[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › Medicamentos para hipertensão arterial pulmonar (antagonistas dos receptores da endotelina e prostaciclinas) # Medicamentos para hipertensão arterial pulmonar (antagonistas dos receptores da endotelina e prostaciclinas) Medicamentos que relaxam e remodelam as artérias pulmonares estreitadas da hipertensão arterial pulmonar, aliviando a carga do coração direito. Atualizado 1 de nov de 2026 ## O que são Tratamentos específicos da hipertensão arterial pulmonar (HAP, grupo 1 da OMS) que atuam sobre suas três vias principais. Os antagonistas dos receptores da endotelina (bosentana, ambrisentana, macitentana) bloqueiam a endotelina-1, um sinal vasoconstritor e de crescimento. A prostaciclina e seus análogos (epoprostenol, treprostinila, iloprosta) e o agonista do receptor selexipague substituem o sinal de prostaciclina ausente. A via do óxido nítrico é tratada com inibidores da PDE5 (sildenafila, tadalafila) ou riociguate. Esses medicamentos são frequentemente combinados. ## Mecanismo de ação Na HAP, o endotélio produz endotelina-1 em excesso e prostaciclina e óxido nítrico em falta. A endotelina-1, ao agir nos receptores ETA, contrai as artérias pulmonares e faz crescer seu músculo liso; os receptores ETB medeiam principalmente a vasodilatação e a depuração da endotelina. A bosentana bloqueia ambos os receptores e a ambrisentana principalmente o ETA. A prostaciclina age no receptor IP, um receptor acoplado à proteína Gs que eleva o AMP cíclico, relaxa os vasos, retarda o crescimento do músculo liso e inibe as plaquetas. Alvo: Receptores da endotelina ETA e ETB (antagonistas); receptor IP da prostaciclina (prostaciclina e seus análogos) ## O essencial - Os antagonistas dos receptores da endotelina causam malformações congênitas: a gravidez é excluída antes do tratamento e usa-se contracepção eficaz durante ele e por um mês depois. - A bosentana é hepatotóxica (provas hepáticas mensais) e induz CYP3A e CYP2C9, reduzindo os níveis de contraceptivos hormonais e de sildenafila. - Comuns aos antagonistas: retenção de líquidos e edema, congestão nasal, queda da hemoglobina e redução da contagem de espermatozoides. - O epoprostenol dura apenas minutos: é administrado em infusão intravenosa central contínua, e qualquer interrupção pode causar hipertensão pulmonar de rebote perigosa. - Efeitos adversos da prostaciclina: rubor, cefaleia, dor mandibular, diarreia, hipotensão e risco de sangramento (inibem as plaquetas). ## Fármacos desta classe - [**Bosentana** Um bloqueador oral dos receptores da endotelina para hipertensão arterial pulmonar; pode lesar o fígado e o feto, por… Receptores da endotelina tipo A e tipo B](https://durgical.com/pt/farmacologia/bosentana/) - [**Epoprostenol** Prostaciclina sintética administrada em infusão intravenosa contínua na hipertensão arterial pulmonar grave; age por… Receptor da prostaciclina (receptor IP)](https://durgical.com/pt/farmacologia/epoprostenol/) - [**Ambrisentana** Um bloqueador oral dos receptores da endotelina seletivo para ETA, usado na hipertensão arterial pulmonar; nunca deve… Receptor da endotelina tipo A](https://durgical.com/pt/farmacologia/ambrisentana/) - [**Treprostinila** Um análogo da prostaciclina de ação mais longa para hipertensão arterial pulmonar, por infusão subcutânea ou… Receptor da prostaciclina (receptor IP)](https://durgical.com/pt/farmacologia/treprostinila/) - [**Iloprosta** Análogo da prostaciclina: inalado na hipertensão arterial pulmonar e administrado por via intravenosa no congelamento… Receptor da prostaciclina (receptor IP)](https://durgical.com/pt/farmacologia/iloprosta/) - [**Macitentana** Bloqueador oral duplo dos receptores de endotelina para a hipertensão arterial pulmonar; pode prejudicar o feto, por… Receptores de endotelina tipo A e tipo B](https://durgical.com/pt/farmacologia/macitentana/) - [**Selexipague** Agonista oral do receptor da prostaciclina (IP), que não é um prostanoide, que retarda a progressão da hipertensão… Receptor da prostaciclina (receptor IP)](https://durgical.com/pt/farmacologia/selexipague/) ## Outros da classe - Macitentana - Iloprosta - Selexipague - Riociguate ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Quais são os dois receptores da endotelina e qual deles a ambrisentana bloqueia principalmente? ETA (vasoconstrição e crescimento do músculo liso) e ETB (vasodilatação e depuração da endotelina); a ambrisentana é seletiva para o ETA. ## Qual é a principal regra sobre gravidez para os antagonistas dos receptores da endotelina? Podem causar malformações congênitas: a gravidez é excluída antes de iniciar e usa-se contracepção confiável durante o tratamento e por um mês depois. ## Por que a interrupção súbita de uma infusão de epoprostenol é perigosa? Seu efeito dura apenas minutos, então uma interrupção pode causar hipertensão pulmonar de rebote com dispneia e colapso. ## Por meio de qual segundo mensageiro a prostaciclina relaxa as artérias pulmonares? AMP cíclico: o receptor IP é acoplado à proteína Gs e à adenilil ciclase. [← Toda a farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [DailyMed - BOSENTAN tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=39b2a85f-4322-42d4-b420-1b1d52569143) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); [DailyMed - AMBRISENTAN tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=291a782a-77e1-8a8e-e1c8-2626f305c2b7) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); [DailyMed - EPOPROSTENOL injection, powder, lyophilized, for solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=47f64fcd-cbf7-457a-9548-661fb10ff7e0) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/medicamentos-para-hipertensao-arterial-pulmonar/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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