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# Inibidores da transcriptase reversa não análogos de nucleosídeos (ITRNN)

Fármacos que se encaixam em um bolso da transcriptase reversa do HIV-1, longe do sítio ativo, e deformam a enzima para que pare de copiar o vírus.

Atualizado 1 de nov de 2026

## O que são

Inibidores alostéricos da transcriptase reversa do HIV-1: efavirenz, nevirapina, rilpivirina e doravirina. Não precisam de ativação intracelular e são inativos contra o HIV-2. Como a resistência aumentou, a OMS já não os prefere para o tratamento de primeira linha.

## Mecanismo de ação

Ligam-se a um bolso hidrofóbico na subunidade p66 da transcriptase reversa, perto do sítio catalítico, mas fora dele. A mudança de forma torna a enzima mais lenta de modo não competitivo. Como o bolso é específico do HIV-1, uma única mutação (por exemplo, K103N) pode bastar para perder os agentes mais antigos.

Alvo: Bolso alostérico da transcriptase reversa do HIV-1

## O essencial

- Baixa barreira genética: uma única mutação pode causar resistência cruzada entre efavirenz e nevirapina.
- Efavirenz: sintomas do sistema nervoso (tontura, sonhos vívidos, insônia) e sintomas psiquiátricos; indutor da CYP3A e da CYP2B6.
- Nevirapina: hepatotoxicidade grave e erupção cutânea (Stevens-Johnson), principalmente nas primeiras semanas.
- A rilpivirina precisa do ácido gástrico; os inibidores da bomba de prótons são contraindicados.
- Não são ativos contra o HIV-2.

## Fármacos desta classe

- [**Efavirenz** ITRNN de dose única diária usado por anos como tratamento de primeira linha. Efeitos típicos: tontura, sonhos vívidos… Transcriptase reversa do HIV-1 (bolso dos ITRNN)](https://durgical.com/pt/farmacologia/efavirenz/)
- [**Nevirapina** ITRNN antigo e barato. Pode causar hepatite e reações cutâneas graves nas primeiras semanas, mais em pessoas com CD4… Transcriptase reversa do HIV-1 (bolso dos ITRNN)](https://durgical.com/pt/farmacologia/nevirapina/)
- [**Rilpivirina** ITRNN de segunda geração. Só é absorvida com alimento e ácido gástrico; existe também uma forma injetável de ação… Transcriptase reversa do HIV-1 (bolso dos ITRNN)](https://durgical.com/pt/farmacologia/rilpivirina/)
- [**Doravirina** ITRNN mais novo: tomado com ou sem alimento, independente do ácido gástrico, com menos efeitos sobre o sistema nervoso… Transcriptase reversa do HIV-1 (bolso dos ITRNN)](https://durgical.com/pt/farmacologia/doravirina/)
- [**Etravirina** Um ITRNN de segunda geração ainda ativo contra muitas cepas de HIV resistentes ao efavirenz ou à nevirapina. A erupção… Transcriptase reversa do HIV-1 (bolsa dos ITRNN)](https://durgical.com/pt/farmacologia/etravirina/)

## Outros da classe

- Etravirina

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Em que o sítio de ligação de um ITRNN difere do de um ITRN?

O ITRN entra no sítio ativo como um falso nucleotídeo; o ITRNN se liga a um bolso alostérico vizinho e distorce a enzima, sem necessidade de fosforilação.

## Por que os ITRNN são inúteis contra o HIV-2?

O bolso alostérico ao qual se ligam é específico da transcriptase reversa do HIV-1.

## O que significa baixa barreira genética para os ITRNN mais antigos?

Que uma única mutação viral (como a K103N) basta para perder a atividade, muitas vezes em toda a classe mais antiga.

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=J05AG) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [WHO recommends dolutegravir as preferred HIV treatment option in all populations](https://www.who.int/news/item/22-07-2019-who-recommends-dolutegravir-as-preferred-hiv-treatment-option-in-all-populations) (World Health Organization, 2019).

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