[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › Anti-histamínicos H1 # Anti-histamínicos H1 Fármacos que bloqueiam o receptor H1 da histamina. Os de primeira geração entram no cérebro e sedam; os de segunda geração, em geral, não. Atualizado 1 de nov de 2026 ## O que são Os anti-histamínicos H1 tratam rinite alérgica, conjuntivite alérgica, urticária e prurido, e alguns são usados para náuseas, cinetose, vertigem e sono. Os agentes de primeira geração (difenidramina, clorfeniramina, hidroxizina, prometazina, ciproeptadina, ciclizina, meclizina) são lipofílicos, atravessam a barreira hematoencefálica e também bloqueiam receptores muscarínicos, alfa-adrenérgicos ou serotoninérgicos. Os de segunda geração (loratadina, desloratadina, cetirizina, fexofenadina) são menos lipofílicos e são bombeados para fora do cérebro pela glicoproteína P, por isso causam pouca sedação. Na anafilaxia, apenas aliviam o prurido e as urticas: o tratamento é a epinefrina. ## Mecanismo de ação O receptor H1 é um receptor acoplado à Gq com certa atividade mesmo sem histamina. Os anti-histamínicos H1 são agonistas inversos: ligam-se a ele e estabilizam sua forma inativa, de modo que a histamina não consegue elevar o trifosfato de inositol e o cálcio. Isso impede o prurido, os espirros, as secreções aquosas, a vasodilatação e o extravasamento capilar causados pela histamina. No cérebro, a histamina nos mantém acordados, o que explica por que os agentes que entram no cérebro causam sonolência. Os agentes mais antigos também bloqueiam receptores muscarínicos (boca seca, retenção urinária, confusão), receptores alfa-1 (pressão arterial baixa) e, no caso da ciproeptadina, receptores de serotonina. Alvo: Receptor H1 da histamina (HRH1), acoplado à proteína Gq ## O essencial - Primeira geração = sedação mais efeitos anticolinérgicos (boca seca, visão turva, retenção urinária, constipação, confusão); evitados em idosos. - A segunda geração (loratadina, cetirizina, fexofenadina) seda pouco porque mal atravessa a barreira hematoencefálica; a cetirizina é a que mais seda do grupo. - Na anafilaxia, a epinefrina vem primeiro; os anti-histamínicos só tratam os sintomas cutâneos depois. - Crianças pequenas: os anti-histamínicos de primeira geração podem causar excitação paradoxal, e a prometazina não é usada em menores de dois anos por causa de depressão respiratória fatal. - A intoxicação por um agente de primeira geração se parece com a intoxicação anticolinérgica: pele quente, seca e ruborizada, pupilas dilatadas, delirium, taquicardia, convulsões. ## Fármacos desta classe - [**Loratadina** Anti-histamínico de segunda geração, de uma dose ao dia, para rinite alérgica sazonal e prurido alérgico, que… Receptor H1 da histamina](https://durgical.com/pt/farmacologia/loratadina/) - [**Cetirizina** Anti-histamínico de segunda geração para rinite alérgica e urticária; age rápido e é o do grupo com maior… Receptor H1 da histamina](https://durgical.com/pt/farmacologia/cetirizina/) - [**Difenidramina** O clássico anti-histamínico sedativo de primeira geração: alergia, sono, cinetose e distonia induzida por fármacos… Receptor H1 da histamina](https://durgical.com/pt/farmacologia/difenidramina/) - [**Clorfeniramina** Anti-histamínico de primeira geração presente em muitos antigripais e antialérgicos; seda menos que a difenidramina… Receptor H1 da histamina](https://durgical.com/pt/farmacologia/clorfeniramina/) - [**Ciproeptadina** Anti-histamínico sedativo que também bloqueia receptores de serotonina; conhecido por aumentar o apetite e como… Receptor H1 da histamina](https://durgical.com/pt/farmacologia/ciproeptadina/) - [**Fexofenadina** O anti-histamínico de segunda geração menos sedativo; sucos de frutas e alguns antiácidos reduzem sua absorção. Receptor H1 da histamina](https://durgical.com/pt/farmacologia/fexofenadina/) - [**Hidroxizina** Anti-histamínico sedativo usado para prurido, ansiedade e sedação antes de cirurgias; pode prolongar o intervalo QT. Receptor H1 da histamina](https://durgical.com/pt/farmacologia/hidroxizina/) - [**Prometazina** Anti-histamínico fenotiazínico muito sedativo para náuseas, alergia e sedação; nunca em menores de 2 anos, e a injeção… Receptor H1 da histamina](https://durgical.com/pt/farmacologia/prometazina/) - [**Desloratadina** O metabólito ativo da loratadina, um anti-histamínico não sedativo de uma dose ao dia para rinite alérgica e urticária… Receptor H1 da histamina](https://durgical.com/pt/farmacologia/desloratadina/) - [**Meclizina** Anti-histamínico do grupo das piperazinas usado para prevenir e tratar náuseas, vômitos e tontura da cinetose e da… Receptor H1 da histamina](https://durgical.com/pt/farmacologia/meclizina/) - [**Ciclizina** Antiemético anti-histamínico do grupo das piperazinas para náuseas, vômitos, cinetose e vertigem; consta da lista de… Receptor H1 da histamina](https://durgical.com/pt/farmacologia/ciclizina/) - [**Dimenidrinato** Anti-histamínico H1 sedativo (um sal da difenidramina) usado para prevenir e tratar as náuseas, os vômitos e a… Receptor H1 da histamina (e receptores muscarínicos)](https://durgical.com/pt/farmacologia/dimenidrinato/) ## Outros da classe - Levocetirizina - Bilastina - Rupatadina - Doxilamina - Dimenidrinato - Cetotifeno ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Por que os anti-histamínicos de primeira geração causam sonolência, enquanto os de segunda geração raramente causam? São lipofílicos e atravessam a barreira hematoencefálica, onde a histamina mantém a vigília; os de segunda geração são menos lipofílicos e são bombeados para fora pela glicoproteína P. ## Quais efeitos da difenidramina decorrem do bloqueio muscarínico? Boca seca, visão turva, retenção urinária, constipação, taquicardia e confusão, sobretudo em idosos. ## Qual é o primeiro fármaco na anafilaxia, e qual o papel dos anti-histamínicos H1? Epinefrina intramuscular; os anti-histamínicos H1 são apenas um complemento para o prurido e as urticas, depois de tratadas a via aérea e a circulação. ## Como os anti-histamínicos H1 atuam no receptor: como antagonistas neutros ou como agonistas inversos? Como agonistas inversos: estabilizam a forma inativa do receptor H1, que tem certa atividade mesmo sem histamina. [← Toda a farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [Antihistamines - NHS](https://www.nhs.uk/conditions/antihistamines/) (NHS, 2023); [DailyMed - DIPHENHYDRAMINE HYDROCHLORIDE injection](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=af972e71-62ab-40c6-925a-cbcb4d6720a4) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Cetirizine: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a623043.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. 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