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# Inibidores de PI3K

Inibidores de quinase orais da via PI3K-AKT: alpelisibe (PI3Kα) para câncer de mama com mutação de PIK3CA, idelalisibe (PI3Kδ) para cânceres de células B.

Atualizado 1 de nov de 2026

## O que são

As fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K) transmitem sinais dos receptores de fatores de crescimento e do receptor de células B para AKT e mTOR, promovendo crescimento e sobrevida. A isoforma define o uso: a PI3Kα (gene PIK3CA) está frequentemente mutada no câncer de mama com receptor hormonal positivo; a PI3Kδ é expressa principalmente em leucócitos e sustenta as células B malignas.

## Mecanismo de ação

Competem com o ATP no sítio quinase da subunidade catalítica da PI3K, de modo que o PIP3 não se forma e a sinalização AKT-mTOR diminui. O alpelisibe é seletivo para PI3Kα; o idelalisibe, para PI3Kδ, o que também reduz a sinalização do receptor de células B e das quimiocinas (CXCR4, CXCR5) e o direcionamento (homing) das células B para os linfonodos e a medula óssea.

Alvo: Subunidades catalíticas da fosfoinositídeo 3-quinase (PI3Kα, PI3Kδ)

## O essencial

- Alpelisibe: a hiperglicemia é o efeito característico (a PI3Kα também conduz a sinalização da insulina); também erupção cutânea e diarreia.
- Idelalisibe: alertas em tarja preta para hepatotoxicidade, diarreia ou colite grave, pneumonite, infecções e perfuração intestinal.
- O alpelisibe é administrado com fulvestranto no câncer de mama avançado com mutação de PIK3CA, RH-positivo e HER2-negativo.
- Ambos são metabolizados pelo CYP3A; o idelalisibe também inibe o CYP3A e eleva os níveis de seus substratos.

## Fármacos desta classe

- [**Alpelisibe** Inibidor oral de PI3Kα usado com fulvestranto no câncer de mama com mutação de PIK3CA e no supercrescimento… PI3Kα, subunidade catalítica p110α da fosfoinositídeo 3-quinase](https://durgical.com/pt/farmacologia/alpelisibe/)
- [**Idelalisibe** Inibidor oral de PI3Kδ para LLC recidivada, com rituximabe. Tarja preta: lesão hepática, diarreia ou colite grave… PI3Kδ, subunidade catalítica p110δ da fosfoinositídeo 3-quinase (leucócitos)](https://durgical.com/pt/farmacologia/idelalisibe/)

## Outros da classe

- copanlisibe
- duvelisibe
- inavolisibe

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Por que o alpelisibe eleva a glicemia?

Porque a PI3Kα faz parte da via de sinalização da insulina no fígado, no músculo e no tecido adiposo.

## Qual isoforma de PI3K o idelalisibe tem como alvo e em quais células ela é expressa?

PI3Kδ, expressa principalmente em leucócitos, incluindo células B normais e malignas.

## Quais três toxicidades do idelalisibe com alerta em tarja preta você consegue citar?

Quaisquer três entre: hepatotoxicidade, diarreia ou colite grave, pneumonite, infecções graves, perfuração intestinal.

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [Alpelisib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a619036.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Idelalisib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a614040.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EM) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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