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# Inibidores da protease do HIV (IP)

Bloqueiam a tesoura do HIV: sem a protease, as proteínas virais não são cortadas no tamanho certo e as novas partículas saem imaturas e não infecciosas.

Atualizado 1 de nov de 2026

## O que são

Inibidores peptidomiméticos da protease aspártica do HIV: darunavir, atazanavir, lopinavir e ritonavir. Quase sempre são «potencializados» com ritonavir (ou cobicistate), que retarda seu metabolismo. Têm alta barreira genética e são usados principalmente no tratamento de segunda linha.

## Mecanismo de ação

A protease do HIV é um dímero com dois ácidos aspárticos catalíticos que corta as poliproteínas Gag e Gag-Pol em suas partes funcionais. Os IP imitam o ponto de clivagem e ocupam o sítio ativo de forma competitiva. O vírus ainda é montado, mas sai imaturo e não consegue infectar outras células.

Alvo: Protease aspártica do HIV-1

## O essencial

- O ritonavir em dose baixa inibe a CYP3A4 e «potencializa» o outro IP, elevando e prolongando seus níveis.
- Interações graves pela CYP3A: sinvastatina, lovastatina, certos antiarrítmicos e sedativos, derivados do ergot, rifampicina, erva-de-são-joão.
- Efeitos metabólicos: aumento de triglicerídeos e colesterol, resistência à insulina e redistribuição de gordura.
- Atazanavir: hiperbilirrubinemia indireta (inibe a UGT1A1) e cálculos renais; precisa do ácido gástrico.
- O darunavir tem um grupo sulfonamida: cautela na alergia a sulfas.

## Fármacos desta classe

- [**Darunavir** Inibidor da protease com alta barreira genética. Administrado potencializado com ritonavir (ou cobicistate) e com… Protease do HIV-1](https://durgical.com/pt/farmacologia/darunavir/)
- [**Ritonavir** Inibidor da protease hoje usado sobretudo como «potencializador»: bloqueia a CYP3A4 e eleva os níveis de outros IP… Protease do HIV-1](https://durgical.com/pt/farmacologia/ritonavir/)
- [**Atazanavir** IP de dose única diária. Causa icterícia benigna por bilirrubina indireta e precisa do ácido gástrico, por isso… Protease do HIV-1](https://durgical.com/pt/farmacologia/atazanavir/)
- [**Lopinavir/ritonavir** Combinação fixa de lopinavir com ritonavir como potencializador. Muito usada em crianças e na segunda linha; causa… Protease do HIV-1](https://durgical.com/pt/farmacologia/lopinavir-ritonavir/)
- [**Cobicistate** Um potencializador sem atividade anti-HIV: bloqueia a enzima hepática CYP3A4 para que atazanavir ou darunavir alcancem… Citocromo P450 3A4 (CYP3A4)](https://durgical.com/pt/farmacologia/cobicistate/)

## Outros da classe

- Cobicistate (potencializador sem atividade antiviral)
- Fosamprenavir
- Saquinavir
- Tipranavir

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## O que acontece com um vírion produzido na presença de um IP?

Ele sai da célula, mas suas poliproteínas Gag e Gag-Pol não são clivadas: permanece imaturo e não infeccioso.

## Por que se adiciona ritonavir a outro IP?

Como potencializador: inibe a CYP3A4, elevando e prolongando a concentração do outro IP.

## Um paciente em uso de atazanavir está ictérico, com transaminases normais. Qual é a explicação mais provável?

Hiperbilirrubinemia indireta benigna: o atazanavir inibe a UGT1A1, a enzima que conjuga a bilirrubina.

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=J05AE) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [DailyMed - RITONAVIR tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=11f757f1-cf48-47a8-925e-918359cbd2d4) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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