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# Inibidores de TRK e RET (inibidores de quinase agnósticos ao tumor)

Inibidores de quinase orais escolhidos pelo gene do tumor, não pelo órgão: larotrectinibe para fusões de NTRK, selpercatinibe para fusões e mutações de RET.

Atualizado 1 de nov de 2026

## O que são

Alguns cânceres raros em qualquer órgão, em adultos e crianças, são impulsionados por um receptor tirosina-quinase fundido ou mutado: TRK (por fusões do gene NTRK) ou RET (fusões em cânceres de pulmão e de tireoide, mutações pontuais no carcinoma medular de tireoide). Inibidores altamente seletivos produzem respostas profundas quando um teste molecular mostra a alteração; algumas aprovações são «agnósticas ao tumor».

## Mecanismo de ação

Ocupam o sítio de ATP da quinase de fusão constitutivamente ativa (TRKA, TRKB, TRKC ou RET), interrompendo sua autofosforilação e os sinais MAPK e PI3K a jusante que impulsionam o crescimento. A resistência surge por novas mutações no domínio quinase.

Alvo: Receptores tirosina-quinase TRK (NTRK1-3) e RET

## O essencial

- O tratamento depende de um teste molecular que mostre uma fusão de NTRK ou uma alteração de RET.
- Larotrectinibe: tontura, confusão e outros efeitos neurológicos (o TRK atua no sistema nervoso), elevação das enzimas hepáticas, fraturas.
- Selpercatinibe: hepatotoxicidade, hipertensão, prolongamento do QT, sangramento, hipotireoidismo e cicatrização de feridas prejudicada.
- O selpercatinibe é metabolizado pelo CYP3A4; a toranja (grapefruit) e a erva-de-são-joão podem alterar os níveis de ambos os fármacos.

## Fármacos desta classe

- [**Larotrectinibe** Inibidor oral de TRK para tumores sólidos com fusão do gene NTRK, em adultos e crianças, seja qual for o órgão… Receptores tirosina-quinase TRKA, TRKB e TRKC (genes NTRK1, NTRK2, NTRK3)](https://durgical.com/pt/farmacologia/larotrectinibe/)
- [**Selpercatinibe** Inibidor oral seletivo de RET para cânceres de pulmão e tireoide com fusão de RET e câncer medular de tireoide com… Receptor tirosina-quinase RET (fusões e mutações ativadoras)](https://durgical.com/pt/farmacologia/selpercatinibe/)

## Outros da classe

- entrectinibe
- repotrectinibe
- pralsetinibe

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## O que significa «agnóstico ao tumor» no caso do larotrectinibe?

Que ele é escolhido pela alteração gênica (uma fusão de NTRK), qualquer que seja o órgão em que o câncer começou.

## Qual câncer de tireoide porta mutações pontuais de RET e responde ao selpercatinibe?

O carcinoma medular de tireoide.

## Por que os inibidores de TRK causam tontura e outros efeitos neurológicos?

Os receptores TRK são receptores de neurotrofinas que atuam no sistema nervoso normal.

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [Larotrectinib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a619006.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Selpercatinib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a620036.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EX) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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