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# Inibidores de KRAS G12C

Fármacos orais que travam a proteína KRAS G12C mutante em seu estado «desligado»; usados em cânceres de pulmão e colorretal que portam essa mutação.

Atualizado 1 de nov de 2026

## O que são

O KRAS é um dos oncogenes mais frequentemente mutados e, por décadas, foi considerado impossível de atingir com fármacos. A mutação G12C substitui a glicina 12 por uma cisteína, criando um ponto de apoio que sotorasibe e adagrasibe prendem de forma covalente. Um teste do tumor deve mostrar KRAS G12C antes do tratamento.

## Mecanismo de ação

Os fármacos ligam-se de forma covalente e irreversível à cisteína 12 somente quando o KRAS está em sua forma inativa ligada a GDP. O KRAS não pode mais ser recarregado com GTP e o sinal de crescimento RAF-MEK-ERK cessa. O KRAS normal (tipo selvagem), que não tem cisteína nessa posição, é poupado.

Alvo: KRAS G12C mutante (pequena GTPase)

## O essencial

- Apenas para tumores com a mutação KRAS G12C, confirmada por teste.
- No câncer colorretal são combinados com um anticorpo anti-EGFR (sotorasibe com panitumumabe, adagrasibe com cetuximabe).
- Diarreia, náuseas e elevação das enzimas hepáticas são típicas; a pneumonite é rara, mas grave.
- O adagrasibe pode prolongar o intervalo QT; a absorção do sotorasibe diminui com fármacos redutores de acidez.

## Fármacos desta classe

- [**Sotorasibe** O primeiro inibidor de KRAS G12C: liga-se à cisteína mutante e trava o KRAS «desligado»; para cânceres de pulmão e… KRAS G12C mutante (pequena GTPase)](https://durgical.com/pt/farmacologia/sotorasibe/)
- [**Adagrasibe** Inibidor covalente oral de KRAS G12C para câncer de pulmão e, com cetuximabe, câncer colorretal. Atenção ao fígado… KRAS G12C mutante (pequena GTPase)](https://durgical.com/pt/farmacologia/adagrasibe/)

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Por que o KRAS G12C pode ser alvo de fármacos, mas a maioria dos outros mutantes de KRAS não?

A cisteína mutante na posição 12 oferece ao fármaco um resíduo para ligação covalente.

## Em qual estado do KRAS esses fármacos se ligam?

No estado inativo, ligado a GDP, no qual o travam.

## Qual fármaco parceiro é usado com os inibidores de KRAS G12C no câncer colorretal?

Um anticorpo anti-EGFR: panitumumabe com sotorasibe ou cetuximabe com adagrasibe.

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [Sotorasib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a621036.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Adagrasib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a623003.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01XX) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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