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# Inibidores da fosfodiesterase-5

Medicamentos que mantêm o GMPc elevado no músculo liso, relaxando os vasos. Usados na disfunção erétil e na hipertensão arterial pulmonar.

Atualizado 1 de nov de 2026

## O que são

Inibidores orais da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5), a enzima que degrada o GMP cíclico no músculo liso vascular e erétil. A sildenafila e a tadalafila tratam a disfunção erétil e a hipertensão arterial pulmonar (HAP); a tadalafila também trata os sintomas urinários da hiperplasia prostática benigna. Não causam ereção por si mesmas: amplificam o sinal de óxido nítrico liberado durante a estimulação sexual.

## Mecanismo de ação

O óxido nítrico ativa a guanilil ciclase solúvel, que produz GMP cíclico (GMPc); o GMPc ativa a proteína quinase G e relaxa o músculo liso. A PDE5 encerra o sinal ao hidrolisar o GMPc. Bloquear a PDE5 mantém o GMPc elevado onde houver produção de óxido nítrico: no corpo cavernoso (ereção), nas artérias pulmonares (menor resistência vascular pulmonar) e nos vasos sistêmicos (pequena queda da pressão arterial). Como o efeito depende do óxido nítrico, tudo o que acrescenta óxido nítrico ou GMPc (nitratos, riociguate) o multiplica.

Alvo: Fosfodiesterase tipo 5 (PDE5A), a enzima do músculo liso que degrada o GMPc

## O essencial

- Nunca com nitratos em qualquer forma (nitroglicerina, isossorbida, nitrito de amila): a combinação pode causar hipotensão grave e refratária.
- Também contraindicados com riociguate, que estimula a mesma via óxido nítrico–GMPc.
- Os efeitos típicos vêm da vasodilatação: cefaleia, rubor, congestão nasal e dispepsia; a tadalafila também causa dor lombar e mialgia.
- A sildenafila também inibe fracamente a PDE6 da retina, o que explica alterações transitórias da visão de cores (azul-esverdeada).
- Sinais de alerta: ereção que dura mais de quatro horas (priapismo), perda súbita da visão (NOIA-NA) ou perda auditiva súbita.

## Fármacos desta classe

- [**Sildenafila** Um inibidor da PDE5 que relaxa o músculo liso: trata a disfunção erétil e, em outras apresentações, a hipertensão… Fosfodiesterase tipo 5 (fosfodiesterase específica do GMPc)](https://durgical.com/pt/farmacologia/sildenafila/)
- [**Tadalafila** Um inibidor da PDE5 de longa ação para disfunção erétil, sintomas urinários da próstata aumentada e hipertensão… Fosfodiesterase tipo 5 (fosfodiesterase específica do GMPc)](https://durgical.com/pt/farmacologia/tadalafila/)
- [**Vardenafila** Inibidor oral da PDE5 para a disfunção erétil; só funciona com estímulo sexual e nunca deve ser combinado com nitratos. Fosfodiesterase tipo 5 (fosfodiesterase específica do GMPc)](https://durgical.com/pt/farmacologia/vardenafila/)

## Outros da classe

- Vardenafila
- Avanafila

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Qual segundo mensageiro os inibidores da PDE5 mantêm elevado?

GMP cíclico (GMPc), produzido pela guanilil ciclase quando o óxido nítrico é liberado; normalmente a PDE5 o degrada.

## Por que os inibidores da PDE5 são contraindicados com nitratos?

Os nitratos doam óxido nítrico e elevam o GMPc; bloquear ao mesmo tempo sua degradação pode causar hipotensão grave, com risco de morte.

## Qual outro medicamento para hipertensão pulmonar não deve ser combinado com um inibidor da PDE5?

Riociguate, um estimulador da guanilil ciclase solúvel: a combinação potencializa a hipotensão.

## Os inibidores da PDE5 produzem ereção sem estimulação sexual?

Não. Amplificam o óxido nítrico liberado durante a estimulação sexual; sem ele, há pouco GMPc a proteger.

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [DailyMed - SILDENAFIL CITRATE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8127ff38-2761-49ec-8ce7-7f971f521cfb) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - TADALAFIL tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=3ad14d63-42e7-493f-b56c-e02a4fd139f7) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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