[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › Análogos do GnRH (agonistas e antagonistas) # Análogos do GnRH (agonistas e antagonistas) Peptídeos injetáveis que desligam o sinal hipofisário para os testículos ou ovários, reduzindo testosterona ou estrogênio: castração medicamentosa. Atualizado 1 de nov de 2026 ## O que são Versões sintéticas do hormônio liberador de gonadotrofinas. Agonistas de longa ação (leuprorrelina, gosserrelina, triptorrelina) e o antagonista degarelix são usados no câncer de próstata avançado; os agonistas também são usados no câncer de mama hormônio-sensível, na endometriose, nos miomas uterinos e na puberdade precoce central. ## Mecanismo de ação O GnRH natural é liberado em pulsos, e os pulsos mantêm a hipófise produzindo LH e FSH. Os agonistas estimulam o receptor de GnRH continuamente: primeiro LH, FSH e esteroides sexuais sobem (o flare), depois os receptores se dessensibilizam e LH, FSH, testosterona e estrogênio caem a níveis de castração. Os antagonistas bloqueiam o receptor diretamente, de modo que os níveis hormonais caem rapidamente sem flare inicial. Alvo: Receptor de GnRH da adeno-hipófise (GNRHR) ## O essencial - O GnRH pulsátil estimula a hipófise; a estimulação contínua por um agonista de longa ação a desliga. - Os agonistas causam um flare inicial: no câncer de próstata, dor óssea, obstrução urinária ou compressão medular podem piorar nas primeiras semanas, por isso muitas vezes se administra um antiandrogênico no início. - Antagonistas como o degarelix reduzem a testosterona sem flare. - Efeitos dos esteroides sexuais baixos: fogachos, perda da libido, disfunção erétil, perda óssea e, nos homens, maior risco de diabetes e eventos cardiovasculares. - A privação androgênica pode prolongar o intervalo QT. ## Fármacos desta classe - [**Leuprorrelina** Hormônio injetável que, em uso contínuo, desliga a testosterona e o estrogênio. Trata câncer de próstata… Receptor do hormônio liberador de gonadotrofinas (GnRH-R)](https://durgical.com/pt/farmacologia/leuprorrelina/) - [**Gosserrelina** Pequeno implante colocado sob a pele do abdome que libera um agonista do GnRH por semanas. Trata câncer de próstata e… Receptor do hormônio liberador de gonadotrofinas (GnRH-R)](https://durgical.com/pt/farmacologia/gosserrelina/) - [**Triptorrelina** Injeção de agonista do GnRH de ação prolongada para câncer de próstata avançado e puberdade precoce. Os hormônios… Receptor do hormônio liberador de gonadotrofinas (GnRH-R)](https://durgical.com/pt/farmacologia/triptorrelina/) - [**Degarelix** Injeção mensal para câncer de próstata avançado que bloqueia o receptor de GnRH da hipófise. A testosterona cai… Receptor do hormônio liberador de gonadotrofinas (GnRH-R)](https://durgical.com/pt/farmacologia/degarelix/) - [**Ganirelix** Peptídeo antagonista do GnRH injetável que evita um pico prematuro de LH durante a estimulação ovariana para FIV. Age… Receptor do hormônio liberador de gonadotrofinas (GnRH-R) nas células gonadotróficas da hipófise](https://durgical.com/pt/farmacologia/ganirelix/) - [**Cetrorrelix** Peptídeo antagonista do GnRH injetável usado na FIV para impedir um pico prematuro de LH. Aplicado sob a pele do… Receptor do hormônio liberador de gonadotrofinas (GnRH-R) nas células gonadotróficas da hipófise](https://durgical.com/pt/farmacologia/cetrorrelix/) - [**Relugolix** Antagonista oral não peptídico do GnRH tomado uma vez ao dia no câncer de próstata avançado. A testosterona cai rápido… Receptor do hormônio liberador de gonadotrofinas (GnRH-R) nas células gonadotróficas da hipófise](https://durgical.com/pt/farmacologia/relugolix/) - [**Elagolix** Antagonista oral não peptídico do GnRH para a dor da endometriose. Reduz o estrogênio, por isso causa ondas de calor… Receptor do hormônio liberador de gonadotrofinas (GnRH-R) nas células gonadotróficas da hipófise](https://durgical.com/pt/farmacologia/elagolix/) ## Outros da classe - histrelina - nafarelina - busserrelina ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Por que um fármaco que estimula o receptor de GnRH acaba reduzindo a testosterona? A estimulação contínua, ao contrário dos pulsos naturais, dessensibiliza e infrarregula os receptores hipofisários de GnRH; após uma elevação inicial, LH e FSH caem e os testículos param de produzir testosterona. ## O que é o flare tumoral com agonistas do GnRH e como é prevenido? Uma elevação temporária da testosterona nas primeiras semanas que pode piorar a dor óssea ou a obstrução urinária no câncer de próstata; muitas vezes se administra um antiandrogênico no início, ou usa-se um antagonista como o degarelix. ## Quais riscos metabólicos estão ligados aos agonistas do GnRH em homens? Hiperglicemia e diabetes novo ou agravado, e maior risco de infarto do miocárdio, morte súbita cardíaca e AVC. [← Toda a farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [Leuprolide Injection: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a685040.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Degarelix Injection: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a609022.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/analogos-do-gnrh/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/analogos-do-gnrh/