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# Inibidores da transferência de fita da integrase (INI)

Impedem que o DNA do HIV seja inserido no DNA da célula. O dolutegravir é hoje a base do tratamento recomendado pela OMS.

Atualizado 1 de nov de 2026

## O que são

Inibidores da transferência de fita da integrase: dolutegravir, bictegravir, raltegravir e cabotegravir. Reduzem a carga viral rapidamente, são bem tolerados, e os agentes de segunda geração (dolutegravir, bictegravir) têm alta barreira genética. A OMS recomenda o dolutegravir como tratamento preferencial de primeira e segunda linha para todas as populações.

## Mecanismo de ação

A integrase apara as extremidades do DNA viral e depois o insere no cromossomo humano (transferência de fita). Esses fármacos se ligam aos dois íons magnésio do sítio ativo do complexo integrase-DNA viral (intassomo) e bloqueiam essa etapa. Sem integração, o vírus não consegue estabelecer a infecção na célula.

Alvo: Integrase do HIV (intassomo), sítio ativo com dois íons magnésio

## O essencial

- Cátions polivalentes (antiácidos com alumínio ou magnésio, cálcio, ferro) os quelam e reduzem a absorção: as tomadas devem ser separadas.
- Dolutegravir e bictegravir inibem o transportador OCT2: a creatinina sobe levemente sem prejudicar a filtração, e os níveis de metformina aumentam.
- A rifampicina (indutora da UGT1A1 e da CYP3A) reduz seus níveis, um ponto-chave na coinfecção com tuberculose.
- Ganho de peso com o uso prolongado de dolutegravir.
- O cabotegravir injetável de ação prolongada é usado na prevenção (PrEP) e, com a rilpivirina injetável, no tratamento.

## Fármacos desta classe

- [**Dolutegravir** Inibidor da integrase de alta barreira, base do tratamento preferencial da OMS para todas as populações, inclusive… Integrase do HIV (intassomo)](https://durgical.com/pt/farmacologia/dolutegravir/)
- [**Raltegravir** Inibidor da integrase muito bem tolerado e com poucas interações, embora sua barreira genética seja menor que a do… Integrase do HIV (intassomo)](https://durgical.com/pt/farmacologia/raltegravir/)
- [**Bictegravir** Inibidor da integrase de segunda geração vendido apenas em comprimido único com entricitabina e tenofovir alafenamida. Integrase do HIV (intassomo)](https://durgical.com/pt/farmacologia/bictegravir/)
- [**Cabotegravir** Inibidor da integrase disponível como injeção de ação prolongada: previne o HIV (PrEP) e, com a rilpivirina, o trata… Integrase do HIV (intassomo)](https://durgical.com/pt/farmacologia/cabotegravir/)

## Outros da classe

- Elvitegravir (com cobicistate)

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Qual etapa do ciclo de vida do HIV os INI bloqueiam?

A transferência de fita: a inserção do DNA viral no DNA da célula.

## Por que um antiácido com magnésio pode fazer um INI falhar?

Os INI se ligam a metais; o cátion do antiácido os quela no intestino e reduz muito a absorção.

## Por que a creatinina sobe com o dolutegravir sem piora da função renal?

O dolutegravir inibe o transportador tubular OCT2 e reduz a secreção de creatinina; a filtração glomerular não muda.

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=J05AJ) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [WHO recommends dolutegravir as preferred HIV treatment option in all populations](https://www.who.int/news/item/22-07-2019-who-recommends-dolutegravir-as-preferred-hiv-treatment-option-in-all-populations) (World Health Organization, 2019).

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