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# Bisfosfonatos

Fármacos que se fixam no osso e freiam as células que o degradam. Tratamento de primeira linha da osteoporose e da doença de Paget óssea.

Atualizado 1 de nov de 2026

## O que são

Análogos do pirofosfato que se ligam fortemente ao mineral ósseo e são captados pelos osteoclastos. São usados para prevenir fraturas na osteoporose (pós-menopausa, masculina e induzida por glicocorticoides), na doença de Paget óssea e, por via intravenosa, na hipercalcemia da malignidade e na doença óssea do mieloma ou de metástases. As formas orais são pouco absorvidas e irritam o esôfago; o ácido zoledrônico intravenoso evita o trato digestivo, mas exige boa função renal.

## Mecanismo de ação

Fixam-se à hidroxiapatita onde o osso está sendo reabsorvido. Os osteoclastos os captam enquanto dissolvem o osso. Os bisfosfonatos nitrogenados (alendronato, risedronato, zoledronato) inibem a farnesil pirofosfato sintase da via do mevalonato, de que os osteoclastos precisam para sobreviver e funcionar. A reabsorção diminui e, ao longo de meses, a formação óssea supera a reabsorção, de modo que a densidade óssea aumenta. Como permanecem no osso, seu efeito dura muito tempo após a última dose.

Alvo: Farnesil pirofosfato sintase (FDPS) nos osteoclastos, após ligação ao mineral ósseo

## O essencial

- Os bisfosfonatos orais são tomados logo ao acordar, em jejum, com água pura, e a pessoa permanece em posição ereta por pelo menos 30 minutos, para proteger o esôfago e permitir a absorção.
- Contraindicados em distúrbios esofágicos que retardam o esvaziamento (estenose, acalasia), incapacidade de permanecer em posição ereta e hipocalcemia não corrigida.
- Raras, mas clássicas: osteonecrose da mandíbula (o risco aumenta com extrações dentárias e exposição prolongada) e fraturas atípicas do fêmur (nova dor na coxa ou na virilha).
- São eliminados pelos rins e não são recomendados quando a função renal é ruim; a forma intravenosa exige hidratação e controle da creatinina.
- O ácido zoledrônico pode causar uma reação de fase aguda semelhante à gripe nos primeiros dias após a infusão.

## Fármacos desta classe

- [**Ácido alendrônico (alendronato)** Bisfosfonato oral que freia a perda óssea e reduz o risco de fratura na osteoporose. Deve ser tomado de forma rigorosa… Farnesil pirofosfato sintase (FPPS), uma enzima da via do mevalonato nos osteoclastos](https://durgical.com/pt/farmacologia/acido-alendronico/)
- [**Ácido zoledrônico** O bisfosfonato mais potente, dado em infusão intravenosa para hipercalcemia da malignidade, metástases ósseas, mieloma… Farnesil pirofosfato sintase (FPPS), uma enzima da via do mevalonato nos osteoclastos](https://durgical.com/pt/farmacologia/acido-zoledronico/)
- [**Ácido risedrônico (risedronato)** Bisfosfonato oral para osteoporose e doença de Paget, tomado com as mesmas regras rigorosas do alendronato para… Farnesil pirofosfato sintase (FPPS), uma enzima da via do mevalonato nos osteoclastos](https://durgical.com/pt/farmacologia/acido-risedronico/)
- [**Ácido ibandrônico** Um bisfosfonato nitrogenado tomado por via oral ou administrado na veia. Retarda a perda óssea na osteoporose… Farnesil pirofosfato sintase (FPPS) nos osteoclastos](https://durgical.com/pt/farmacologia/acido-ibandronico/)
- [**Ácido pamidrônico** Um bisfosfonato intravenoso. Reduz o cálcio alto causado pelo câncer e protege o osso no mieloma, nas metástases… Farnesil pirofosfato sintase (FPPS) nos osteoclastos](https://durgical.com/pt/farmacologia/acido-pamidronico/)

## Outros da classe

- Ácido ibandrônico
- Ácido pamidrônico
- Ácido etidrônico
- Ácido clodrônico

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Qual enzima os bisfosfonatos nitrogenados inibem nos osteoclastos?

A farnesil pirofosfato sintase, na via do mevalonato; sem ela, os osteoclastos não conseguem prenilar proteínas-chave, por isso deixam de reabsorver osso e morrem.

## Por que a pessoa deve permanecer em posição ereta após engolir alendronato?

Deitar permite que o comprimido ou sua solução reflua e permaneça no esôfago, onde pode causar esofagite, úlceras e estenoses.

## Uma mulher em uso de bisfosfonato há anos desenvolve dor surda na coxa. O que deve ser descartado?

Uma fratura atípica (de baixa energia) da diáfise femoral, que pode ser incompleta e bilateral; ela precisa de exame de imagem e reavaliação do fármaco.

## Por que o efeito de um bisfosfonato persiste após sua suspensão?

O fármaco fica armazenado na matriz óssea e é liberado lentamente ao longo de anos, de modo que a reabsorção permanece suprimida (a base das pausas terapêuticas).

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [Alendronate: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a601011.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - ALENDRONATE SODIUM tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=815a87c4-e489-4eb9-9a2e-fb7a16642f01) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - ZOLEDRONIC ACID injection](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=3df715a1-2562-4374-a383-6edc33c6e52f) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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