[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › Inibidores da transcriptase reversa análogos de nucleosídeos/nucleotídeos (ITRN) # Inibidores da transcriptase reversa análogos de nucleosídeos/nucleotídeos (ITRN) Falsos blocos de DNA: a transcriptase reversa do HIV os incorpora e a cadeia de DNA viral para. Formam a base de quase todo esquema contra o HIV. Atualizado 1 de nov de 2026 ## O que são Análogos de nucleosídeos (abacavir, lamivudina, entricitabina, zidovudina) ou de nucleotídeos (tenofovir), em geral administrados em dupla, formando a base do esquema, junto com um terceiro fármaco de outra classe (hoje geralmente um inibidor da integrase). ## Mecanismo de ação São pró-fármacos: as quinases celulares os fosforilam à forma trifosfato (difosfato no caso do tenofovir). A transcriptase reversa os confunde com nucleotídeos naturais e os incorpora ao DNA viral; como não têm o grupo 3'-hidroxila, nenhum nucleotídeo adicional pode ser ligado e a cadeia termina. Alguns também inibem a DNA polimerase γ mitocondrial humana, origem da toxicidade mitocondrial dos agentes mais antigos. Alvo: Transcriptase reversa do HIV (sítio ativo da polimerase) ## O essencial - Abacavir: pesquisar HLA-B*5701 antes de iniciar; os portadores não o recebem pelo risco de hipersensibilidade grave. - Lamivudina, entricitabina e tenofovir também são ativos contra o vírus da hepatite B: suspendê-los pode desencadear uma exacerbação grave da hepatite. - Tenofovir desoproxila: vigiar o rim (síndrome de Fanconi) e o osso; o tenofovir alafenamida deixa menos tenofovir no plasma, por isso agride menos o rim. - Zidovudina: anemia e neutropenia por toxicidade medular; também miopatia. - Acidose láctica com esteatose hepática é um efeito de classe, mais típico dos ITRN mais antigos. ## Fármacos desta classe - [**Abacavir** Antirretroviral da classe dos ITRN. Antes do uso, pesquisa-se o HLA-B*5701, que prediz uma reação de… Transcriptase reversa do HIV-1](https://durgical.com/pt/farmacologia/abacavir/) - [**Lamivudina** ITRN muito bem tolerado, presente em quase todo esquema contra o HIV. Também suprime o vírus da hepatite B. Transcriptase reversa do HIV-1](https://durgical.com/pt/farmacologia/lamivudina/) - [**Tenofovir desoproxila** Pró-fármaco do tenofovir, o antirretroviral mais usado. Trata o HIV e a hepatite B e previne o HIV; é preciso vigiar o… Transcriptase reversa do HIV-1](https://durgical.com/pt/farmacologia/tenofovir-desoproxila/) - [**Zidovudina** O primeiro antirretroviral (AZT). Hoje pouco usado em adultos pela toxicidade medular, mas ainda faz parte da… Transcriptase reversa do HIV-1](https://durgical.com/pt/farmacologia/zidovudina/) - [**Entricitabina** ITRN quase gêmeo da lamivudina. Em geral combinado com tenofovir em um só comprimido, para tratar o HIV ou preveni-lo… Transcriptase reversa do HIV-1](https://durgical.com/pt/farmacologia/entricitabina/) - [**Tenofovir alafenamida** Pró-fármaco mais novo do tenofovir: entra nas células antes de se ativar, deixa pouco tenofovir no sangue e, por isso… Transcriptase reversa do HIV-1](https://durgical.com/pt/farmacologia/tenofovir-alafenamida/) ## Outros da classe - Estavudina (retirada do mercado em muitos países) - Didanosina (retirada do mercado em muitos países) ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Por que os ITRN interrompem a síntese do DNA viral? Depois de fosforilados, a transcriptase reversa os incorpora ao DNA, mas falta a eles a 3'-hidroxila necessária para ligar o nucleotídeo seguinte, de modo que a cadeia termina. ## Qual ITRN exige um teste genético antes de iniciar, e qual teste? Abacavir: pesquisa do alelo HLA-B*5701, que prediz uma reação de hipersensibilidade grave. ## Que risco a lamivudina, a entricitabina e o tenofovir compartilham em uma pessoa com hepatite B? Uma exacerbação aguda grave da hepatite B quando são suspensos, porque também suprimem esse vírus. ## Qual enzima humana explica a toxicidade mitocondrial dos ITRN? A DNA polimerase γ mitocondrial, que alguns ITRN também inibem; manifesta-se como acidose láctica, esteatose ou miopatia. [← Toda a farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=J05AF) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [WHO recommends dolutegravir as preferred HIV treatment option in all populations](https://www.who.int/news/item/22-07-2019-who-recommends-dolutegravir-as-preferred-hiv-treatment-option-in-all-populations) (World Health Organization, 2019). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-transcriptase-reversa-analogos-de-nucleosideos-nucleotideos/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-transcriptase-reversa-analogos-de-nucleosideos-nucleotideos/