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# Antagonistas do receptor 5-HT3 (setrons)

Antieméticos que bloqueiam o receptor 5-HT3 da serotonina nos nervos do intestino e no tronco encefálico. Primeira linha no vômito da quimioterapia e cirurgia.

Atualizado 1 de nov de 2026

## O que são

Os «setrons» (ondansetrona, granisetrona, palonosetrona, tropisetrona) previnem e tratam náuseas e vômitos após quimioterapia, radioterapia e cirurgia. Não bloqueiam a dopamina, por isso não causam efeitos extrapiramidais.

## Mecanismo de ação

A quimioterapia e a radiação lesam as células enterocromafins da mucosa intestinal, que liberam serotonina. A serotonina abre os receptores 5-HT3, canais catiônicos ativados por ligante nos nervos aferentes vagais, e o sinal chega ao núcleo do trato solitário e à área postrema (zona quimiorreceptora de gatilho) no tronco encefálico. Os setrons ocupam o bolso de ligação da serotonina entre duas subunidades do receptor e mantêm o canal fechado, de modo que o reflexo do vômito não é desencadeado.

Alvo: Receptor 5-HT3 da serotonina (canal iônico ativado por ligante)

## O essencial

- Bloqueiam o 5-HT3, um canal iônico ativado por ligante, e não um receptor acoplado à proteína G: é o único receptor de serotonina que é canal iônico.
- Funcionam melhor nos vômitos agudos induzidos por quimioterapia; são combinados com dexametasona e, nos esquemas altamente emetogênicos, com um antagonista NK1.
- O prolongamento do QT é o principal risco cardíaco da classe: a ondansetrona prolonga o QT de forma dose-dependente, e já foram relatadas torsades de pointes.
- Constipação e cefaleia são os efeitos adversos mais comuns; pode ocorrer síndrome serotoninérgica com ISRS, IRSN e outros fármacos serotoninérgicos.
- A palonosetrona é o membro de ação prolongada da classe.

## Fármacos desta classe

- [**Ondansetrona** O setron mais usado: bloqueia os receptores 5-HT3 da serotonina para prevenir vômitos após quimioterapia e cirurgia… Receptor 5-HT3A da serotonina](https://durgical.com/pt/farmacologia/ondansetrona/)
- [**Granisetrona** Um antagonista 5-HT3 como a ondansetrona, usado antes de quimioterapia, radioterapia e cirurgia para prevenir vômitos… Receptor de serotonina 5-HT3A](https://durgical.com/pt/farmacologia/granisetrona/)
- [**Palonosetrona** Antagonista 5-HT3 de longa ação, IV antes da quimioterapia. Sua meia-vida de cerca de 40 horas cobre também a fase… Receptor de serotonina 5-HT3A](https://durgical.com/pt/farmacologia/palonosetrona/)

## Outros da classe

- Dolasetrona
- Ramosetrona

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Que tipo de receptor é o receptor 5-HT3?

Um canal catiônico ativado por ligante (canal iônico pentamérico), ao contrário dos outros receptores de serotonina, que são acoplados à proteína G.

## Onde os antagonistas 5-HT3 agem para impedir os vômitos induzidos por quimioterapia?

Nos receptores 5-HT3 dos nervos aferentes vagais no intestino e no tronco encefálico (área postrema e núcleo do trato solitário).

## Por que os setrons não causam distonia nem discinesia tardia?

Não bloqueiam os receptores D2 de dopamina, que são a causa dos efeitos extrapiramidais da metoclopramida e das fenotiazinas.

[← Toda a farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/)

Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [DailyMed - ONDANSETRON injection](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=60d09eb8-40e8-48f8-bbbf-70ba701754e2) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Nausea and Vomiting - Gastroenterology - MSD Manual Professional Edition](https://www.msdmanuals.com/professional/gastrointestinal-disorders/symptoms-of-gastrointestinal-disorders/nausea-and-vomiting) (MSD Manual Professional Edition, 2025); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=A04AA) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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