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# Inibidores da DPP-4 (gliptinas)

Orais; impedem a degradação dos hormônios intestinais do corpo (incretinas), e a insulina sobe após as refeições. Suaves e neutros quanto ao peso.

Atualizado 1 de nov de 2026

## O que são

Inibidores da enzima dipeptidil peptidase-4. Usados no diabetes tipo 2, geralmente associados à metformina.

## Mecanismo de ação

A DPP-4 é uma serino-protease da superfície celular e do plasma que inativa o GLP-1 e o GIP em minutos, retirando dois aminoácidos de sua extremidade N-terminal. As gliptinas a bloqueiam, e assim os níveis de incretinas ativas aumentam após as refeições; a liberação de insulina aumenta e o glucagon cai, ambos de forma dependente de glicose.

Alvo: Dipeptidil peptidase-4 (DPP4, CD26)

## O essencial

- Baixo risco de hipoglicemia e nenhuma alteração de peso; redução modesta da glicose.
- Foi relatada pancreatite aguda; dor articular intensa e penfigoide bolhoso são advertências da classe.
- A saxagliptina aumentou as internações por insuficiência cardíaca em um grande ensaio clínico.
- A maioria é eliminada pelo rim e precisa de ajuste; a linagliptina é excretada principalmente na bile e nas fezes.
- Não combinar com agonista do GLP-1: atuam no mesmo eixo.

## Fármacos desta classe

- [**Sitagliptina** O primeiro inibidor da DPP-4: um comprimido oral que protege as incretinas do próprio corpo, com baixo risco de… Dipeptidil peptidase-4 (DPP-4)](https://durgical.com/pt/farmacologia/sitagliptina/)
- [**Linagliptina** Um inibidor da DPP-4 eliminado principalmente pela bile, por isso não precisa de ajuste renal. Baixo risco de… Dipeptidil peptidase-4 (DPP-4)](https://durgical.com/pt/farmacologia/linagliptina/)
- [**Saxagliptina** Inibidor da DPP-4 metabolizado pelo CYP3A4. Aumentou as internações por insuficiência cardíaca em um grande ensaio; é… Dipeptidil peptidase-4 (DPP-4)](https://durgical.com/pt/farmacologia/saxagliptina/)
- [**Vildagliptina** Inibidor da DPP-4 usado na Europa e em outras regiões, não nos EUA. Liga-se à enzima de forma covalente e é eliminado… Dipeptidil peptidase-4 (DPP-4)](https://durgical.com/pt/farmacologia/vildagliptina/)
- [**Alogliptina** Inibidor oral da DPP-4 (gliptina) para o diabetes tipo 2: mantém ativas as incretinas intestinais, de modo que a… Dipeptidil peptidase-4 (DPP-4)](https://durgical.com/pt/farmacologia/alogliptina/)

## Outros da classe

- alogliptina

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Quais hormônios a DPP-4 inativa?

As incretinas GLP-1 e GIP, removendo os dois primeiros aminoácidos de sua extremidade N-terminal.

## Qual gliptina não precisa de ajuste renal, e por quê?

A linagliptina, porque é eliminada principalmente inalterada pela bile e pelas fezes, e não pela urina.

## Por que os inibidores da DPP-4 são neutros quanto ao peso enquanto os agonistas do GLP-1 causam perda de peso?

Apenas elevam as incretinas do próprio organismo a níveis fisiológicos, baixos demais para retardar muito o estômago ou reduzir o apetite.

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [Sitagliptin: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a606023.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - SITAGLIPTIN tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=58e23b30-451c-f451-e063-6394a90a35a7) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [HUMAN DIPEPTIDYL PEPTIDASE IV IN COMPLEX WITH A BETA AMINO ACID INHIBITOR](https://www.rcsb.org/structure/1X70) (RCSB Protein Data Bank, 2005).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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