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# Modificadores de leucotrienos

Comprimidos que bloqueiam os cisteinil-leucotrienos, que estreitam e inflamam as vias aéreas. Controle complementar na asma e na rinite alérgica.

Atualizado 1 de nov de 2026

## O que são

Medicamentos orais de controle da asma que agem na via dos leucotrienos: antagonistas do receptor CysLT1 (montelucaste, zafirlucaste) e o inibidor da 5-lipoxigenase zileutona. São menos eficazes que os corticosteroides inalatórios e são usados como terapia complementar, na broncoconstrição induzida por exercício, na doença respiratória exacerbada pelo ácido acetilsalicílico (AAS) e na rinite alérgica.

## Mecanismo de ação

Os mastócitos e os eosinófilos produzem leucotrienos a partir do ácido araquidônico por meio da 5-lipoxigenase. Os cisteinil-leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) agem sobre o receptor CysLT1 contraindo o músculo das vias aéreas, aumentando o muco e o extravasamento vascular e atraindo eosinófilos. Os antagonistas de receptor bloqueiam o CysLT1; a zileutona interrompe a síntese de leucotrienos.

Alvo: Receptor 1 de cisteinil-leucotrienos (CYSLTR1); 5-lipoxigenase (ALOX5) para a zileutona

## O essencial

- Medicamentos de controle orais e complementares; não servem para uma crise aguda.
- O montelucaste tem alerta em tarja preta para eventos neuropsiquiátricos graves (agitação, pesadelos, depressão, ideação suicida).
- Foi relatada eosinofilia sistêmica com vasculite (granulomatose eosinofílica com poliangiite, Churg-Strauss), muitas vezes durante a redução gradual dos corticoides orais.
- A zileutona pode lesar o fígado, por isso as enzimas hepáticas são monitoradas; o zafirlucaste e a zileutona elevam os níveis de teofilina.

## Fármacos desta classe

- [**Montelucaste** Bloqueador oral do receptor de leucotrienos, usado como controle complementar da asma e para prevenir a… Receptor 1 de cisteinil-leucotrienos (CysLT1)](https://durgical.com/pt/farmacologia/montelucaste/)

## Outros da classe

- Zafirlucaste
- Zileutona
- Pranlucaste

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Qual receptor o montelucaste e o zafirlucaste bloqueiam?

O receptor de cisteinil-leucotrienos CysLT1, o receptor do LTD4.

## Qual enzima a zileutona inibe?

A 5-lipoxigenase, de modo que a síntese de leucotrienos a partir do ácido araquidônico cessa.

## Qual alerta em tarja preta o montelucaste traz?

Eventos neuropsiquiátricos graves, como agitação, distúrbios do sono, depressão e pensamentos ou comportamentos suicidas.

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [DailyMed - MONTELUKAST SODIUM tablet, chewable MONTELUKAST SODIUM tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ba42b0a9-83f1-4283-a853-f99cdd0761b9) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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