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# Metilxantinas

Teofilina, aminofilina e cafeína: broncodilatadores e estimulantes respiratórios antigos, com margem estreita entre efeito e toxicidade.

Atualizado 1 de nov de 2026

## O que são

As metilxantinas são derivados das purinas, aparentadas com a cafeína do café e do chá. A teofilina (oral) e a aminofilina (teofilina com etilenodiamina, para uso intravenoso) são hoje fármacos complementares ou de última linha na asma e na DPOC, porque os broncodilatadores e corticosteroides inalatórios são mais seguros. O citrato de cafeína é o fármaco de escolha para a apneia da prematuridade. A teofilina é importante para provas por sua faixa terapêutica estreita, suas muitas interações pela enzima hepática CYP1A2 e sua toxicidade: vômitos, arritmias e convulsões.

## Mecanismo de ação

As metilxantinas inibem as fosfodiesterases (principalmente a PDE3 e, em menor grau, a PDE4), de modo que o AMP cíclico aumenta no músculo liso brônquico e nas células inflamatórias. Também bloqueiam os receptores de adenosina A1 e A2; a adenosina normalmente contrai as vias aéreas na asma, desacelera o coração e deprime o cérebro e a respiração. O bloqueio da adenosina explica a estimulação do centro respiratório, bem como a taquicardia, as arritmias, o tremor e as convulsões na intoxicação. Em baixas concentrações, a teofilina também ativa a histona desacetilase, o que pode ajudar a ação dos corticosteroides.

Alvo: Fosfodiesterases (PDE3, PDE4) e receptores de adenosina (A1, A2A)

## O essencial

- Faixa terapêutica estreita: mede-se a teofilina sérica, e náuseas ou vômitos podem ser o primeiro sinal de toxicidade.
- Toxicidade: taquiarritmias, convulsões de difícil controle, hipopotassemia e hiperglicemia.
- Os inibidores da CYP1A2 elevam os níveis (ciprofloxacino, eritromicina, claritromicina, cimetidina, fluvoxamina); o tabagismo, a rifampicina, a carbamazepina e a fenitoína os reduzem.
- Insuficiência cardíaca, doença hepática, idade avançada e febre com doença viral reduzem a depuração.
- O citrato de cafeína trata a apneia da prematuridade; os prematuros a eliminam muito lentamente.

## Fármacos desta classe

- [**Teofilina** Broncodilatador oral para asma e DPOC, com faixa terapêutica estreita e muitas interações; os níveis são verificados… Receptor de adenosina A2A (e fosfodiesterases PDE3, PDE4)](https://durgical.com/pt/farmacologia/teofilina/)
- [**Aminofilina** Teofilina combinada com etilenodiamina para se dissolver e ser usada por via intravenosa; mesma faixa estreita e… Receptor de adenosina A2A (e fosfodiesterases PDE3, PDE4)](https://durgical.com/pt/farmacologia/aminofilina/)
- [**Citrato de cafeína** O tratamento de escolha para a apneia da prematuridade: estimula a respiração dos prematuros e dura dias porque eles a… Receptores de adenosina A1 e A2A](https://durgical.com/pt/farmacologia/citrato-de-cafeina/)

## Outros da classe

- Doxofilina
- Teobromina (no cacau)

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Quais são duas ações moleculares da teofilina?

Inibição das fosfodiesterases (mais AMP cíclico) e bloqueio dos receptores de adenosina.

## Um paciente em uso de teofilina inicia ciprofloxacino e apresenta vômitos e palpitações. Por quê?

O ciprofloxacino inibe a CYP1A2, o que torna mais lento o metabolismo da teofilina e eleva seus níveis até a faixa tóxica.

## Por que um fumante que para de fumar pode precisar de monitorização mais rigorosa da teofilina?

O tabagismo induz a CYP1A2; após a cessação, o metabolismo fica mais lento e os níveis sobem.

## Qual metilxantina é usada na apneia da prematuridade?

Citrato de cafeína.

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [DailyMed - THEOPHYLLINE tablet, extended release](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b0d5d1cd-c79b-4229-929c-2eb3e4f43298) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - CAFFEINE CITRATE- caffeine citrate injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=279a43b8-9ff5-4792-ac19-441f3fa49269) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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