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# Inibidores de tirosina quinase de HER2

Moléculas pequenas orais que bloqueiam a quinase HER2 por dentro da célula; usadas no câncer de mama HER2-positivo, muitas vezes após ou com trastuzumabe.

Atualizado 1 de nov de 2026

## O que são

Lapatinibe (HER2 e EGFR), neratinibe (HER2 e EGFR, irreversível) e tucatinibe (seletivo para HER2) inibem o domínio quinase intracelular do HER2, enquanto anticorpos como o trastuzumabe se ligam à sua parte externa. São combinados com capecitabina, trastuzumabe ou terapia endócrina no câncer de mama HER2-positivo.

## Mecanismo de ação

O HER2 (ERBB2) é um membro da família do EGFR; quando superexpresso, forma pares com outros membros da família e sua quinase impulsiona a proliferação. Esses fármacos ocupam o sítio de ATP da quinase HER2 e desligam o sinal. Bloquear o receptor por dentro complementa os anticorpos que o bloqueiam por fora.

Alvo: Tirosina quinase HER2 (ERBB2), com EGFR no caso do lapatinibe e do neratinibe

## O essencial

- Somente para tumores HER2-positivos.
- A diarreia é a toxicidade comum ao grupo; a hepatotoxicidade pode ser grave.
- Lapatinibe: alerta em tarja sobre o fígado, prolongamento do QT e redução da função cardíaca, menor que com o trastuzumabe.
- O tucatinibe poupa o EGFR, por isso a erupção cutânea é menos comum, e é ativo em metástases cerebrais.

## Fármacos desta classe

- [**Lapatinibe** Inibidor oral duplo das quinases HER2 e EGFR para câncer de mama HER2-positivo, com capecitabina ou letrozol. Alerta… Tirosinas quinases HER2 (ERBB2) e EGFR](https://durgical.com/pt/farmacologia/lapatinibe/)
- [**Tucatinibe** Inibidor oral de quinase seletivo para HER2, com trastuzumabe e capecitabina, para câncer de mama HER2-positivo… Tirosina quinase HER2 (ERBB2)](https://durgical.com/pt/farmacologia/tucatinibe/)

## Outros da classe

- neratinibe

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Como os inibidores de quinase de HER2 diferem do trastuzumabe quanto ao local de ação?

Bloqueiam a quinase dentro da célula; o trastuzumabe se liga à parte externa do receptor.

## Qual inibidor de HER2 também inibe o EGFR de forma reversível?

Lapatinibe.

## Por que o tucatinibe causa menos erupção cutânea que o lapatinibe?

É seletivo para HER2 e quase não inibe o EGFR, cujo bloqueio causa a toxicidade cutânea.

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EH) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [Tucatinib - NCI](https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/tucatinib) (National Cancer Institute, 2024).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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