**Group**
[Antimetabólitos](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antimetabolitos/)

**Target**
Síntese e reparo do DNA nos linfócitos (por meio dos nucleotídeos da cladribina)

**Used for**
Tricoleucemia

**Key effects**
Febre · Neutropenia · Fadiga

**Monitor**
Hemograma · Temperatura e sinais de infecção

**ATC**
L01BB04

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Nesta página

- O básico Mecanismo de ação
- Indicações
- Interações importantes
- Gravidez e amamentação
- Cuidados de enfermagem
- Farmacocinética
- Para lembrar
- Conexões

- Clínica O que significam as etiquetas

- Segurança Efeitos adversos
- Contraindicações
- O que se monitora
- Administração e segurança

- Estudo Teste seus conhecimentos

## Mecanismo de ação

A cladribina é a desoxiadenosina com um átomo de cloro, o que a torna resistente à degradação pela adenosina desaminase. Ela entra nas células de forma passiva e é fosforilada pela desoxicitidina quinase. Linfócitos e monócitos têm muita dessa quinase e pouca da nucleotidase que reverte a reação, de modo que os nucleotídeos da cladribina se acumulam neles, prejudicam a síntese e o reparo do DNA e matam tanto as células em divisão quanto as em repouso. O resultado é uma queda profunda e duradoura dos linfócitos.

- O cloro protege a cladribina da adenosina desaminase
- A desoxicitidina quinase a fosforila dentro dos linfócitos
- Os nucleotídeos se acumulam e interrompem a síntese e o reparo do DNA
- Linfócitos em divisão e em repouso morrem

## Indicações

- Tricoleucemia (leucemia de células pilosas) ativa com citopenias significativas ou sintomas (ciclo intravenoso único).
- Formas recorrentes da esclerose múltipla (comprimidos), geralmente após falha ou intolerância a outro tratamento. [Esclerose múltipla →](https://durgical.com/pt/doencas/esclerose-multipla/)

## Efeitos adversos

### Frequentes

- Febre, frequentemente no primeiro mês e geralmente em pacientes neutropênicos
- Neutropenia, anemia, trombocitopenia
- Fadiga, erupção cutânea, náuseas, cefaleia
- Linfócitos CD4 baixos por longo tempo

### Graves (raros, importantes)

- Infecções graves e oportunistas
- Neurotoxicidade grave (paraparesia) e lesão renal aguda com doses muito acima da faixa padrão
- Neoplasias malignas com a forma oral para esclerose múltipla
- «Síndrome de gasping» em prematuros causada pelo álcool benzílico do diluente usado na infusão contínua

## Contraindicações

- Hipersensibilidade à cladribina (injeção)
- Forma oral para EM: neoplasia maligna atual, gravidez, infecção pelo HIV e outras condições listadas na bula

## Interações importantes

**Outros fármacos nefrotóxicos**
Lesão renal relatada com cladribina em altas doses combinada com agentes nefrotóxicos.

**Outros fármacos mielossupressores ou imunossupressores**
Citopenias aditivas e risco de infecção.

**Vacinas vivas**
Risco de infecção pela vacina enquanto os linfócitos estão baixos.

## O que se monitora

- Hemograma, especialmente nos primeiros meses
- Temperatura e sinais de infecção
- Função renal e hepática
- Contagem de linfócitos antes de cada ciclo de tratamento da EM

## Administração e segurança

- Na tricoleucemia, é administrada como infusão intravenosa contínua ao longo de vários dias, preparada com filtro.
- O diluente para infusão contínua contém álcool benzílico, que não é usado em neonatos.
- Medicamento perigoso: precauções de manuseio de quimioterápicos.

## Gravidez e amamentação

Pode causar dano fetal; a forma oral para esclerose múltipla é contraindicada na gravidez e exige contracepção eficaz.

## Cuidados de enfermagem

- Medir a temperatura regularmente: a febre é comum, mas a maioria dos episódios ocorre durante a neutropenia e precisa de avaliação.
- Precauções contra infecção enquanto os linfócitos permanecerem baixos.
- Verificar o acesso de infusão e a bomba nas infusões contínuas.
- Orientação: contracepção durante e após o tratamento; relatar febre ou novos sintomas.

## Farmacocinética

**Absorção**
Infusão intravenosa na tricoleucemia; comprimidos orais na esclerose múltipla.

**Distribuição**
Concentra-se na forma de nucleotídeos nos linfócitos e monócitos.

**Metabolismo**
Fosforilada dentro das células; o efeito da insuficiência renal ou hepática não foi bem estudado, por isso é usada com cautela nesses casos.

## Para lembrar

«CLADribine CLears hAiry cells and Damages lymphocytes» (mnemônico em inglês: a cladribina elimina as células pilosas e danifica os linfócitos): resistente à desaminase; um ciclo na tricoleucemia, comprimidos na EM.

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Por que a cladribina é resistente à adenosina desaminase?

Seu átomo de cloro a protege da desaminação.

## Por que a cladribina se acumula nos linfócitos?

Eles têm alta atividade de desoxicitidina quinase e baixa de nucleotidase, de modo que suas formas fosforiladas se acumulam.

## Qual leucemia frequentemente entra em remissão prolongada após um único ciclo de cladribina?

Tricoleucemia (leucemia de células pilosas).

## O que significam as etiquetas

**Alto risco**
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.

## Conexões

## Fármacos relacionados 2

- [Fludarabina](https://durgical.com/pt/farmacologia/fludarabina/)
- [Citarabina](https://durgical.com/pt/farmacologia/citarabina/)

## Doenças relacionadas 1

- [Esclerose múltipla](https://durgical.com/pt/doencas/esclerose-multipla/)

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [DailyMed - CLADRIBINE injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=71c39b37-33b5-42e1-bf4f-93ff751cc7fe) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - CLADRIBINE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=e0b363cb-db83-44d6-89d0-1f7176be7459) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Cladribine Injection: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a693015.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01BB04) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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