[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › Inibidores da colinesterase # Inibidores da colinesterase Medicamentos que retardam a degradação da acetilcolina, para que mais dela atue em nervos e músculos. Usados na miastenia gravis, Alzheimer e anestesia. Atualizado 1 de nov de 2026 ## O que são Fármacos que bloqueiam a acetilcolinesterase, a enzima que encerra a ação da acetilcolina nas sinapses (veja o tópico «Transmissão colinérgica»). Os fármacos quaternários, que permanecem fora do cérebro (neostigmina, piridostigmina, edrofônio), atuam na junção neuromuscular e nas sinapses autonômicas; os que entram no cérebro (donepezila, rivastigmina, galantamina, fisostigmina) também atuam centralmente. Os inseticidas organofosforados e os agentes neurotóxicos são inibidores irreversíveis da mesma enzima e causam intoxicação colinérgica. ## Mecanismo de ação A acetilcolinesterase normalmente cliva a acetilcolina em milissegundos. O edrofônio, a donepezila e a galantamina ligam-se à enzima de forma reversível, sem reagir; a neostigmina, a piridostigmina, a fisostigmina e a rivastigmina carbamilam sua serina catalítica, que se recupera lentamente ao longo de horas; os organofosforados a fosforilam, uma ligação que se torna permanente quando «envelhece». A acetilcolina então se acumula nos receptores muscarínicos e nicotínicos. Alvo: Acetilcolinesterase (e butirilcolinesterase, no caso da rivastigmina) ## O essencial - A crise colinérgica (excesso de fármaco) e a crise miastênica (falta de fármaco) causam fraqueza grave; a primeira é tratada suspendendo o fármaco e administrando atropina, a segunda com mais inibidor da colinesterase. Diferenciá-las é crucial. - A neostigmina e a piridostigmina são quaternárias: não entram no cérebro. A fisostigmina é terciária, entra no cérebro e reverte o delirium anticolinérgico central. - Antes que a neostigmina reverta o bloqueio neuromuscular, administra-se atropina ou glicopirrônio para prevenir a bradicardia. - A donepezila, a rivastigmina e a galantamina aliviam os sintomas da demência de Alzheimer, mas não detêm a doença; seus principais efeitos adversos são náuseas, vômitos, diarreia e bradicardia. - Todos prolongam o bloqueio causado pela succinilcolina durante a anestesia. ## Fármacos desta classe - [**Neostigmina** Inibidor da colinesterase que reverte os relaxantes musculares após a cirurgia e trata a miastenia gravis. Não entra… Acetilcolinesterase](https://durgical.com/pt/farmacologia/neostigmina/) - [**Piridostigmina** O medicamento oral padrão para a fraqueza da miastenia gravis. Dura mais que a neostigmina e causa menos efeitos… Acetilcolinesterase](https://durgical.com/pt/farmacologia/piridostigmina/) - [**Donepezila** Inibidor da colinesterase de dose única diária para a demência de Alzheimer. Ajuda modestamente a memória e a função… Acetilcolinesterase](https://durgical.com/pt/farmacologia/donepezila/) - [**Fisostigmina** O inibidor da colinesterase que entra no cérebro, usado como antídoto do delirium anticolinérgico grave. Age rápido… Acetilcolinesterase](https://durgical.com/pt/farmacologia/fisostigmina/) - [**Edrofônio** Inibidor da colinesterase de ação muito curta, antes usado como teste à beira do leito na miastenia gravis. Os testes… Acetilcolinesterase](https://durgical.com/pt/farmacologia/edrofonio/) - [**Rivastigmina** Inibidor da colinesterase para a demência de Alzheimer e a demência da doença de Parkinson, em cápsulas ou adesivo… Acetilcolinesterase e butirilcolinesterase](https://durgical.com/pt/farmacologia/rivastigmina/) - [**Galantamina** Inibidor reversível da colinesterase para a demência de Alzheimer leve a moderada, com efeitos adversos semelhantes… Acetilcolinesterase](https://durgical.com/pt/farmacologia/galantamina/) ## Outros da classe - Ambenônio - Ecotiofato (olho) - Tacrina (retirada do mercado, hepatotoxicidade) ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Por que a neostigmina não causa confusão, enquanto a fisostigmina pode agir no cérebro? A neostigmina é uma amina quaternária com carga, que não atravessa a barreira hematoencefálica; a fisostigmina é uma amina terciária sem carga, que a atravessa. ## Um paciente com miastenia gravis em uso de piridostigmina fica fraco, sudorético e com sialorreia intensa, com pupilas mióticas. Qual é o problema provável? Crise colinérgica por excesso de inibidor da colinesterase: suspende-se o fármaco, dá-se suporte à via aérea e a atropina trata os sinais muscarínicos. ## O que significa o «envelhecimento» da acetilcolinesterase após intoxicação por organofosforados? A enzima fosforilada perde um grupo alquila e torna-se permanentemente resistente à reativação por oximas como a pralidoxima; por isso, as oximas só funcionam se administradas precocemente. ## Quais três inibidores da colinesterase são usados na demência de Alzheimer? Donepezila, rivastigmina e galantamina. [← Toda a farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=N07AA) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [eEML - Electronic Essential Medicines List](https://list.essentialmeds.org/) (World Health Organization, 2025). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-colinesterase/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-colinesterase/