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# Antagonistas do receptor NK1

Antieméticos que bloqueiam a substância P nos receptores NK1 do cérebro. Somados a um setron e à dexametasona, previnem o vômito agudo e tardio da quimio.

Atualizado 1 de nov de 2026

## O que são

O aprepitanto (oral) e seu pró-fármaco intravenoso fosaprepitanto são usados com um antagonista 5-HT3 e dexametasona para prevenir náuseas e vômitos da quimioterapia altamente e moderadamente emetogênica. São para prevenção, não para vômitos já iniciados.

## Mecanismo de ação

A substância P é um neuropeptídeo liberado nos circuitos do vômito do tronco encefálico (núcleo do trato solitário, área postrema) após quimioterapia emetogênica; age nos receptores de neurocinina-1 (NK1), acoplados à Gq, e impulsiona sobretudo a fase tardia do vômito. Os antagonistas NK1 atravessam a barreira hematoencefálica, ocupam os receptores NK1 cerebrais e bloqueiam esse sinal. Têm pouca afinidade pelos receptores de serotonina, dopamina ou corticosteroides, por isso somam-se ao efeito dos setrons e da dexametasona.

Alvo: Receptor NK1 de taquicininas (receptor da substância P)

## O essencial

- Visam o vômito tardio induzido por quimioterapia, que os setrons controlam mal; a tríade clássica é antagonista NK1 + antagonista 5-HT3 + dexametasona.
- O aprepitanto inibe e induz a CYP3A4: a dose de dexametasona é reduzida quando são combinados, e a pimozida é contraindicada.
- O aprepitanto reduz o INR de pacientes em uso de varfarina e diminui a eficácia dos contraceptivos hormonais durante o tratamento e por cerca de um mês depois.
- O fosaprepitanto é um pró-fármaco intravenoso convertido em aprepitanto; pode causar reações no local da infusão e hipersensibilidade, inclusive anafilaxia.

## Fármacos desta classe

- [**Aprepitanto** Bloqueador NK1 oral que previne o vômito agudo e tardio da quimioterapia, dado com um setron e dexametasona. Interage… Receptor de taquicininas 1 (NK1, receptor da substância P)](https://durgical.com/pt/farmacologia/aprepitanto/)
- [**Fosaprepitanto** Pró-fármaco intravenoso do aprepitanto, dado antes da quimioterapia para prevenir vômitos. Pode irritar a veia e não é… Receptor de taquicininas 1 (NK1, receptor da substância P)](https://durgical.com/pt/farmacologia/fosaprepitanto/)
- [**Netupitanto e palonosetrona** Associação fixa de um bloqueador NK1 e um bloqueador 5-HT3, administrada antes da quimioterapia para prevenir náuseas… Receptor de neurocinina-1 (substância P), além do receptor 5-HT3 (palonosetrona)](https://durgical.com/pt/farmacologia/netupitanto-e-palonosetrona/)

## Outros da classe

- Rolapitanto
- Netupitanto (combinado com palonosetrona)

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Em qual fase do vômito induzido por quimioterapia os antagonistas NK1 mais acrescentam?

Na fase tardia, impulsionada principalmente pela substância P, que os setrons isolados controlam mal.

## Por que a dose de dexametasona é reduzida quando ela é dada com aprepitanto?

O aprepitanto inibe a CYP3A4, que metaboliza a dexametasona, então os níveis de dexametasona sobem.

## O que uma mulher em uso de contracepção hormonal deve saber ao receber aprepitanto?

A eficácia pode cair durante o tratamento e por cerca de um mês depois; usa-se um método de reserva.

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [DailyMed - APREPITANT capsule APREPITANT kit](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d72e0e10-4557-41b0-b65d-d395468cad19) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Nausea and Vomiting - Gastroenterology - MSD Manual Professional Edition](https://www.msdmanuals.com/professional/gastrointestinal-disorders/symptoms-of-gastrointestinal-disorders/nausea-and-vomiting) (MSD Manual Professional Edition, 2025); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=A04AD) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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