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# Antiandrogênicos e inibidores da síntese de androgênios

Comprimidos para câncer de próstata que bloqueiam o receptor de androgênio ou impedem o corpo de produzir androgênios, geralmente somados à castração.

Atualizado 1 de nov de 2026

## O que são

Terapia hormonal para câncer de próstata. Os antagonistas do receptor de androgênio (primeira geração: flutamida, bicalutamida; segunda geração: enzalutamida) mantêm a testosterona e a di-hidrotestosterona fora do receptor. A abiraterona bloqueia a CYP17A1, a enzima que produz androgênios nos testículos, nas glândulas adrenais e no tumor. Geralmente são combinados com um análogo do GnRH ou orquiectomia.

## Mecanismo de ação

As células do câncer de próstata crescem sob a sinalização do receptor de androgênio. Os antagonistas do receptor competem com os androgênios pelo receptor e reduzem sua translocação nuclear e a transcrição gênica. Isoladamente, não reduzem o LH, de modo que a testosterona permanece normal ou sobe. A abiraterona, por sua vez, corta a produção de androgênios mais acima, ao inibir as atividades 17α-hidroxilase e C17,20-liase da CYP17A1; como a síntese de cortisol também diminui, o ACTH sobe e os mineralocorticoides se acumulam, por isso é administrada com prednisona.

Alvo: Receptor de androgênio (RA); CYP17A1 para a abiraterona

## O essencial

- Os antagonistas de primeira geração são administrados no início da terapia com agonista do GnRH para bloquear o flare de testosterona.
- A flutamida e a bicalutamida podem causar lesão hepática grave; as provas de função hepática são monitoradas.
- A abiraterona causa excesso de mineralocorticoides (hipertensão, hipopotassemia, retenção hídrica) e é administrada com prednisona.
- A enzalutamida atravessa a barreira hematoencefálica e pode causar convulsões; é um indutor enzimático potente com muitas interações.
- Ginecomastia e dor mamária são típicas dos antagonistas do receptor.

## Fármacos desta classe

- [**Abiraterona** Comprimido para câncer de próstata que desliga a produção de androgênios nos testículos, adrenais e tumor. Usado com… CYP17A1 (17α-hidroxilase/C17,20-liase)](https://durgical.com/pt/farmacologia/abiraterona/)
- [**Bicalutamida** Comprimido antiandrogênico de dose diária para câncer de próstata, usado com um análogo do GnRH. Pode inchar as mamas… Receptor de androgênio (RA)](https://durgical.com/pt/farmacologia/bicalutamida/)
- [**Enzalutamida** Antiandrogênico de 2ª geração para câncer de próstata que bloqueia o receptor androgênico mais que os antigos. Pode… Receptor androgênico (RA)](https://durgical.com/pt/farmacologia/enzalutamida/)
- [**Flutamida** Antiandrogênico antigo em comprimido para câncer de próstata, usado com análogo do GnRH. Pode causar lesão hepática… Receptor androgênico (RA)](https://durgical.com/pt/farmacologia/flutamida/)

## Outros da classe

- apalutamida
- darolutamida
- nilutamida

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Por que um antagonista do receptor de androgênio isolado não reduz a testosterona?

Bloqueia o receptor, mas não suprime o LH; sem a retroalimentação negativa da sinalização androgênica, o LH e a testosterona permanecem normais ou sobem.

## Por que a abiraterona é administrada junto com prednisona?

Bloquear a CYP17A1 também reduz o cortisol; o ACTH sobe e provoca excesso de mineralocorticoides, causando hipertensão, hipopotassemia e retenção hídrica. A prednisona repõe o glicocorticoide e suprime o ACTH.

## Por que um antiandrogênico de primeira geração é iniciado junto com um agonista do GnRH?

O agonista causa um pico temporário de testosterona (flare); o antiandrogênico impede que esse pico estimule o tumor.

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [DailyMed - BICALUTAMIDE tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8b533fe4-287f-482c-b530-d9a5bf2ce40c) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); [DailyMed - ABIRATERONE ACETATE tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=79082b18-adde-4ffb-832a-b8c1d030c413) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2023).

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