[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › Inibidores de quinase (oncologia-alvo) # Inibidores de quinase (oncologia-alvo) Fármacos orais contra o câncer que bloqueiam uma quinase da qual o tumor depende, como a BCR-ABL na LMC ou o EGFR mutado no câncer de pulmão. Atualizado 1 de nov de 2026 ## O que são Moléculas pequenas, tomadas por via oral, que inibem proteínas quinases que impulsionam um tumor: BCR-ABL (imatinibe, dasatinibe, nilotinibe), EGFR (erlotinibe, gefitinibe, afatinibe, osimertinibe), BTK (ibrutinibe), BRAF mutado (vemurafenibe) e várias quinases angiogênicas (sorafenibe). Funcionam melhor quando um teste mostra que o tumor tem o alvo. ## Mecanismo de ação A maioria compete com o ATP no bolso catalítico da quinase, de modo que a enzima não consegue fosforilar seus substratos e o sinal de crescimento e sobrevivência cessa. Alguns se ligam covalentemente a uma cisteína próxima ao bolso (afatinibe, osimertinibe, ibrutinibe) e inibem de forma irreversível. Os tumores escapam por novas mutações na quinase (por exemplo, T315I na BCR-ABL ou T790M no EGFR) ou passando a usar outras vias. Alvo: Proteínas quinases (BCR-ABL, EGFR, BTK, BRAF, VEGFR) ## O essencial - Imatinibe: BCR-ABL na LMC Philadelphia-positiva e KIT no tumor estromal gastrointestinal (GIST); retenção de líquidos e edema são típicos. - Dasatinibe: derrame pleural e hipertensão pulmonar; sua absorção cai com antiácidos, bloqueadores H2 e inibidores da bomba de prótons. - Nilotinibe: prolongamento do QT e morte súbita (advertência em destaque na bula); tomado em jejum porque o alimento aumenta sua absorção. - Inibidores do EGFR (erlotinibe, gefitinibe, afatinibe, osimertinibe): erupção acneiforme e diarreia; o osimertinibe também cobre a mutação de resistência T790M. - A maioria é metabolizada pela CYP3A4: indutores e inibidores potentes alteram seus níveis. ## Fármacos desta classe - [**Imatinibe** O primeiro inibidor de quinase-alvo: desliga a BCR-ABL na LMC Philadelphia-positiva e o KIT no GIST. Efeitos típicos… Tirosina quinase BCR-ABL (domínio quinase da ABL1)](https://durgical.com/pt/farmacologia/imatinibe/) - [**Dasatinibe** Inibidor de BCR-ABL e SRC de segunda geração para LMC e LLA Ph-positiva, inclusive após falha do imatinibe; conhecido… Tirosina-quinase BCR-ABL (domínio quinase de ABL1); também quinases da família SRC](https://durgical.com/pt/farmacologia/dasatinibe/) - [**Erlotinibe** Inibidor reversível da quinase do EGFR para câncer de pulmão com mutações do éxon 19 ou L858R do EGFR e para câncer de… Domínio tirosina-quinase do EGFR](https://durgical.com/pt/farmacologia/erlotinibe/) - [**Afatinibe** Inibidor irreversível de segunda geração de EGFR, HER2 e HER4 para câncer de pulmão com mutação do EGFR; diarreia e… Domínio tirosina-quinase do EGFR](https://durgical.com/pt/farmacologia/afatinibe/) - [**Gefitinibe** Inibidor reversível de 1ª geração da quinase do EGFR para câncer de pulmão com deleção do éxon 19 ou mutação L858R do… Domínio tirosina-quinase do EGFR](https://durgical.com/pt/farmacologia/gefitinibe/) - [**Ibrutinibe** Inibidor covalente oral da BTK que desliga o sinal do receptor de linfócitos B na LLC e na doença de Waldenström… Tirosina-quinase de Bruton (BTK)](https://durgical.com/pt/farmacologia/ibrutinibe/) - [**Nilotinibe** Inibidor de BCR-ABL de segunda geração para LMC. Prolonga o intervalo QT (alerta em destaque na bula) e deve ser… Tirosina-quinase BCR-ABL (domínio quinase de ABL1)](https://durgical.com/pt/farmacologia/nilotinibe/) - [**Osimertinibe** Inibidor irreversível de terceira geração do EGFR, ativo contra a mutação T790M de resistência; hoje padrão de… Domínio tirosina-quinase do EGFR](https://durgical.com/pt/farmacologia/osimertinibe/) - [**Sorafenibe** Inibidor multiquinase oral (RAF, VEGFR, PDGFR) para câncer de fígado, rim e tireoide refratário ao iodo; típicos… VEGFR2 e outras quinases (CRAF, BRAF, VEGFR1–3, PDGFR-β, KIT, FLT3, RET)](https://durgical.com/pt/farmacologia/sorafenibe/) - [**Vemurafenibe** Inibidor oral do BRAF V600E mutante para melanoma com essa mutação; causa fotossensibilidade e novos carcinomas… Quinase BRAF com a mutação V600E](https://durgical.com/pt/farmacologia/vemurafenibe/) - [**Bosutinibe** Inibidor oral de segunda geração de BCR-ABL e SRC para LMC Ph-positiva. A diarreia é sua marca registrada; não age… Tirosina-quinase BCR-ABL (domínio quinase de ABL1); também quinases da família SRC](https://durgical.com/pt/farmacologia/bosutinibe/) - [**Ponatinibe** Inibidor de BCR-ABL de 3ª geração que também bloqueia o mutante T315I. Reservado à LMC resistente e à LLA Ph+ por… Tirosina-quinase BCR-ABL (domínio quinase de ABL1), incluindo o mutante gatekeeper T315I](https://durgical.com/pt/farmacologia/ponatinibe/) - [**Acalabrutinibe** Inibidor covalente de BTK de segunda geração, mais seletivo que o ibrutinibe, tomado duas vezes ao dia na LLC, no… Tirosina-quinase de Bruton (BTK)](https://durgical.com/pt/farmacologia/acalabrutinibe/) ## Outros da classe - bosutinibe - ponatinibe - lapatinibe - dabrafenibe - trametinibe - sunitinibe - acalabrutinibe ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Qual mutação torna a BCR-ABL resistente ao imatinibe, ao dasatinibe e ao nilotinibe? T315I, a mutação «gatekeeper» (de controle de acesso) no domínio quinase da ABL; o ponatinibe é ativo contra ela. ## Por que um inibidor da quinase do EGFR é escolhido somente após testar o tumor pulmonar? Porque o benefício ocorre nos tumores com mutações ativadoras do EGFR (deleção do éxon 19 ou L858R). ## Qual enzima metaboliza a maioria desses fármacos, tornando-os propensos a interações? CYP3A4. [← Toda a farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [DailyMed - IMATINIB MESYLATE- imatinib tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a1787fad-3612-43e1-98fa-ce62361e0b3c) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - ERLOTINIB tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=3ecafc1e-979a-4aff-a276-18fc0b110491) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2022); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01E) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-quinase/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-quinase/