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# Antagonistas do receptor do hormônio do crescimento

Cópias modificadas do hormônio do crescimento que ocupam seu receptor sem ativá-lo. Reduzem o IGF-1 na acromegalia.

Atualizado 1 de nov de 2026

## O que são

Proteínas modificadas do hormônio do crescimento (GH) que bloqueiam o receptor do GH no fígado e em outros tecidos. Tratam a acromegalia quando cirurgia, radioterapia ou análogos da somatostatina não controlaram a doença. O pegvisomanto é o único representante em uso clínico.

## Mecanismo de ação

Normalmente o GH liga-se ao seu receptor por dois sítios e aproxima duas cadeias do receptor numa conformação ativa, o que inicia a sinalização JAK-STAT e a produção de IGF-1. O antagonista tem substituições de aminoácidos que enfraquecem o segundo sítio de ligação, de modo que ocupa o receptor mas não consegue desencadear a mudança ativa. O IGF-1 cai, enquanto o próprio GH não é suprimido e pode subir.

Alvo: Receptor do hormônio do crescimento (GHR), um receptor de citocinas que sinaliza por JAK2-STAT5

## O essencial

- Atua no receptor, não no tumor: a secreção de GH não diminui, por isso o tratamento é acompanhado pelo IGF-1 (não pelo GH).
- Como a retroalimentação do GH se perde, o tumor hipofisário é acompanhado com RM.
- As enzimas hepáticas são verificadas antes e durante o tratamento.
- Pode ser acrescentado a um análogo da somatostatina quando o IGF-1 continua alto apenas com esse fármaco.

## Fármacos desta classe

- [**Pegvisomanto** Forma modificada do hormônio do crescimento que bloqueia seu receptor. Aplicado sob a pele, normaliza o IGF-1 na… Receptor do hormônio do crescimento (GHR)](https://durgical.com/pt/farmacologia/pegvisomanto/)

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Por que o GH não é usado para monitorar o tratamento com pegvisomanto?

O pegvisomanto bloqueia o receptor sem reduzir a secreção de GH; o GH pode até subir. O IGF-1 mostra se a ação do GH está controlada.

## Como um antagonista do receptor do GH bloqueia a sinalização?

Liga-se ao receptor por um sítio forte, mas seu segundo sítio alterado não consegue produzir a conformação ativa do receptor, de modo que a sinalização JAK-STAT e a produção de IGF-1 não se iniciam.

## Qual acompanhamento por imagem os antagonistas do receptor do GH exigem, e por quê?

RM da hipófise, porque o fármaco não reduz o adenoma e a perda da retroalimentação poderia permitir que ele crescesse.

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [Pegvisomant for acromegaly](https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC5662428/) (Australian Prescriber (PubMed Central), 2017).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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