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# Opioides e antagonistas

Fármacos que atuam nos receptores opioides: os agonistas aliviam a dor intensa e os antagonistas, como a naloxona, revertem uma overdose.

Atualizado 1 de nov de 2026

## O que são

Os agonistas opioides (morfina, fentanila e outros) são os analgésicos mais potentes para dor aguda intensa, dor oncológica e anestesia. Os antagonistas (naloxona) ocupam o mesmo receptor sem ativá-lo e deslocam o agonista.

## Mecanismo de ação

Os receptores opioides μ, κ e δ são receptores acoplados à proteína Gi/o. Um agonista inibe a adenilil ciclase, abre canais de potássio (hiperpolarizando o neurônio) e fecha canais de cálcio pré-sinápticos, de modo que menos glutamato e substância P são liberados na via da dor. Um antagonista compete pelo mesmo sítio e não ativa a proteína G.

Alvo: Receptor opioide μ (e receptores κ e δ)

## O essencial

- A overdose se manifesta pela tríade de coma, depressão respiratória e pupilas puntiformes.
- Desenvolve-se tolerância à analgesia, à sedação e à depressão respiratória, mas quase nenhuma à miose ou à constipação.
- A naloxona tem ação mais curta que muitos opioides: o paciente pode voltar a adormecer e parar de respirar depois de acordar.
- A codeína e o tramadol precisam da CYP2D6 para serem ativados; os metabolizadores ultrarrápidos correm risco de toxicidade, sobretudo as crianças.
- Opioides com benzodiazepínicos ou álcool somam depressão respiratória e são uma causa frequente de mortes por overdose.

