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# Inibidores da topoisomerase

Antineoplásicos que aprisionam as enzimas que cortam e religam o DNA. O DNA cortado fica aberto e vira quebras que matam as células em divisão.

Atualizado 1 de nov de 2026

## O que são

Inibidores da topoisomerase I (camptotecinas: irinotecano, topotecano) e inibidores da topoisomerase II (epipodofilotoxinas: etoposídeo). As antraciclinas também envenenam a topoisomerase II, mas são agrupadas com os antibióticos antitumorais.

## Mecanismo de ação

As topoisomerases aliviam a torção do DNA durante a replicação cortando-o e religando-o. As camptotecinas se ligam ao complexo topoisomerase I–DNA e impedem a religação do corte de fita simples; o etoposídeo faz o mesmo com a topoisomerase II e seu corte de fita dupla. Quando a forquilha de replicação colide com esses complexos aprisionados, formam-se quebras de fita dupla permanentes e a célula entra em apoptose.

Alvo: DNA topoisomerase I ou II

## O essencial

- Topoisomerase I: irinotecano e topotecano. Topoisomerase II: etoposídeo (e as antraciclinas).
- Irinotecano: diarreia colinérgica precoce (responde à atropina) e diarreia tardia grave; o risco de neutropenia aumenta com as variantes UGT1A1*28 ou *6.
- Etoposídeo: mielossupressão, hipotensão se infundido rápido demais e leucemia secundária.
- Topotecano: a mielossupressão grave é a principal toxicidade.

## Fármacos desta classe

- [**Etoposídeo** Fármaco vegetal que prende a topoisomerase II ao DNA cortado. Para câncer de testículo e de pulmão de pequenas… DNA-topoisomerase IIα](https://durgical.com/pt/farmacologia/etoposideo/)
- [**Irinotecano** Pró-fármaco camptotecina para o câncer colorretal. Sua forma ativa, o SN-38, prende a topoisomerase I; os riscos são… DNA-topoisomerase I](https://durgical.com/pt/farmacologia/irinotecano/)
- [**Topotecana** Camptotecina que prende a topoisomerase I. Para câncer de ovário e de pulmão de pequenas células recidivados e de colo… DNA-topoisomerase I](https://durgical.com/pt/farmacologia/topotecana/)

## Outros da classe

- teniposídeo
- belotecano

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Qual topoisomerase o irinotecano e o topotecano inibem, e qual o etoposídeo inibe?

Irinotecano e topotecano: topoisomerase I. Etoposídeo: topoisomerase II.

## Por que os venenos de topoisomerase são mais tóxicos para as células em divisão?

Os complexos enzima–DNA aprisionados se tornam quebras de fita dupla permanentes quando a forquilha de replicação os alcança.

## Qual variante gênica aumenta o risco de neutropenia grave com irinotecano?

Alelos de UGT1A1 com função reduzida (*28 ou *6), que retardam a inativação do SN-38.

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [DailyMed - ETOPOSIDE injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=fe870629-104d-4d67-a7c6-f53bc588121e) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - IRINOTECAN HYDROCHLORIDE injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5c527c2e-9062-4afe-dbbb-f650db3a340f) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); [DailyMed - TOPOTECAN HYDROCHLORIDE injection, powder, lyophilized, for solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b6019088-cd94-43b4-b5ce-ba20b6b8021e) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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