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# Moduladores seletivos do receptor de estrogênio (SERMs)

Fármacos que agem como estrogênio em alguns tecidos e o bloqueiam em outros: tratam câncer de mama, previnem perda óssea ou induzem a ovulação.

Atualizado 1 de nov de 2026

## O que são

Ligantes do receptor de estrogênio cujo efeito depende do tecido. O tamoxifeno bloqueia o estrogênio na mama e é usado no câncer de mama; o raloxifeno protege o osso e reduz o risco de câncer de mama; o clomifeno bloqueia a retroalimentação estrogênica no hipotálamo e é usado para induzir a ovulação.

## Mecanismo de ação

Todos os SERMs se ligam ao receptor de estrogênio. A conformação que o receptor assume com cada fármaco determina quais coativadores ou correpressores ele recruta, e estes diferem entre os tecidos. O resultado é um agonista em um órgão e um antagonista em outro: o tamoxifeno bloqueia a mama, mas estimula o endométrio e o osso; o raloxifeno estimula o osso, mas não o endométrio; e o clomifeno bloqueia o hipotálamo, que passa a liberar mais GnRH.

Alvo: Receptor de estrogênio (REα, gene ESR1)

## O essencial

- Tamoxifeno: antagonista na mama, agonista no endométrio, por isso aumenta o risco de câncer de endométrio.
- Raloxifeno: agonista ósseo sem estimulação endometrial; usado na osteoporose pós-menopausa.
- Todos aumentam o risco de tromboembolismo venoso.
- O clomifeno bloqueia a retroalimentação estrogênica no hipotálamo: mais GnRH, FSH e LH, e ovulação.
- Fogachos são comuns, porque o cérebro interpreta o fármaco como estrogênio baixo.

## Fármacos desta classe

- [**Tamoxifeno** Comprimido para câncer de mama que bloqueia o estrogênio na mama, mas age como ele no útero e no osso. Aumenta o risco… Receptor de estrogênio alfa (REα)](https://durgical.com/pt/farmacologia/tamoxifeno/)
- [**Raloxifeno** Comprimido para osteoporose pós-menopausa que age como estrogênio no osso, mas não no útero. Reduz o risco de câncer… Receptor de estrogênio alfa (REα)](https://durgical.com/pt/farmacologia/raloxifeno/)
- [**Clomifeno** Comprimido que leva o cérebro a perceber estrogênio baixo, por isso libera mais hormônios que fazem o ovário ovular… Receptor de estrogênio alfa (REα)](https://durgical.com/pt/farmacologia/clomifeno/)
- [**Ospemifeno** SERM oral que age como estrogênio na mucosa vaginal. Para dor na relação sexual e secura vaginal após a menopausa… Receptor de estrogênio (ERα)](https://durgical.com/pt/farmacologia/ospemifeno/)

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Como um mesmo fármaco pode agir como agonista estrogênico no osso e antagonista na mama?

O fármaco altera a conformação do receptor, e cada tecido tem sua própria combinação de coativadores e correpressores; assim, o mesmo complexo receptor-fármaco ativa genes em um tecido e os desliga em outro.

## Qual efeito adverso grave é comum ao tamoxifeno e ao raloxifeno?

Tromboembolismo venoso: trombose venosa profunda e embolia pulmonar.

## Por que o tamoxifeno aumenta o risco de câncer de endométrio e o raloxifeno não?

O tamoxifeno age como agonista estrogênico parcial no endométrio, enquanto o raloxifeno não o estimula.

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [Tamoxifen: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682414.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); [DailyMed - RALOXIFENE HYDROCHLORIDE tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5a22ae27-1c55-487b-8e93-8ef1cec87065) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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