## Fármacos desta classe

- [**Morfina** O opioide de referência para dor intensa e dor oncológica. Ativa o receptor μ; pode deprimir a respiração e causa… Receptor opioide μ](https://durgical.com/pt/farmacologia/morfina/)
- [**Fentanila** Um opioide sintético muito potente e rápido, essencial na anestesia e na dor oncológica. A fentanila ilegal alimenta… Receptor opioide μ](https://durgical.com/pt/farmacologia/fentanila/)
- [**Naloxona** Um antagonista opioide: retira os opioides de seu receptor e reverte uma overdose em minutos. Quase não faz nada… Receptor opioide μ](https://durgical.com/pt/farmacologia/naloxona/)
- [**Codeína** Um opioide fraco para dor leve a moderada e tosse. É um pró-fármaco: a CYP2D6 o converte em morfina, o que o torna… Receptor opioide μ (por meio da morfina que forma)](https://durgical.com/pt/farmacologia/codeina/)
- [**Tramadol** Um analgésico de dupla ação: um opioide fraco e um inibidor da recaptação de serotonina e noradrenalina. Pode causar… Receptor opioide μ (principalmente por meio do metabólito M1) e os transportadores de serotonina e noradrenalina](https://durgical.com/pt/farmacologia/tramadol/)
- [**Hidromorfona** Um agonista opioide μ várias vezes mais potente que a morfina, para dor intensa. Confusões entre suas concentrações… Receptor opioide μ](https://durgical.com/pt/farmacologia/hidromorfona/)
- [**Metadona** Opioide de ação prolongada para o transtorno por uso de opioides e a dor crônica. Acumula-se, prolonga o QT e sua… Receptor opioide μ](https://durgical.com/pt/farmacologia/metadona/)
- [**Buprenorfina** Um agonista μ parcial de alta afinidade com teto para a depressão respiratória. Trata o transtorno por uso de opioides… Receptor opioide μ (agonista parcial; também age nos receptores κ, δ e de nociceptina)](https://durgical.com/pt/farmacologia/buprenorfina/)
- [**Naltrexona** Antagonista opioide oral de ação prolongada que ajuda a prevenir recaídas na dependência de álcool e opioides… Receptor opioide μ (antagonista)](https://durgical.com/pt/farmacologia/naltrexona/)
- [**Oxicodona** Um agonista μ oral semissintético para dor intensa, isolado ou associado ao paracetamol. Seu metabolismo pela CYP3A4 o… Receptor opioide μ](https://durgical.com/pt/farmacologia/oxicodona/)
- [**Hidrocodona** Um agonista μ semissintético para dor intensa e, em alguns países, tosse; muitas vezes associado ao paracetamol. Parte… Receptor opioide μ](https://durgical.com/pt/farmacologia/hidrocodona/)
- [**Petidina** Opioide sintético de ação curta. Seu metabólito norpetidina se acumula e causa tremor e convulsões; com IMAO é perigosa. Receptor opioide μ](https://durgical.com/pt/farmacologia/petidina/)
- [**Butorfanol** Opioide agonista-antagonista: agonista parcial μ e agonista pleno κ. Tem efeito teto respiratório, mas pode causar… Receptores opioides κ (agonista) e μ (agonista parcial)](https://durgical.com/pt/farmacologia/butorfanol/)
- [**Nalbufina** Opioide injetável, agonista κ e antagonista μ. Tem teto respiratório e reverte em parte a depressão respiratória de… Receptores opioides κ (agonista) e μ (antagonista)](https://durgical.com/pt/farmacologia/nalbufina/)
- [**Pentazocina** Opioide agonista parcial μ e agonista κ. Por via oral é associado à naloxona para evitar o uso indevido por injeção… Receptores opioides κ (agonista) e μ (agonista parcial)](https://durgical.com/pt/farmacologia/pentazocina/)
- [**Remifentanil** Opioide μ de ação ultracurta para anestesia, degradado por esterases do sangue. Seu efeito some minutos após a… Receptor opioide μ](https://durgical.com/pt/farmacologia/remifentanil/)
- [**Sufentanil** Opioide μ da família do fentanil e um dos mais potentes em uso clínico. É usado na anestesia geral e por via peridural… Receptor opioide μ](https://durgical.com/pt/farmacologia/sufentanil/)
- [**Tapentadol** Opioide forte que também bloqueia a recaptação de noradrenalina. Usado na dor aguda intensa; tem todos os riscos dos… Receptor μ-opioide e transportador de noradrenalina](https://durgical.com/pt/farmacologia/tapentadol/)
- [**Levorfanol** Agonista μ-opioide pleno de meia-vida longa para dor intensa. Acumula-se nos primeiros dias, por isso a sedação e a… Receptor μ-opioide](https://durgical.com/pt/farmacologia/levorfanol/)
- [**Nalmefeno** Antagonista opioide injetável que reverte a overdose de opioides e dura mais que a naloxona. Pode desencadear… Receptor opioide μ (antagonista)](https://durgical.com/pt/farmacologia/nalmefeno/)
- [**Oximorfona** Agonista μ-opioide pleno e potente para dor aguda intensa. Baixa absorção oral; alimentos e álcool elevam seus níveis… Receptor opioide μ](https://durgical.com/pt/farmacologia/oximorfona/)

## Outros da classe

- codeína
- tramadol
- hidromorfona
- oxicodona
- metadona
- buprenorfina
- remifentanila
- naltrexona

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## A quais efeitos dos opioides quase não se desenvolve tolerância?

Miose e constipação. Por isso a constipação persiste no uso crônico e as pupilas puntiformes continuam sendo uma pista na overdose.

## Como um agonista μ reduz a transmissão da dor na medula espinal?

Fecha canais de cálcio no terminal pré-sináptico (menos glutamato e substância P) e abre canais de potássio no neurônio pós-sináptico, que se hiperpolariza.

## Por que um paciente que acordou com naloxona deve permanecer em observação?

Porque a naloxona perde o efeito antes de muitos opioides; quando isso acontece, a depressão respiratória pode voltar.

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [Opioid overdose](https://www.who.int/news-room/fact-sheets/detail/opioid-overdose) (World Health Organization, 2025); [Morphine: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682133.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Pain Relievers | Analgesics | Painkillers | MedlinePlus](https://medlineplus.gov/painrelievers.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025).

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