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# Inibidores de ALK e ROS1

Inibidores de quinase orais para cânceres de pulmão causados por uma fusão gênica de ALK ou ROS1, identificada em teste do tumor.

Atualizado 1 de nov de 2026

## O que são

Moléculas pequenas que bloqueiam a tirosina quinase receptora ALK e, várias delas, também a ROS1. O crizotinibe foi o primeiro; alectinibe, brigatinibe, ceritinibe e lorlatinibe são agentes mais novos e mais seletivos que o substituíram em grande parte no câncer de pulmão de não pequenas células ALK-positivo.

## Mecanismo de ação

Um rearranjo cromossômico pode fundir o ALK a um gene parceiro (no câncer de pulmão, na maioria das vezes o EML4), gerando uma quinase sempre ativada que impulsiona o crescimento. As fusões de ROS1 se comportam da mesma forma. Esses fármacos ocupam o bolso de ATP da quinase fundida, de modo que seus sinais de crescimento e sobrevivência cessam. A resistência surge de novas mutações no domínio quinase, que as gerações mais novas foram projetadas para superar.

Alvo: Tirosinas quinases receptoras ALK e ROS1 (proteínas de fusão como EML4-ALK)

## O essencial

- Somente para tumores com teste positivo para rearranjo de ALK (ou ROS1).
- O crizotinibe também inibe o MET; seu efeito característico são os distúrbios visuais (flashes, visão borrada).
- Bradicardia, prolongamento do QT, hepatotoxicidade e pneumonite são alertas comuns ao grupo.
- O lorlatinibe, de terceira geração, pode causar efeitos sobre o humor, a memória e outros efeitos no sistema nervoso central.
- Metabolizados principalmente pelo CYP3A4: indutores e inibidores potentes alteram seus níveis.

## Fármacos desta classe

- [**Crizotinibe** O primeiro inibidor de ALK: fármaco oral para câncer de pulmão ALK- ou ROS1-positivo que também bloqueia o MET… Tirosina quinase receptora ALK (também ROS1 e MET)](https://durgical.com/pt/farmacologia/crizotinibe/)
- [**Alectinibe** Inibidor seletivo de ALK de segunda geração para câncer de pulmão ALK-positivo, também após cirurgia. Atenção a… Tirosina quinase receptora ALK](https://durgical.com/pt/farmacologia/alectinibe/)
- [**Lorlatinibe** Inibidor de ALK e ROS1 de 3ª geração para câncer de pulmão ALK-positivo, em 1ª linha ou após outros anti-ALK. Atenção… Tirosinas quinases receptoras ALK e ROS1](https://durgical.com/pt/farmacologia/lorlatinibe/)

## Outros da classe

- ceritinibe
- brigatinibe

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Qual fusão gênica é o alvo clássico dos inibidores de ALK no câncer de pulmão?

EML4-ALK, uma fusão que mantém a quinase ALK permanentemente ativa.

## Qual inibidor de ALK foi desenvolvido inicialmente contra o MET?

O crizotinibe; ele também inibe o ROS1.

## Por que inibidores de ALK mais novos são usados após falha do crizotinibe?

Continuam ativos contra várias mutações de ALK que tornam o tumor resistente ao crizotinibe.

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01ED) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [Crizotinib - NCI](https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/crizotinib) (National Cancer Institute, 2022).

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