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# Inibidores da calcineurina

Medicamentos de transplante que impedem a ativação dos linfócitos T ao bloquear a calcineurina. Seus níveis sanguíneos são medidos, e podem lesar os rins.

Atualizado 1 de nov de 2026

## O que são

A base da imunossupressão de manutenção após transplante renal, hepático e cardíaco: ciclosporina e tacrolimo. A ciclosporina também é usada na psoríase grave e na artrite reumatoide; ambos são usados off-label em algumas doenças inflamatórias intestinais.

## Mecanismo de ação

Cada fármaco primeiro se liga a uma imunofilina dentro do linfócito T: a ciclosporina se liga à ciclofilina, o tacrolimo à FKBP12. O complexo fármaco-imunofilina bloqueia a calcineurina, uma fosfatase dependente de cálcio. Sem a calcineurina, o fator de transcrição NFAT permanece fosforilado no citoplasma, o gene da IL-2 não é ativado e os linfócitos T não proliferam em resposta ao enxerto.

Alvo: Calcineurina (proteína fosfatase 2B), alcançada por meio da ciclofilina ou da FKBP12

## O essencial

- A nefrotoxicidade é a principal toxicidade dose-dependente de ambos; hipertensão, hiperpotassemia e tremor são comuns.
- Ambos são substratos da CYP3A4 e da glicoproteína P: antifúngicos azólicos, macrolídeos e toranja elevam os níveis; rifampicina e anticonvulsivantes os reduzem.
- Ciclosporina: hiperplasia gengival e hirsutismo. Tacrolimo: mais diabetes de início pós-transplante e neurotoxicidade.
- Os níveis sanguíneos de vale são monitorados porque a janela entre rejeição e toxicidade é estreita.
- Maior risco de infecções, câncer de pele e linfoma; vacinas de vírus vivos são evitadas.

## Fármacos desta classe

- [**Ciclosporina** Medicamento de transplante que impede os linfócitos T de atacar o novo órgão. Seu nível sanguíneo é medido; pode… Calcineurina, por meio da ciclofilina A](https://durgical.com/pt/farmacologia/ciclosporina/)
- [**Tacrolimo** O antirrejeição mais usado após transplantes. Bloqueia a ativação dos linfócitos T; seu nível é medido, e pode causar… Calcineurina, por meio da FKBP12](https://durgical.com/pt/farmacologia/tacrolimo/)

## Outros da classe

- voclosporina

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## A qual proteína cada inibidor da calcineurina se liga antes de poder bloquear a calcineurina?

A ciclosporina se liga à ciclofilina e o tacrolimo à FKBP12; é o complexo fármaco-imunofilina que inibe a calcineurina.

## Como o bloqueio da calcineurina impede a ativação dos linfócitos T?

A calcineurina desfosforila o NFAT para que ele entre no núcleo; sem ela, o NFAT permanece no citoplasma e os genes da IL-2 e de outras citocinas não são transcritos.

## Um paciente transplantado em uso de tacrolimo inicia claritromicina. O que pode acontecer?

A claritromicina inibe a CYP3A4, de modo que os níveis de tacrolimo sobem, com risco de nefrotoxicidade, neurotoxicidade e hiperpotassemia; os níveis são verificados de perto.

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [DailyMed - TACROLIMUS capsule](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=54fcc518-21d9-44a8-9e2c-87ebc2b3e2e6) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); [DailyMed - CYCLOSPORINE solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f3dc2a50-1084-4190-a6f3-37034a04db86) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025).

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