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# Degradadores seletivos do receptor de estrogênio (SERDs)

Antiestrogênios puros: bloqueiam o receptor de estrogênio e fazem a célula destruí-lo. Usados no câncer de mama com receptor hormonal positivo.

Atualizado 1 de nov de 2026

## O que são

Fármacos que se ligam ao receptor de estrogênio sem atividade agonista e reduzem a quantidade de receptor na célula. O fulvestranto, um esteroide injetável, foi o primeiro; o elacestranto é um SERD oral, não esteroide, para tumores com mutações de ESR1.

## Mecanismo de ação

Um SERD ocupa o bolsão de ligação do ligante do receptor de estrogênio, de modo que o estrogênio não consegue se ligar, e deixa o receptor numa conformação que a célula marca para destruição no proteassomo. Com menos receptor, os genes dependentes de estrogênio permanecem desligados. Como os SERDs agem diretamente sobre o receptor, podem funcionar quando os inibidores da aromatase falham, inclusive em alguns tumores cujo receptor é ativado por uma mutação de ESR1.

Alvo: Receptor de estrogênio alfa (ERα, gene ESR1)

## O essencial

- SERD = antagonista puro + degradação do receptor; SERM = agonista/antagonista misto.
- O fulvestranto é administrado por injeção intramuscular lenta em ambas as nádegas; atenção ao nervo isquiático.
- Usado no câncer de mama pós-menopausa com receptor hormonal positivo, frequentemente com um inibidor de CDK4/6.
- O fulvestranto pode elevar falsamente os imunoensaios de estradiol.

## Fármacos desta classe

- [**Fulvestranto** Antiestrogênio puro injetado na nádega. Bloqueia o receptor de estrogênio e faz a célula destruí-lo; para câncer de… Receptor de estrogênio alfa (ERα), domínio de ligação do ligante](https://durgical.com/pt/farmacologia/fulvestranto/)
- [**Elacestranto** Antagonista oral do receptor de estrogênio do grupo SERD, para câncer de mama avançado RE-positivo, HER2-negativo, com… Receptor de estrogênio alfa (ERα), domínio de ligação do ligante](https://durgical.com/pt/farmacologia/elacestranto/)

## Outros da classe

- elacestranto (oral)

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Quais são as duas coisas que um SERD faz com o receptor de estrogênio?

Bloqueia-o (antagonista puro) e provoca sua degradação.

## Qual SERD é injetável e qual é tomado por via oral?

O fulvestranto é intramuscular; o elacestranto é oral.

## Por que um SERD ajudaria quando um inibidor da aromatase já não funciona?

Ele age sobre o próprio receptor, e não sobre a produção de estrogênio, por isso pode bloquear um receptor que permanece ativo com pouco estrogênio, como ocorre em algumas mutações de ESR1.

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [DailyMed - FULVESTRANT injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=0f05b699-c440-42c1-9557-46759a10ab17) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Estrogen Receptor Alpha Ligand Binding Domain in Complex with RAD1901](https://www.rcsb.org/structure/7TE7) (RCSB Protein Data Bank, 2022).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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