[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › Antifúngicos azólicos # Antifúngicos azólicos Antifúngicos que bloqueiam a enzima fúngica que produz o ergosterol (CYP51). Também bloqueiam CYP humanas, então as interações são seu grande risco. Atualizado 1 de nov de 2026 ## O que são Dois grupos químicos: os imidazóis (cetoconazol, clotrimazol, miconazol), hoje usados sobretudo na pele e mucosas, e os triazóis (fluconazol, itraconazol, voriconazol, posaconazol, isavuconazol), os pilares sistêmicos contra Candida, Cryptococcus, Aspergillus e as micoses endêmicas das Américas. ## Mecanismo de ação Os azóis inibem a lanosterol 14α-desmetilase (CYP51), uma enzima fúngica do citocromo P450 que transforma lanosterol em ergosterol. Falta ergosterol e acumulam-se 14α-metilesteróis, então a membrana funciona mal e o fungo para de crescer. A versão humana da enzima é muito menos sensível, mas os azóis inibem as CYP humanas que metabolizam fármacos, sobretudo a CYP3A4. Alvo: Lanosterol 14α-desmetilase (CYP51, ERG11) ## O essencial - Inibição da CYP3A4: os azóis elevam os níveis de estatinas (sinvastatina, lovastatina), inibidores da calcineurina, midazolam e fármacos que prolongam o QT (pimozida, quinidina): muitas combinações são contraindicadas. - A maioria dos azóis prolonga o intervalo QT; o isavuconazol é a exceção e o encurta. - Fluconazol: eliminação renal, chega ao LCR, sem atividade contra fungos filamentosos; Candida krusei e C. glabrata são intrinsecamente resistentes. - O voriconazol é primeira linha na aspergilose invasiva: atenção a distúrbios visuais, alucinações e fotossensibilidade. - Itraconazol e cetoconazol precisam de ácido gástrico para serem absorvidos; o itraconazol pode agravar a insuficiência cardíaca; o cetoconazol oral é hepatotóxico e bloqueia a síntese de esteroides. ## Fármacos desta classe - [**Fluconazol** Antifúngico triazólico por via oral ou venosa contra Candida e Cryptococcus. Chega ao LCR, sai pelos rins e eleva os… Lanosterol 14α-desmetilase (CYP51, a enzima fúngica ERG11)](https://durgical.com/pt/farmacologia/fluconazol/) - [**Itraconazol** Triazol oral para histoplasmose, esporotricose, micoses endêmicas e micose de unha. Precisa de ácido gástrico e pode… Lanosterol 14α-desmetilase (CYP51, a enzima fúngica ERG11)](https://durgical.com/pt/farmacologia/itraconazol/) - [**Voriconazol** Triazol de escolha na aspergilose invasiva, por via oral ou venosa. Causa alterações visuais e fotossensibilidade, e… Lanosterol 14α-desmetilase (CYP51, a enzima fúngica ERG11)](https://durgical.com/pt/farmacologia/voriconazol/) - [**Posaconazol** Triazol de amplo espectro que previne infecções por Aspergillus e Candida em pacientes gravemente imunocomprometidos e… Lanosterol 14α-desmetilase (CYP51, a enzima fúngica ERG11)](https://durgical.com/pt/farmacologia/posaconazol/) - [**Isavuconazol** Triazol para aspergilose invasiva e mucormicose, dado como o pró-fármaco isavuconazônio. Ao contrário de outros azóis… Lanosterol 14α-desmetilase (CYP51, a enzima fúngica ERG11)](https://durgical.com/pt/farmacologia/isavuconazol/) - [**Cetoconazol** Antifúngico imidazólico. Em creme ou xampu trata dermatite seborreica e tinhas; por via oral é último recurso, pois… Lanosterol 14α-desmetilase (CYP51, a enzima fúngica ERG11)](https://durgical.com/pt/farmacologia/cetoconazol/) - [**Clotrimazol** Antifúngico imidazólico usado na pele, na vagina e em pastilhas orais contra Candida e tinhas. Muito pouco chega ao… Lanosterol 14α-desmetilase (CYP51, a enzima fúngica ERG11)](https://durgical.com/pt/farmacologia/clotrimazol/) - [**Miconazol** Antifúngico imidazólico usado na pele, na vagina e na gengiva contra Candida e tinhas. Mesmo o uso vaginal pode… Lanosterol 14α-desmetilase (CYP51, a enzima fúngica ERG11)](https://durgical.com/pt/farmacologia/miconazol/) ## Outros da classe - econazol - sertaconazol - tioconazol - oteseconazol ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Um paciente transplantado renal em uso de tacrolimo inicia voriconazol. O que acontece? O voriconazol inibe a CYP3A4, então os níveis de tacrolimo sobem; sua dose é reduzida ao iniciar o azol e os níveis sanguíneos são verificados com frequência, para evitar nefrotoxicidade. ## Qual azol não tem atividade contra Aspergillus? O fluconazol. Itraconazol, voriconazol, posaconazol e isavuconazol cobrem Aspergillus. ## Por que o cetoconazol oral causa ginecomastia e insuficiência adrenal? Ele também inibe as enzimas CYP humanas que produzem esteroides, reduzindo a síntese de testosterona e cortisol. ## Qual é a enzima que os azóis bloqueiam no fungo? A lanosterol 14α-desmetilase (CYP51), codificada pelo ERG11; ela converte lanosterol em ergosterol. [← Toda a farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [DailyMed - FLUCONAZOLE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=0adb2f88-8a6f-4f33-9e2d-73f537e05313) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - VORICONAZOLE tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=4fe672ff-2cef-4f88-ab85-5a4b586da20d) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - ITRACONAZOLE capsule](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=2ab38a8a-3708-4b97-9f7f-8e554a15348d) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antifungicos-azolicos/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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