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# Inibidores de BRAF e MEK

Fármacos orais que bloqueiam duas etapas da via MAPK em melanoma, câncer de pulmão, tireoide e colorretal com mutação BRAF V600; em geral usados em par.

Atualizado 1 de nov de 2026

## O que são

Os inibidores de BRAF (vemurafenibe, dabrafenibe, encorafenibe; sufixo «-rafenibe») bloqueiam o BRAF mutante; os inibidores de MEK (trametinibe, cobimetinibe, binimetinibe, selumetinibe; sufixo «-metinibe») bloqueiam a quinase seguinte da cadeia. Os pares padrão são dabrafenibe + trametinibe, vemurafenibe + cobimetinibe e encorafenibe + binimetinibe.

## Mecanismo de ação

A via RAS–RAF–MEK–ERK (MAPK) leva os sinais de crescimento até o núcleo. Cerca de metade dos melanomas apresenta uma mutação de BRAF, na maioria das vezes V600E, que mantém o BRAF ativo sem nenhum sinal a montante. Os inibidores de BRAF bloqueiam a quinase mutante; os inibidores de MEK se ligam a um bolso alostérico de MEK1/2, a jusante. A resistência à monoterapia surge em poucos meses, muitas vezes por reativação da via; bloquear duas etapas juntas retarda a resistência e reduz a taxa de novos carcinomas espinocelulares cutâneos observados com inibidores de BRAF isolados.

Alvo: BRAF mutante (V600E/K) e as quinases MEK1/MEK2 da via MAPK

## O essencial

- Somente para tumores com mutação BRAF V600; não para melanoma BRAF selvagem.
- Os inibidores de BRAF isolados causam novos carcinomas espinocelulares cutâneos; o par BRAF + MEK os retarda e os reduz.
- Dabrafenibe + trametinibe: a febre é a reação típica.
- Inibidores de MEK: erupção cutânea, diarreia, redução da função cardíaca e toxicidade ocular.
- O encorafenibe com cetuximabe é usado no câncer colorretal BRAF V600E.

## Fármacos desta classe

- [**Dabrafenibe** Inibidor oral do BRAF mutante, associado ao trametinibe em melanoma, câncer de pulmão e de tireoide BRAF V600. Atenção… Serina/treonina quinase BRAF (mutantes V600E/K)](https://durgical.com/pt/farmacologia/dabrafenibe/)
- [**Encorafenibe** Inibidor de BRAF usado com binimetinibe em melanoma e câncer de pulmão BRAF V600, e com cetuximabe no câncer… Serina/treonina quinase BRAF (mutante V600E), também BRAF selvagem e CRAF](https://durgical.com/pt/farmacologia/encorafenibe/)
- [**Trametinibe** O primeiro inibidor de MEK: fármaco oral, em geral com dabrafenibe, para melanoma, câncer de pulmão e de tireoide BRAF… Quinases MEK1 e MEK2 (MAP2K1/2)](https://durgical.com/pt/farmacologia/trametinibe/)
- [**Binimetinibe** Inibidor de MEK1/2 sempre usado com encorafenibe em melanoma e câncer de pulmão BRAF V600. Atenção a coração, olhos… Quinases MEK1 e MEK2 (MAP2K1/2)](https://durgical.com/pt/farmacologia/binimetinibe/)

## Outros da classe

- vemurafenibe
- cobimetinibe
- selumetinibe

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Por que um inibidor de BRAF e um inibidor de MEK são administrados juntos?

Bloquear duas etapas da via MAPK retarda a resistência e reduz os novos cânceres de pele causados pelos inibidores de BRAF isolados.

## Qual mutação de BRAF é o alvo clássico desses fármacos?

V600E (valina 600 substituída por ácido glutâmico); V600K também é coberta.

## Quais sufixos identificam os inibidores de BRAF e de MEK?

«-rafenibe» para BRAF e «-metinibe» para MEK.

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EC) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EE) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [Dabrafenib Mesylate - NCI](https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/dabrafenib) (National Cancer Institute, 2024).

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