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# Antibióticos antitumorais

Antineoplásicos descobertos inicialmente em bactérias Streptomyces: antraciclinas, bleomicina, dactinomicina e mitomicina. Lesam o DNA de formas diferentes.

Atualizado 1 de nov de 2026

## O que são

Produtos naturais (e seus derivados) sem uso contra infecções. As antraciclinas (doxorrubicina, daunorrubicina, epirrubicina, idarrubicina) intercalam-se no DNA e envenenam a topoisomerase II; a bleomicina corta o DNA com radicais de oxigênio; a dactinomicina bloqueia a síntese de RNA; a mitomicina forma ligações cruzadas no DNA.

## Mecanismo de ação

As antraciclinas se inserem entre os pares de bases do DNA e aprisionam a topoisomerase II depois que ela cortou as duas fitas, de modo que as quebras nunca são religadas; seu anel quinona também gera radicais livres, o que explica o dano cardíaco. A bleomicina se liga ao ferro e ao oxigênio e quebra as fitas de DNA. A dactinomicina se intercala entre pares guanina–citosina e detém a RNA polimerase. A mitomicina é ativada dentro da célula em um agente alquilante que forma ligações cruzadas no DNA.

Alvo: DNA e topoisomerase II

## O essencial

- Antraciclinas: cardiomiopatia cumulativa, muitas vezes irreversível; a fração de ejeção é verificada antes e durante o tratamento. O dexrazoxano protege o coração.
- As antraciclinas, a dactinomicina e a mitomicina são vesicantes: o extravasamento causa necrose tecidual.
- Bleomicina: pneumonite que pode evoluir para fibrose pulmonar, com pouca mielossupressão; os pulmões e a pele não têm a enzima que a inativa.
- A doxorrubicina e a daunorrubicina deixam a urina vermelha por pouco tempo após uma dose.
- A mitomicina pode causar síndrome hemolítico-urêmica.

## Fármacos desta classe

- [**Doxorrubicina** Antraciclina vermelha que se insere no DNA e aprisiona a topoisomerase II. Usada em câncer de mama, linfomas e… Topoisomerase IIα (e DNA, por intercalação)](https://durgical.com/pt/farmacologia/doxorrubicina/)
- [**Bleomicina** Glicopeptídeo de Streptomyces que usa ferro e oxigênio para cortar o DNA. Usada no câncer de testículo e no Hodgkin… DNA (clivagem oxidativa da fita)](https://durgical.com/pt/farmacologia/bleomicina/)
- [**Dactinomicina** Actinomicina D: insere-se no DNA e detém a síntese de RNA. Usada em tumores sólidos infantis como o tumor de Wilms e… DNA (passos guanina–citosina); bloqueia a RNA polimerase](https://durgical.com/pt/farmacologia/dactinomicina/)
- [**Daunorrubicina** A primeira antraciclina, usada para induzir remissão nas leucemias agudas. Como a doxorrubicina, é vermelha, vesicante… Topoisomerase IIα (e DNA, por intercalação)](https://durgical.com/pt/farmacologia/daunorrubicina/)
- [**Epirrubicina** Antraciclina muito próxima da doxorrubicina, usada na quimioterapia adjuvante do câncer de mama. Mesmos cuidados… Topoisomerase IIα (e DNA, por intercalação)](https://durgical.com/pt/farmacologia/epirrubicina/)
- [**Idarrubicina** Antraciclina mais lipossolúvel que entra rapidamente nas células. Usada com citarabina para tratar a leucemia mieloide… Topoisomerase IIα (e DNA, por intercalação)](https://durgical.com/pt/farmacologia/idarrubicina/)
- [**Mitomicina** Fármaco de Streptomyces que, ativado na célula, forma ligações cruzadas no DNA. Usado nos cânceres de ânus, estômago e… DNA (ligações cruzadas na guanina e na adenina)](https://durgical.com/pt/farmacologia/mitomicina/)
- [**Mitoxantrona** Antracenodiona azul-escura que bloqueia a topoisomerase II. Para leucemia, câncer de próstata e esclerose múltipla em… DNA topoisomerase II (e o DNA, por intercalação)](https://durgical.com/pt/farmacologia/mitoxantrona/)

## Outros da classe

- mitoxantrona
- pixantrona
- valrrubicina
- plicamicina

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Quais dois mecanismos explicam como as antraciclinas matam as células tumorais?

Intercalação no DNA com aprisionamento da topoisomerase II (quebras de fita dupla não reparadas) e produção de radicais livres.

## Por que a bleomicina lesa os pulmões e a pele mais que outros órgãos?

Esses tecidos têm pouca bleomicina hidrolase, a enzima que inativa o fármaco.

## Qual antibiótico antitumoral bloqueia principalmente a síntese de RNA?

Dactinomicina (actinomicina D).

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [DailyMed - DOXORUBICIN HYDROCHLORIDE injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ae80bd3a-b99a-4e01-a444-b9d05687f00e) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); [DailyMed - BLEOMYCIN- bleomycin sulfate powder, for solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=640602f9-a7df-46f0-a9b1-19c471008bee) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - DACTINOMYCIN injection, powder, lyophilized, for solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5da55538-2602-4704-a9da-603c9f7ff7dc) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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